5-HT reseptörü - 5-HT receptor
5-HT reseptörleri , 5-hidroksitriptamin reseptörleri ve serotonin reseptörleri , bir grup G protein-eşli reseptör ve ligand-kapılı iyon kanallarının bulunan merkezi ve periferal sinir sistemlerinde . Hem uyarıcı hem de engelleyici nörotransmisyona aracılık ederler . Serotonin reseptörlerinin aktive edilir nörotransmiter serotonin doğal olarak hareket, ligand .
Serotonin reseptörleri, glutamat , GABA , dopamin , epinefrin / norepinefrin ve asetilkolin dahil olmak üzere birçok nörotransmitterin yanı sıra oksitosin , prolaktin , vazopressin , kortizol , kortikotropin ve P maddesi dahil olmak üzere birçok hormonun salınımını modüle eder . Serotonin reseptörleri saldırganlık, kaygı , iştah, biliş , öğrenme, hafıza, ruh hali , mide bulantısı, uyku ve termoregülasyon gibi çeşitli biyolojik ve nörolojik süreçleri etkiler . Bunlar, birçok antidepresan , antipsikotik , anorektik , antiemetik , gastroprokinetik ajan , antimigren ajanı , halüsinojen ve entaktojen dahil olmak üzere çeşitli farmasötik ve eğlence amaçlı ilaçların hedefidir .
Serotonin reseptörleri neredeyse tüm hayvanlarda da bulunur ve hatta ilkel ile uzun ömür ve davranışsal yaşlanmayı düzenlediği bilinen nematod , Caenorhabditis elegans .
sınıflandırma
5-hidroksitriptamin reseptörleri veya 5-HT reseptörleri veya serotonin reseptörleri, merkezi ve periferik sinir sistemlerinde bulunur . Bunlar 7 aileleri halinde ayrılabilir G-protein bağlı reseptörler hariç , 5-HT 3 reseptör , bir ligand-kapılı iyon kanalı bir aktive hücre içi ikinci haberci kaskad bir uyarıcı ya da inhibitör bir cevabın oluşturulması için. 2014 yılında, yeni bir 5-HT reseptör küçük beyaz kelebek, izole edilmiş , Pieris rapae ve pr5-HT adlı 8 . Memelilerde oluşmaz ve bilinen 5-HT reseptör sınıflarına nispeten düşük benzerlik gösterir.
Aileler
| Aile | Tip | mekanizma | Potansiyel |
| 5-HT 1 | G I / G O proteini bağlanmıştır. | Hücresel cAMP seviyelerinin azaltılması . | engelleyici |
| 5-HT 2 | G q / G 11 proteini bağlanmıştır. | IP 3 ve DAG'ın artan hücresel seviyeleri . | uyarıcı |
| 5-HT 3 | Ligand kapılı Na + ve K + katyon kanalı . | Depolarizan plazma membranı . | uyarıcı |
| 5-HT 4 | G s proteini bağlanmıştır. | Artan hücresel cAMP seviyeleri . | uyarıcı |
| 5-HT 5 | G I / G O proteini bağlanmıştır. | Hücresel cAMP seviyelerinin azaltılması . | engelleyici |
| 5-HT 6 | G s proteini bağlanmıştır. | Artan hücresel cAMP seviyeleri . | uyarıcı |
| 5-HT 7 | G s proteini bağlanmıştır. | Artan hücresel cAMP seviyeleri . | uyarıcı |
alt türleri
7 genel serotonin reseptörü sınıfı, toplam 14 bilinen serotonin reseptörünü içerir. Spesifik tipler aşağıdaki gibi karakterize edilmiştir:
| Serotonin reseptörlerine genel bakış | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| alıcı | İlk klonlanan | gen(ler) | Dağıtım | İşlev | agonistler | antagonistler | Bu reseptöre etki eden ilaçların kullanımları | |||||
| Kan damarları | merkezi sinir sistemi | GI Yolu | trombositler | PNS | Düz kas | |||||||
| 5- HT1A | 1987 | Evet | Evet | Numara | Numara | Numara | Numara |
|
Seçici (5-HT 1 A üzerinden diğer 5-HT reseptörleri)
seçici olmayan
|
|
||
| 5- HT1B | 1992 | Evet | Evet | Numara | Numara | Numara | Numara |
|
|
|
||
| 5- HT1D | 1991 | Evet | Evet | Numara | Numara | Numara | Numara |
|
|
|||
| 5- HT1E | 1992 | Evet | Evet | Numara | Numara | Numara | Numara |
|
||||
| 5-HT 1F | 1993 | Numara | Evet | Numara | Numara | Numara | Numara |
|
|
|||
| 5- HT2A | 1988 | Evet | Evet | Evet | Evet | Evet | Evet |
|
|
|||
| 5- HT2B | 1992 | Evet | Evet | Evet | Evet | Evet | Evet |
|
|
|
||
| 5- HT2C | 1988 | Evet | Evet | Evet | Evet | Evet | Evet |
|
|
|
||
| 5-HT 3 | 1993 | Numara | Evet | Evet | Numara | Evet | Numara |
|
|
|
||
| 5-HT 4 | 1995 | Numara | Evet | Evet | Numara | Evet | Numara |
|
|
|||
| 5- HT5A | 1994 | Numara | Evet | Numara | Numara | Numara | Numara |
|
|
|
||
| 5- HT5B | 1993 | Numara | Numara | Numara | Numara | Numara | Numara |
Kemirgenlerde fonksiyonlar, insanlarda |
|
|||
| 5-HT 6 | 1993 | Numara | Evet | Numara | Numara | Numara | Numara |
|
|
|||
| 5-HT 7 | 1993 | Evet | Evet | Evet | Numara | Numara | Numara |
|
|
|
||
Not olduğu bir 5-HT 1 C reseptör reseptörü klonlandı ve daha da karakterize edildi sonra, daha fazla 5-HT ile birlikte ortak olarak sahip olduğu bulunmuştur çünkü 2 reseptörler ailesine ve 5-HT olarak yeniden adlandırılmıştır 2C reseptör.
5-HT reseptör alt tiplerinin çok seçici olmayan agonistleri, 5- HT1A, 5-HT1D, 5-HT1B, D2 ve norepinefrin reseptörlerini aktive eden ergotamin (bir antimigren ) içerir . LSD (bir psychedelic ) bir 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT5A ve 5-HT6 agonistidir.
ifade kalıpları
Serotonin reseptörlerini kodlayan genler, memeli beyninde ifade edilir. Farklı reseptör tiplerini kodlayan genler, farklı gelişim eğrileri izler. Spesifik olarak, insan korteksinin çeşitli alt bölgelerinde HTR5A ekspresyonunda gelişimsel bir artış vardır, buna paralel olarak embriyonik dönemden doğum sonrası döneme HTR1A ekspresyonunda azalma vardır.
5-HT 1 benzeri
Reseptörlerin bir dizi "5-HT olarak kabul edildi 1 -benzeri" - 1998 tarafından bu reseptörler beri reseptörleri "5-HT1B, 5-HT1D ve 5-HT7 bir heterojen nüfus" sınıflandırma gereksiz olduğunu, iddia ediliyordu .
Referanslar
Dış bağlantılar
- ABD Ulusal Tıp Kütüphanesindeki Serotonin+Reseptörleri Tıbbi Konu Başlıkları (MeSH)
- "5-Hidroksitriptamin Reseptörleri" . IUPHAR Reseptörler ve İyon Kanalları Veritabanı . Uluslararası Temel ve Klinik Farmakoloji Birliği.
- Rubenstein LA, Lanzara RG (2005-02-16). "G proteinine bağlı reseptörlerin aktivasyonu, agonist bağlanmasının sistein modülasyonunu gerektirir" . Cogprint'ler . 2008-04-11 alındı .
- Paterson LM, Kornum BR, Nutt DJ, Pike VW, Knudsen GM (2013). "PET ve SPECT ile insan beyni görüntüleme için 5-HT radyoligandları" . Med Res Rev . 33 (1): 54–111. doi : 10.1002/med.20245 . PMC 4188513 . PMID 21674551 .