Dihidroergotamin - Dihydroergotamine
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Telaffuz | / d aɪ ˌ h aɪ d r oʊ . ɜːr ɡ ɒ t ə m Ben bir n / dinamizm HY -droh-ur-'tır GOT -ə-meen |
| Ticari isimler | DHE 45, Migranal, diğerleri |
| Diğer isimler | DHE; (5'α) -9,10-Dihidro-12'-hidroksi-2'-metil-5 '- (fenilmetil) -ergotaman-3', 6 ', 18-trion |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a603022 |
| Lisans verileri | |
Yönetim yolları |
Burun spreyi , SC , IM , IV |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| Biyoyararlanım | % 32 (burun spreyi) |
| Eliminasyon yarı ömrü | 9 saat |
| Boşaltım | Safra |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Kontrol Paneli ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.007.386 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C 33 H 37 N 5 O 5 |
| Molar kütle | 583.689 g · mol −1 |
| 3B modeli ( JSmol ) | |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
DHE 45 ve Migranal markaları altında satılan dihidroergotamin ( DHE ), migren tedavisinde kullanılan bir ergot alkaloiddir . Bir ergotamin türevidir . Burun spreyi veya enjeksiyon olarak uygulanır ve sumatriptana benzer bir etkiye sahiptir . Mide bulantısı yaygın bir yan etkidir.
Triptanlara benzer etkilere sahiptir , serotonin reseptörlerine agonist olarak davranır ve intrakraniyal kan damarlarının vazokonstriksiyonuna neden olur , ancak aynı zamanda dopamin ve adrenerjik reseptörlerle merkezi olarak etkileşime girer . Akut tedavi için kullanılabilir dirençli baş ağrısı ya da çekilmesi ile ilgili analjezik .
Tıbbi kullanımlar
Deri altı ve kas içi enjeksiyonlar genellikle nazal spreyden daha etkilidir ve hastalar tarafından kendi kendine uygulanabilir. İntravenöz enjeksiyon, şiddetli migren veya durum migrenozu için çok etkili kabul edilir . DHE, ilaç aşırı kullanımı baş ağrısının tedavisinde de kullanılmaktadır .
Yan etkiler
Mide bulantısı, IV uygulamasının yaygın bir yan etkisidir ve diğer modlarda daha az yaygındır. Bulantıyı önlemek için DHE'den önce antiemetikler verilebilir. Riskler ve kontrendikasyonlar triptanlara benzer. Koroner arter vazospazmı potansiyeli nedeniyle DHE ve triptanlar asla 24 saat içinde alınmamalıdır. DHE hiçbir bağımlılık yaratmaz.
Farmakoloji
Farmakodinamik
DHE'nin antimigren aktivitesi, serotonin 5-HT 1B , 5-HT 1D ve 5-HT 1F reseptörlerinde bir agonist olarak etkisinden kaynaklanmaktadır . Aynı zamanda diğer serotonin, adrenerjik ve dopamin reseptörleri ile etkileşime girer .
DHE serotonin agonisti, 5-HT 2B reseptör ile ilişkili olduğu kalp valvülopati .
| Site | Yakınlık (K i / IC 50 [nM]) | Etkinlik (E maks [%]) | Aksiyon |
|---|---|---|---|
| 5-HT 1A | 0.4–1.5 | ? | Agonist |
| 5-HT 1B | 0,006–18 | ? | Agonist |
| 5-HT 1D | 0,13–0,5 | ? | Agonist |
| 5-HT 1E | 1.100 | ? | ? |
| 5-HT 1F | 180 | ? | Agonist |
| 5-HT 2A | 9.0 | ? | Agonist |
| 5-HT 2B | 15–33 | ? | Agonist |
| 5-HT 2C | 1.3 | ? | Agonist |
| 5-HT 3 | > 3.700–> 10.000 | ? | ? |
| 5-HT 4 | 60 | ? | ? |
| 5-HT 5A | ? | ? | ? |
| 5-HT 5B | ? | ? | |
| 5-HT 6 | 5.4 | ? | ? |
| 5-HT 7 | 9.1–9.2 | ? | ? |
| α 1A | 6.6 | ? | ? |
| α 1B | 8.3 | ? | ? |
| α 1D | ? | ? | ? |
| α 2A | 1.9 | ? | ? |
| α 2B | 3.3 | ? | ? |
| α 2C | 1.4 | ? | ? |
| β 1 | 3.100 | ? | ? |
| β 2 | 2.700 | ? | ? |
| β 3 | 271 | ? | ? |
| D 1 | 2.779 | ? | ? |
| D 2 | 1.2–5.0 | ? | Agonist |
| D 3 | 6.4–16 | ? | ? |
| D 4 | 8.7 | ? | ? |
| D 5 | ? | ? | ? |
| H 1 | ? | ? | ? |
| mACh | ? | ? | ? |
| Notlar: 5-HT 3 (sıçan / fare), 5-HT 4 (kobay), 5-HT 5B (sıçan - insan muadili yok), α 1A -adrenerjik (sıçan / insan) ve α dışında tüm reseptörler insandır 2A -adrenerjik (sıçan / insan). | |||
Farmakokinetik
Oral biyoyararlanım zayıftır ve ABD'de oral formda bulunmamaktadır. DHE, bir burun spreyi olarak ve subkutan , intramüsküler ve intravenöz enjeksiyon için ampuller halinde mevcuttur . Etkinlik, burun spreyi formunda değişkendir ve enjeksiyonla karşılaştırıldığında% 32 nispi biyoyararlanımı vardır.
Tarih
Dihidroergotamin (DHE), ABD'de 1946'da onaylanmış yarı sentetik bir ergotamin formudur.
Toplum ve kültür
Marka isimleri
DHE'nin marka isimleri arasında Diergo, Dihydergot, DHE 45, Ergont, Ikaran, Migranal, Orstanorm ve Seglor bulunur.
Avrupa Birliği
2013 yılında Avrupa İlaç Ajansı ‘nın Beşeri Tıbbi Ürünler Komitesi (CHMP) artık ergo türevleri içeren ilaçlar hafıza, duyum veya kan dolaşımı ya çünkü migren baş ağrıları önlemek için ilgili sorunları kapsayan tedavi birkaç koşullara kullanılması önerilir etti risklerin (artan fibrozis ve ergotizm riski ) bu endikasyonlardaki faydalardan daha büyük olduğu söylendi.
Referanslar
Dış bağlantılar