Timolol - Timolol
Klinik veriler | |
---|---|
Ticari isimler | Betimol, İstalol, diğerleri |
AHFS / Drugs.com | Maleat Monograf eent Monograf |
MedlinePlus | a684029 |
Lisans verileri | |
Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
Ağızdan , topikal ( göz damlası ) |
İlaç sınıfı | Beta bloker |
ATC kodu | |
Hukuki durum | |
Hukuki durum | |
Farmakokinetik veriler | |
biyoyararlanım | %60 |
Metabolizma | Karaciğer (%80, esas olarak CYP2D6 ) |
Etki başlangıcı | 15-30 dk |
Eliminasyon yarı ömrü | 2.5–5 saat |
Hareket süresi | 24 saat |
Boşaltım | Böbrek |
tanımlayıcılar | |
| |
CAS numarası | |
PubChem Müşteri Kimliği | |
IUPHAR/BPS | |
İlaç Bankası | |
Kimyasal Örümcek | |
ÜNİİ | |
fıçı | |
chebi | |
CHEMBL | |
CompTox Panosu ( EPA ) | |
ECHA Bilgi Kartı | 100.043.651 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
formül | C 13 H 24 N 4 O 3 S |
Molar kütle | 316,42 g·mol -1 |
3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
(Doğrulayın) |
Timolol , ağız yoluyla veya göz damlası olarak kullanılan bir beta bloker ilaçtır . Göz damlası olarak, oküler hipertansiyon ve glokom gibi göz içindeki artan basıncı tedavi etmek için kullanılır . Ağız ile, kullanılan yüksek tansiyon , bağlı kalp yetersizliği, kan akışına göğüs ağrısı bir süre sonra daha komplikasyonları önlemek için, kalp krizi ve önlenmesi için migren .
Damlaların sık görülen yan etkileri gözün tahriş olmasıdır. Ağız yoluyla yaygın yan etkiler yorgunluk, yavaş kalp atışı , kaşıntı ve nefes darlığıdır . Diğer yan etkiler, diyabetlilerde düşük kan şekeri semptomlarını maskelemeyi içerir . Astım , kompanse olmayan kalp yetmezliği veya KOAH hastalarında kullanılması önerilmez . Hamilelik sırasında kullanımın bebek için güvenli olup olmadığı açık değildir. Timolol, seçici olmayan bir beta blokerdir .
Timolol, 1968'de patentlendi ve 1978'de tıbbi kullanıma girdi. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer alıyor . Timolol jenerik bir ilaç olarak mevcuttur . 2018'de, 4 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 148. ilaç oldu .
Tıbbi kullanımlar
Ağızla
Ağızdan veya oral formda kullanılır:
- yüksek tansiyonu tedavi etmek
- kalp krizlerini önlemek için
- migren baş ağrılarını önlemek için
Gözyaşı
Göz damlası formunda açık açılı ve bazen ikincil glokom tedavisinde kullanılır . Timololün etki mekanizması muhtemelen gözdeki siliyer cisimde aköz hümör oluşumunun azalmasıdır. Amerika Birleşik Devletleri'nde glokom tedavisinde topikal kullanım için onaylanan ilk beta blokerdir (1978). Kendi başına kullanıldığında, ilk birkaç tedavide göz içi basıncını (GİB) başlangıç seviyesinin %18-34 altına düşürür. Ancak bazı kişilerde kısa süreli kaçış ve uzun süreli sürüklenme etkileri vardır. Yani hoşgörü gelişir. Diurnal GİB eğrisinin kapsamını %50'ye kadar azaltabilir. GİB uyku sırasında daha yüksektir. Timololün uyku döneminde GİB'i düşürmedeki etkinliği sınırlı olabilir. Propranololden 5-10 kat daha güçlü bir β- blokerdir . Timolol ışığa duyarlıdır; genellikle %0.01 benzalkonyum klorür (BAC) ile korunur , ancak aynı zamanda BAC içermez. Pilokarpin , karbonik anhidraz inhibitörleri veya prostaglandin analogları ile kombinasyon halinde de kullanılabilir .
Bir Cochrane incelemesi , yetişkinlerde açık açılı glokomun ilerlemesini yavaşlatmada timolol ile brimonidinin etkisini karşılaştırdı, ancak sonuca varmak için yetersiz kanıt buldu.
Cilt üzerinde
Jel formunda ciltte infantil hemanjiyomları tedavi etmek için kullanılır .
Kontrendikasyonlar
İlaç, aşağıdakilere sahip kişiler tarafından alınmamalıdır:
- Timolol veya diğer beta blokerlere karşı alerji
- Astım veya şiddetli kronik obstrüktif bronşit
- Bir yavaş kalp hızı (bradikardi) ya da bir kalp bloğu
- Kalp yetmezliği
Yan etkiler
Olası en ciddi yan etkiler arasında kardiyak aritmiler ve şiddetli bronkospazmlar yer alır . Timolol ayrıca bayılma , konjestif kalp yetmezliği , depresyon , konfüzyon , Raynaud sendromunun kötüleşmesi ve iktidarsızlığa da yol açabilir .
Göze verildiğinde yan etkiler şunlardır: yanma hissi, göz kızarıklığı, yüzeysel noktalı keratopati, kornea uyuşması.
formülasyonlar
Tablet ve sıvı formülasyonlarda mevcuttur.
Oftalmik kullanım için, timolol şu şekilde de mevcuttur:
- ile karbonik anhidraz inhibitörleri :
- timolol ve brinzolamid
- timolol ve dorzolamid
- ile α 2 agonistleri:
- ile prostaglandin benzerleridir :
- timolol ve latanoprost
- timolol ve travoprost
Marka isimleri
Timolol, dünya çapında birçok ticari isim altında pazarlanmaktadır . Timolol göz damlaları, diğerleri arasında Istalol markası altında pazarlanmaktadır.
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Timolol" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.
- "Timolol Oftalmik" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.
- "Timolol maleat" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.
- "Timolol Oftalmik" . MedlinePlus .