Ixabepilone - Ixabepilone
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Ixempra |
| Diğer isimler | Azaepothilone B |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a608042 |
| Lisans verileri | |
Yönetim yolları |
İntravenöz infüzyon |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| Biyoyararlanım | Yok |
| Protein bağlama | % 67 ilâ 77 |
| Metabolizma | Kapsamlı, hepatik , CYP3A4 aracılı |
| Eliminasyon yarı ömrü | 52 saatleri |
| Boşaltım | Dışkı (çoğunlukla) ve böbrek |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Kontrol Paneli ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.158.736 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C 27 H 42 N 2 O 5 S |
| Molar kütle | 506,70 g · mol −1 |
| 3B modeli ( JSmol ) | |
| |
| |
  (bu nedir?) (doğrula)
| |
Ixabepilone ( INN ; azaepotilon B olarak da bilinir , kod adı BMS-247550 ), Bristol-Myers Squibb tarafından kanser için kemoterapötik bir ilaç olarak geliştirilen farmasötik bir ilaçtır .
Tarih
Ixabepilone, Sorangium selülozum tarafından üretilen doğal bir kimyasal bileşik olan epotilon B'nin yarı sentetik bir analoğudur . Epothilone B'nin kendisi, zayıf metabolik stabilite ve farmakokinetik nedeniyle farmasötik bir ilaç olarak geliştirilememiştir . Ixabepilone, bu özellikleri iyileştirmek için tıbbi kimya yoluyla tasarlanmıştır .
Farmakoloji
Çok gibi Taxol , Ixabepilone stabilize etmek davranan Mikrotübülleri . Oldukça güçlüdür, çok düşük konsantrasyonlarda kanser hücrelerine zarar verebilir ve tümör hücrelerinin taksan tipi ilaçlara duyarlı olmadığı durumlarda aktivitesini korur.
Onay
16 Ekim 2007'de ABD Gıda ve İlaç Dairesi , agresif metastatik veya lokal olarak ilerlemiş meme kanserinin tedavisi için ixabepilone'u artık mevcut kemoterapilere yanıt vermeyen onayladı . Kasım 2008'de EMEA , Ixabepilone için pazarlama iznini reddetti.
Ixabepilone, enjeksiyon yoluyla uygulanır ve Ixempra ticari adı altında pazarlanmaktadır .
Klinik kullanımlar
Ixabepilone, kapesitabin ile kombinasyon halinde , bir antrasiklin ve bir taksanın başarısızlığından sonra hastalarda metastatik veya lokal olarak ilerlemiş meme kanserinin tedavisinde etkililik göstermiştir .
Hodgkin dışı lenfoma tedavisinde kullanılmak üzere araştırılmıştır . Pankreas kanseri ikinci faz denemesinde bazı umut verici sonuçlar gösterdi (tek başına kullanıldığında). Kombinasyon tedavisi denemeleri devam etmektedir.