taksan - Taxane
İsimler | |
---|---|
IUPAC adı
taksan
|
|
Tercih edilen IUPAC adı
(4 R , 4a R , 6 S , 9 R ' , 10 S , 12a S ) -4,9,12a, 13,13-Pentamethyltetradecahydro-6,10-methanobenzo [10] annulen |
|
tanımlayıcılar | |
3B model ( JSmol )
|
|
Kimyasal Örümcek | |
PubChem Müşteri Kimliği
|
|
|
|
|
|
Özellikler | |
C 20 H 36 | |
Molar kütle | 276.508 g·mol -1 |
Aksi belirtilmedikçe, veriler standart durumdaki malzemeler için verilmiştir (25 °C [77 °F], 100 kPa'da). |
|
Bilgi kutusu referansları | |
Taksanlar bir diterpen sınıfıdır . Başlangıçta Taxus (porsuk) cinsinden bitkilerden tanımlandılar ve bir taksadien çekirdeğine sahiptirler. Paklitaksel (Taxol) ve docetaxel (Taxotere), kemoterapi ajanları olarak yaygın olarak kullanılmaktadır . Kabazitaksel , hormona dirençli prostat kanserini tedavi etmek için FDA tarafından onaylanmıştır .
Taksanlar , suda az çözünür olduklarından ilaç olarak formülasyonda zorluklar gösterirler .
Üretme
Adlarından da anlaşılacağı gibi, taksanlar ilk olarak doğal kaynaklardan türetilmiştir, ancak bazıları yarı sentezlenmiştir . Paclitaxel aslen Pasifik porsuk ağacından elde edildi . Çok sayıda kiral merkezleri nedeniyle taksanların sentezlenmesi zordur - taksolde bunlardan 11 tanesi vardır.
Son zamanlarda, Corylus avellana'nın (yaygın ela bitkisi) kabuklarında ve yapraklarında taksanların varlığı bildirilmiştir.
Hareket mekanizması
Taksan ilaç sınıfının temel etki mekanizması, mikrotübül fonksiyonunun bozulmasıdır . Mikrotübüller hücre bölünmesi için gerekli olan ve taksanlar stabilize GMH'sı TT-bağlı tubulin olarak ve böylece hücre bölünmesi işlemini inhibe mikrotübül içinde depolimerizasyon önlenir. Bu nedenle, özünde taksanlar mitotik inhibitörlerdir . Taksanların aksine, vinka alkaloidler önlemek mitotik iğ inhibisyonu yoluyla oluşumu tübülin polimerizasyonu . Hem taksanlar hem de vinka alkaloidleri bu nedenle iğ zehirleri veya mitoz zehirleri olarak adlandırılır , ancak farklı şekillerde hareket ederler. Taksanların da radyosensitize edici olduğu düşünülmektedir .
maddeler
Hongdoushans A-C, Taxus wallichiana ağacından izole edilen oksijenli taksan diterpenlerdir . Hongdoushan bir (Cı- 29 , H 44 O 7 ), hongdoushan B (Cı- 27 , H 40 O 7 ) ve hongdoushan C (Cı- 27 , H 42 O 6 ) anti-kanser aktivitesine sahip oldukları bildirilmektedir in vitro . Taxuspines A-D izole edilmiştir Taxus .
İsimler
Taksanlar genellikle olarak kabul edilir eşanlamlı ile taksoidler . "Taksol" adı ortak bir isim olarak başladı (cins adının kökünün -ol veya -in ile eklendiği diğer terimlere benzer ), ancak daha sonra bir ticari ad olarak büyük harfle yazıldı ve bileşiğin uluslararası tescilli olmayan adı , paklitaksel.
Ayrıca bakınız
Referanslar
Dış bağlantılar
- Wikimedia Commons'ta taksanlarla ilgili medya