Vinorelbin - Vinorelbine

vinorelbin
Vinorelbine.svg
Vinorelbine ball-and-stick.png
Klinik veriler
Ticari isimler göbek
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a695013
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları		 intravenöz , ağızdan
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım 43 ± 14% (oral)
Protein bağlama %79 ila %91
Metabolizma karaciğer ( CYP3A4 aracılı)
Eliminasyon yarı ömrü 27.7 ila 43,6 saat
Boşaltım Dışkı (%46) ve böbrek (%18)
tanımlayıcılar
  • Metil (2β, 3β, 4β, 5α, 12β, 19α) -4-asetoksi-15 - [(12 S , 14 R ) -16-etil-12- (metoksikarbonil) -1,10-diazatetrasiklo [12.3.1.0 3 ,11 .0 4,9 ]oktadeka-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-il]-3-hidroksi-16-metoksi-1-metil-6,7-didehidroaspidospermidin-3- karboksilat
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 45 H 54 N 4 O 8
Molar kütle 778.947  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • [H][C@]89C=C(CC)CN(Cc1c([nH]c2ccccc12)[C@](C(=O)OC)(c3cc4c(cc3OC)N(C)[C@]5 ([H])[C@@](O)(C(=O)OC)[C@H](OC(C)=O)[C@]7(CC)C=CCN6CC[C@]45 [C@@]67[H])C8)C9
  • InChI=1S/C45H54N4O8/c1-8-27-19-28-22-44(40(51)55-6,36-30(25-48(23-27)24-28)29-13-10- 11-14-33(29)46-36)32-20-31-34(21-35(32)54-5)47(4)38-43(31)16-18-49-17-12- 15-42(9-2,37(43)49)39(57-26(3)50)45(38,53)41(52)56-7/h10-15,19-21,28,37- 39,46,53H,8-9,16-18,22-25H2,1-7H3/t28-,37-,38+,39+,42+,43+,44-,45-/m0/s1 checkY
  • Anahtar:GBABOYUKABKIAF-IELIFDKJSA-N checkY
 ☒NcheckY (bu nedir?) (doğrulayın)  

Diğerleri arasında Navelbine markası altında satılan Vinorelbine ( NVB ), bir dizi kanser türünü tedavi etmek için kullanılan bir kemoterapi ilacıdır . Buna meme kanseri ve küçük hücreli olmayan akciğer kanseri dahildir . Bu verilir bir damara enjekte veya ağızdan.

Yaygın yan etkiler arasında kemik iliği baskılanması , enjeksiyon yerinde ağrı, kusma, yorgunluk hissi, uyuşukluk ve ishal bulunur. Diğer ciddi yan etkiler arasında nefes darlığı yer alır . Hamilelik sırasında kullanılması bebeğe zarar verebilir. Vinorelbin, vinka alkaloid ilaç ailesindendir. Mikrotübüllerin normal işlevini bozarak ve böylece hücre bölünmesini durdurarak çalıştığına inanılmaktadır .

Vinorelbin, 1994 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir .

Tıbbi kullanımlar

Vinorelbin, küçük hücreli olmayan akciğer kanserinin tedavisi için onaylanmıştır. Metastatik meme kanseri gibi diğer kanserler için etiket dışı kullanılır . Rabdomyosarkomda da aktiftir .

Yan etkiler

Vinorelbin, kullanımını sınırlayabilecek bir dizi yan etkiye sahiptir:

Kemoterapinin neden olduğu periferik nöropati (ellerde ve ayaklarda başlayan ve bazen kolları ve bacakları tutan ilerleyici, kalıcı ve genellikle geri dönüşü olmayan karıncalanma, uyuşma, yoğun ağrı ve soğuğa karşı aşırı duyarlılık), enfeksiyona karşı direncin azalması, morarma veya kanama, anemi , kabızlık , kusma, ishal , mide bulantısı , yorgunluk ve genel bir halsizlik hissi ( asteni ), enjekte edildiği damarda iltihaplanma ( flebit ). Nadiren şiddetli hiponatremi görülür.

Daha az yaygın etkiler saç dökülmesi ve alerjik reaksiyondur.

Farmakoloji

Antitümör aktivitesi, tübülin ile etkileşim yoluyla mitozun inhibisyonundan kaynaklanmaktadır.

Tarih

Vinorelbin eczacı tarafından icat edilmiştir Pierre Potier ve onun ekibi CNRS de Fransa'da 1980'lerde ve onkoloji bölümü ruhsatı aldı Pierre Fabre Grubu . İlaç, küçük hücreli dışı akciğer kanseri tedavisi için Navelbine markası altında 1989 yılında Fransa'da onaylandı . 1991'de metastatik meme kanserini tedavi etmek için onay aldı. Vinorelbine , Aralık 1994'te Burroughs Wellcome Company sponsorluğunda Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onay aldı . Pierre Fabre Group şimdi Navelbine'i, ilacın Şubat 2003'te jenerik hale geldiği ABD'de pazarlıyor.

Çoğu Avrupa ülkesinde vinorelbin, küçük hücreli dışı akciğer kanseri ve meme kanserini tedavi etmek için onaylanmıştır. Amerika Birleşik Devletleri'nde sadece küçük hücreli olmayan akciğer kanseri için onaylanmıştır.

Kaynaklar

Madagascan Cezayir menekşesi Catharanthus roseus L dahil olmak üzere önemli doğal ürünler, bir dizi kaynak Catharanthine ve vindolin ve vinka alkaloitler : onlardan meydana lörosin ve kemoterapi maddeleri vinblastin ve vinkristin bitkiden elde edilebilir, her hangi. Küçük hücreli dışı akciğer kanseri tedavisinde kullanılan ve doğal olarak meydana geldiği bilinmeyen daha yeni yarı sentetik kemoterapötik ajan vinorelbin . Bununla birlikte, bu sentezi, her iki durumda da, iki vindolin ve Catharanthine veya lörosin hazırlanabilir anhydrovinblastine . Lörozin yolu, leurozinin yüksek oranda kemoselektif oksijensizleştirilmesinde Nugent-RajanBabu reaktifini kullanır . Anhidrovinblastin daha sonra sırayla N- bromosüksinimit ve trifloroasetik asit ve ardından gümüş tetrafloroborat ile reaksiyona sokularak vinorelbin elde edilir.

Vinorelbine from leurosine and from catharanthine plus vindoline.jpg

oral formülasyon

Oral bir formülasyon, çoğu Avrupa ülkesinde pazarlanmış ve tescil edilmiştir. İntravenöz formülasyonla benzer etkinliğe sahiptir, ancak bir infüzyonun venöz toksisitelerini önler ve alınması daha kolaydır. Sözlü form Amerika Birleşik Devletleri veya Avustralya'da onaylanmamıştır.

Referanslar

Dış bağlantılar

  • "Vinorelbin" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.