Testosteron propiyonat - Testosterone propionate

testosteron propiyonat
Testosteron propiyonat.svg
Testosteron propiyonat molekülü ball.png
Klinik veriler
Ticari isimler Testoviron, diğerleri
Diğer isimler TP; Testosteron propanoat; Testosteron 17p-propanoat; Propioniltestosteron; NSC-9166

Yönetim yolları		 Kas içi enjeksiyon , bukkal
İlaç sınıfı androjen ; Anabolik steroid ; androjen esteri
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım Oral : çok düşük
Kas içi : çok yüksek
Metabolizma Karaciğer
Eliminasyon yarı ömrü Kas içi : 0.8 gün (~20 saat)
Boşaltım İdrar
tanımlayıcılar
  • [(8 R 9 S , 10 R , 13 S , 14 S , 17 S ) -10,13-dimetil-3-okso-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15 ,16,17-dodekahidrosiklopenta[ a ]fenantren-17-il] propanoat
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.000.319 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 22 H 32 O 3
Molar kütle 344.495  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • CCC(=O)O[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CCC4=CC(=O)CC[C@] 34C)C
  • InChI=1S/C22H32O3/c1-4-20(24)25-19-8-7-17-16-6-5-14-13-15(23)9-11-21(14,2)18( 16)10-12-22(17,19)3/h13,16-19H,4-12H2,1-3H3/t16-,17-,18-,19-,21-,22-/m0/s1
  • Anahtar:PDMMFKSKQVNJMI-BLQWBTBKSA-N

Diğerleri arasında Testoviron markası altında satılan testosteron propiyonat , esas olarak erkeklerde düşük testosteron düzeylerinin tedavisinde kullanılan bir androjen ve anabolik steroid (AAS) ilacıdır . Ayrıca kadınlarda meme kanserini tedavi etmek için kullanılmıştır . Genellikle iki ila üç günde bir kas içine enjeksiyon yoluyla verilir .

Yan etkiler testosteron propiyonat içerir semptomları arasında maskülinizasyon gibi akne , saç uzaması , ses değişiklikleri ve artan cinsel arzu . İlaç olan sentetik androjen ve anabolik steroid ve dolayısıyla bir bir agonisti ve androjen reseptörü (AR), biyolojik hedef gibi androjenlerin testosteron ve dihidrotestosteron (DHT). Güçlü androjenik etkileri ve orta derecede anabolik etkileri vardır, bu da onu erkekleşme üretmek için faydalı kılar ve androjen replasman tedavisi için uygundur . Testosteron propiyonat olan testosteron ester ve nispeten kısa etkili bir ön-ilaç ve testosteron gövdesinde. Bu nedenle, testosteronun doğal ve biyo-özdeş bir formu olarak kabul edilir.

Testosteron propiyonat 1936'da keşfedildi ve 1937'de tıbbi kullanım için tanıtıldı. Pazarlanan ilk testosteron esteriydi ve yaklaşık 1960'a kadar tıpta kullanılan başlıca testosteron formuydu. Testosteron enantat gibi daha uzun etkili testosteron esterlerinin piyasaya sürülmesi , testosteron sipionat , ve testosteron undekanoat 1950'lerde başlangıç çok yerini olan testosteron propiyonat ile sonuçlanmıştır. Bu nedenle, günümüzde nadiren kullanılmaktadır. Tıbbi kullanımına ek olarak, vücut ve performansı iyileştirmek için testosteron propiyonat kullanılır . Uyuşturucu birçok ülkede kontrollü bir maddedir ve bu nedenle tıbbi olmayan kullanım genellikle yasa dışıdır.

Tıbbi kullanımlar

Ayrıca bakınız: Androjen replasman tedavisi § Tıbbi kullanımlar ve Anabolik steroid § Tıbbi

Testosteron propiyonat öncelikle androjen replasman tedavisinde kullanılır . Erkeklerde hipogonadizm , meme kanseri , düşük cinsel istek , erkeklerde gecikmiş ergenlik ve menopoz semptomlarının tedavisi için özel olarak onaylanmıştır .

Erkeklerde kullanılan androjen replasman tedavisi formülasyonları ve dozajları
Güzergah İlaç tedavisi Başlıca marka isimleri Biçim Dozaj
Oral testosteron bir - Tablet 400-800 mg/gün (bölünmüş dozlarda)
testosteron undekanoat Andriol, Jatenzo Kapsül 40–80 mg/2–4x gün (yemeklerle birlikte)
Metiltestosteron b Android, Metandren, Test Edildi Tablet 10-50 mg/gün
Fluoksimesteron b Halotestin, Ora-Testril, Ultandren Tablet 5-20 mg/gün
metandienon b Dianabol Tablet 5-15 mg/gün
mesterolon b proviron Tablet 25-150 mg/gün
bukkal testosteron striant Tablet 30 mg 2x/gün
Metiltestosteron b Metandren, Oreton Metil Tablet 5-25 mg/gün
Dilaltı testosteron b Testoral Tablet 5-10 mg 1-4x/gün
Metiltestosteron b Metandren, Oreton Metil Tablet 10-30 mg/gün
burun içi testosteron Natesto Burun spreyi 11 mg 3x/gün
transdermal testosteron AndroGel, Testim, TestoGel Jel 25-125 mg/gün
Androderm, AndroPatch, TestoPatch Skrotal olmayan yama 2.5–15 mg/gün
Testoderm skrotal yama 4-6 mg/gün
aksiron aksiller çözüm 30-120 mg/gün
Androstanolone ( DHT ) Andractim Jel 100-250 mg/gün
rektal testosteron Rektandron, Testosteron b Fitil 40 mg 2-3x/gün
Enjeksiyon ( IM veya SC ) testosteron Andronaq, Sterotat, Virosteron sulu süspansiyon 10-50 mg 2-3x/hafta
Testosteron propiyonat b Testoviron Yağ çözeltisi 10-50 mg 2-3x/hafta
testosteron enantat Delatestryl Yağ çözeltisi 50–250 mg 1x/1–4 hafta
Xyosted Otomatik enjektör 50-100 mg 1x/hafta
testosteron cypionate Depo-Testosteron Yağ çözeltisi 50–250 mg 1x/1–4 hafta
testosteron izobutirat Agovirin Deposu sulu süspansiyon 50–100 mg 1x/1–2 hafta
Testosteron fenilasetat b Perandren, Androject Yağ çözeltisi 50–200 mg 1x/3–5 hafta
Karışık testosteron esterleri Sustanon 100, Sustanon 250 Yağ çözeltisi 50–250 mg 1x/2–4 hafta
testosteron undekanoat Aveed, Nebido Yağ çözeltisi 750–1.000 mg 1x/10–14 hafta
Testosteron buciclate bir - sulu süspansiyon 600–1.000 mg 1x/12–20 hafta
implant testosteron Testopel pelet 150–1200 mg/3–6 ay
Notlar: Erkekler günde yaklaşık 3 ila 11 mg testosteron üretir (genç erkeklerde ortalama 7 mg/gün). Dipnotlar: a = Asla pazarlanmadı. b = Artık kullanılmıyor ve/veya artık pazarlanmıyor. Kaynaklar: Şablona bakın.
Kadınlarda kullanılan androjen replasman tedavisi formülasyonları ve dozajları
Güzergah İlaç tedavisi Başlıca marka isimleri Biçim Dozaj
Oral testosteron undekanoat Andriol, Jatenzo Kapsül 40-80 mg 1x/1-2 gün
metiltestosteron Metandren, Estratest Tablet 0,5–10 mg/gün
Fluoksimesteron halotestin Tablet 1–2,5 mg 1x/1–2 gün
normetron bir Ginekozit Tablet 5 mg/gün
tibolon canlı Tablet 1.25-2.5 mg/gün
Prasteron ( DHEA ) b - Tablet 10-100 mg/gün
Dilaltı metiltestosteron metandren Tablet 0.25 mg/gün
transdermal testosteron içsel Yama 150–300 μg/gün
androjel jel, krem 1-10 mg/gün
Vajinal Prasteron ( DHEA ) intrarosa Sokmak 6.5 mg/gün
Enjeksiyon Testosteron propiyonat bir Testoviron Yağ çözeltisi 25 mg 1x/1–2 hafta
testosteron enantat Delatestryl, Primodian Deposu Yağ çözeltisi 25–100 mg 1x/4–6 hafta
testosteron cypionate Depo-Testosteron, Depo-Testadiol Yağ çözeltisi 25–100 mg 1x/4–6 hafta
Testosteron izobutirat bir Femandren M, Folivirin sulu süspansiyon 25-50 mg 1x/4-6 hafta
Karışık testosteron esterleri klimakteron bir Yağ çözeltisi 150 mg 1x/4-8 hafta
Omnadren, Sustanon Yağ çözeltisi 50–100 mg 1x/4–6 hafta
nandrolon dekanoat Deca-Durabolin Yağ çözeltisi 25-50 mg 1x/6-12 hafta
Prasteron enantat bir Gynodian Deposu Yağ çözeltisi 200 mg 1x/4-6 hafta
implant testosteron Testopel pelet 50–100 mg 1x/3–6 ay
Notlar: Premenopozal kadınlar günde yaklaşık 230 ± 70 μg testosteron (4 haftada 6,4 ± 2,0 mg testosteron) üretirler, bu da günde 130 ila 330 μg (4 haftada 3,6-9,2 mg) aralığındadır. Dipnotlar: a = Çoğunlukla durdurulan veya mevcut değil. b = Tezgah üstü . Kaynaklar: Şablona bakın.
Meme kanseri için androjen/anabolik steroid dozları
Güzergah İlaç tedavisi Biçim Dozaj
Oral metiltestosteron Tablet 30–200 mg/gün
Fluoksimesteron Tablet 10-40 mg 3x/gün
kalusteron Tablet 40-80 mg 4x/gün
normetron Tablet 40 mg/gün
bukkal metiltestosteron Tablet 25-100 mg/gün
Enjeksiyon ( IM veya SC ) testosteron propiyonat Yağ çözeltisi 50-100 mg 3x/hafta
testosteron enantat Yağ çözeltisi 200–400 mg 1x/2–4 hafta
testosteron cypionate Yağ çözeltisi 200–400 mg 1x/2–4 hafta
Karışık testosteron esterleri Yağ çözeltisi 250 mg 1x/hafta
metandriol sulu süspansiyon 100 mg 3x/hafta
Androstanolone ( DHT ) sulu süspansiyon 300 mg 3x/hafta
drostanolon propiyonat Yağ çözeltisi 100 mg 1-3x/hafta
metenolon enantat Yağ çözeltisi 400 mg 3x/hafta
nandrolon dekanoat Yağ çözeltisi 50–100 mg 1x/1–3 hafta
nandrolon fenilpropionat Yağ çözeltisi 50-100 mg/hafta
Not: Dozajlar mutlaka eşdeğer değildir. Kaynaklar: Şablona bakın.

Mevcut formlar

Testosteron propiyonat genellikle kas içi enjeksiyonla kullanım için bir yağ çözeltisi olarak sağlanır . Ayrıca daha önce 30 mg veya 50 mg sulu süspansiyon olarak mevcuttu . Testosteron propiyonatın bukkal tabletleri daha önce de mevcuttu.

Yan etkiler

Ayrıca bakınız: Anabolik steroid § Olumsuz etkiler ve Androjen replasman tedavisi § Olumsuz etkiler

Testosteron propiyonatın yan etkileri , diğerleri arasında virilizasyonu içerir .

Testosteron propiyonat genellikle kısa ester zincirine atfedilen ağrılı bir enjeksiyondur.

Farmakoloji

farmakodinamik

Ayrıca bakınız: Testosteron § Etki Mekanizması ve Anabolik steroid § Farmakoloji
Androjenlerin
/anabolik steroidlerin androjenik ve anabolik aktivitesi
İlaç tedavisi oran bir
testosteron ~1:1
Androstanolone ( DHT ) ~1:1
metiltestosteron ~1:1
metandriol ~1:1
Fluoksimesteron 1:1–1:15
metandienon 1:1–1:8
drostanolon 1:3–1:4
metenolon 1:2–1:30
oksimetolon 1:2–1:9
oksandrolon 1:3–1:13
stanozolol 1:1–1:30
nandrolon 1:3–1:16
etilen strenol 1:2–1:19
noretandrolon 1:1–1:20
Notlar: Kemirgenlerde. Dipnotlar: a = Androjenik aktivitenin anabolik aktiviteye oranı. Kaynaklar: Şablona bakın.

Testosteron propiyonat, testosteronun bir ön ilacıdır ve bir androjen ve anabolik-androjenik steroiddir (AAS). Kendisine, bir bir agonisti ve androjen reseptörü (AR).

farmakokinetik

Testosteron propiyonat, kas içi enjeksiyon yoluyla yağ içinde uygulanır . Nispeten kısa bir eliminasyon yarı ömrüne ve sırasıyla 2 gün ve 4 günlük ortalama kalış süresine sahiptir. Bu nedenle, kısa bir etki süresi vardır ve haftada iki ila üç kez uygulanmalıdır.

Bir yağ çözeltisi , sulu süspansiyon ve emülsiyon olarak testosteron propiyonatın kas içi enjeksiyonu karşılaştırılmıştır.

Testosteron esterlerinin farmakokinetiği
testosteron esteri Biçim Güzergah T maks t 1/2 MRT
testosteron undekanoat Yağ dolu kapsüller Oral ? 1,6 saat 3.7 saat
testosteron propiyonat Yağ çözeltisi Intramüsküler enjeksiyon ? 0,8 gün 1.5 gün
testosteron enantat Hint yağı çözeltisi Intramüsküler enjeksiyon 10 gün 4,5 gün 8.5 gün
testosteron undekanoat Çay tohumu yağı çözeltisi Intramüsküler enjeksiyon 13.0 gün 20.9 gün 34.9 gün
testosteron undekanoat Hint yağı çözeltisi Intramüsküler enjeksiyon 11.4 gün 33.9 gün 36.0 gün
Testosteron buciclate bir sulu süspansiyon Intramüsküler enjeksiyon 25.8 gün 29.5 gün 60.0 gün
Notlar: Testosteron cypionate , TE ile benzer farmakokinetiğe sahiptir . Dipnotlar: a = Asla pazarlanmadı. Kaynaklar: Şablona bakın.
Androjenlerin/anabolik steroidlerin parenteral süreleri
İlaç tedavisi Biçim Başlıca marka isimleri Süre
testosteron sulu süspansiyon Andronaq, Sterotat, Virosteron 2-3 gün
testosteron propiyonat Yağ çözeltisi Androteston, Perandren, Testoviron 3-4 gün
testosteron fenilpropionat Yağ çözeltisi Testolent 8 gün
testosteron izobutirat sulu süspansiyon Agovirin Deposu, Perandren M 14 gün
Karışık testosteron esterleri bir Yağ çözeltisi üçlü 10-20 gün
Karışık testosteron esterleri b Yağ çözeltisi Testosid Deposu 14-20 gün
testosteron enantat Yağ çözeltisi Delatestryl 14–28 gün
testosteron cypionate Yağ çözeltisi depovirin 14–28 gün
Karışık testosteron esterleri c Yağ çözeltisi sustanon 250 28 gün
testosteron undekanoat Yağ çözeltisi Aveed, Nebido 100 gün
Testosteron buciclate d sulu süspansiyon 20 Aet-1, CDB-1781 e 90–120 gün
nandrolon fenilpropionat Yağ çözeltisi durabolin 10 gün
nandrolon dekanoat Yağ çözeltisi Deca Durabolin 21-28 gün
metandriol sulu süspansiyon Notandron, Protandren 8 gün
Methandriol bisenantol asetat Yağ çözeltisi Notandron Deposu 16 gün
metenolon asetat Yağ çözeltisi Primobolan 3 gün
metenolon enantat Yağ çözeltisi Primobolan Deposu 14 gün
Not: Hepsi im enjeksiyon yoluyladır . Dipnotlar: a = TP , TV ve TUe . b = TP ve TKL . c = TP , TPP , TiCa ve TD . d = Çalıştı ama asla pazarlanmadı. e = Gelişimsel kod adları. Kaynaklar: Şablona bakın.

Kimya

Ayrıca bakınız: Androjen esteri ve Androjen esterlerinin listesi

Testosteron propiyonat veya testosteron 17β-propanoat, a, sentetik androstan steroid ve bir türev arasında testosteron . Bu bir androjen esteridir ; özellikle, testosteronun C17β propiyonat (propanoat) esteridir .

Başlıca testosteron esterlerinin yapısal özellikleri
androjen Yapı Ester Göreceli
mol. ağırlık 		Bağıl
T içeriği b 		logP c
pozisyon(lar) parça(lar) Tip uzunluk bir
testosteron Testosteron.svg - - - - 1.00 1.00 3.0–3.4
testosteron propiyonat Testosteron propiyonat.svg C17β propanoik asit Düz zincirli yağ asidi 3 1.19 0.84 3,7–4,9
testosteron izobutirat Testosteron izobutirat.svg C17β izobütirik asit aromatik yağ asidi – (~3) 1.24 0.80 4.9–5.3
testosteron izokaproat Testosteron izokaproat.svg C17β izoheksanoik asit Dallı zincirli yağ asidi – (~5) 1.34 0.75 4.4–6.3
testosteron kaproat Testosteron kaproat.svg C17β heksanoik asit Düz zincirli yağ asidi 6 1.35 0.75 5.8–6.5
testosteron fenilpropionat Testosteron fenpropionat.svg C17β fenilpropanoik asit aromatik yağ asidi – (~6) 1.46 0.69 5.8–6.5
testosteron cypionate Testosteron cypionate.svg C17β siklopentilpropanoik asit aromatik yağ asidi – (~6) 1.43 0.70 5.1–7.0
testosteron enantat Testosteron enanthate.svg C17β heptanoik asit Düz zincirli yağ asidi 7 1.39 0,72 3.6–7.0
testosteron dekanoat Testosteron dekanoat.svg C17β dekanoik asit Düz zincirli yağ asidi 10 1.53 0.65 6.3–8.6
testosteron undekanoat Testosteron undekanoat.svg C17β undekanoik asit Düz zincirli yağ asidi 11 1.58 0.63 6.7–9.2
Testosteron buciclate d Testosteronebuciclate yapısı.png C17β busiklik asit e aromatik karboksilik asit – (~9) 1.58 0.63 7,9–8.5
Dipnotlar: a ait = Uzunluk ester olarak karbon atomu için düz zincirli yağ asitleri ya da karbon atomuna sahip esterin, yaklaşık boyu aromatik yağ asitleri . b = Ağırlıkça nispi testosteron içeriği (yani, nispi androjenik / anabolik potens ). c = Deneysel veya tahmin edilen oktanol/su bölme katsayısı (yani, lipofiliklik / hidrofobiklik ). Alındı pubchem , ChemSpider ve drugbank . d = Asla pazarlanmadı. e = Busiklik asit = trans -4- Bütilsikloheksan -1-karboksilik asit. Kaynaklar: Tek tek makalelere bakın.

Tarih

Testosteron esterleri ilk kez 1936'da sentezlendi ve testosterona göre büyük ölçüde geliştirilmiş güce sahip oldukları bulundu. Sentezlenen esterler arasında en güçlüsü testosteron propiyonattı ve bu nedenle daha fazla geliştirilmek üzere seçildi ve daha sonra pazarlandı. Testosteron propiyonat, 1937 yılında Almanya'da Schering AG tarafından Testoviron markası altında tanıtıldı. Piyasaya sürülen ilk testosteron esteri ve piyasaya sürülen ilk testosteron esteriydi. İlaç, 1960'tan önce tıbbi olarak kullanılan başlıca testosteron formuydu. Bukkal testosteron propiyonat tabletleri , 1940'ların ortalarından sonuna kadar tıbbi kullanım için Oreton Buccal Tablets markası altında tanıtıldı. Bir sulu süspansiyon testosteron propiyonat ile pazarlanan Ciba 1950'lerde 1950 tarafından, testosteron enantat ve testosteron cypionate gibi uzun etkili testosteron esterleri kişiye ve testosteron propionat yokedilmişlerdir. Kısa süresi nedeniyle günümüzde nadiren kullanılmasına rağmen, testosteron propiyonat tıbbi olarak mevcuttur.

Toplum ve kültür

jenerik isimler

Testosteron propiyonat , ilacın ve USAN ve BAN'ın jenerik adıdır . Ayrıca testosteron propanoat veya propioniltestosteron olarak da anılmıştır .

Marka isimleri

Testosteron propiyonat, aşağıdakiler de dahil olmak üzere çeşitli marka adları altında pazarlanmaktadır veya pazarlanmaktadır:

  • agrovirin
  • andronat
  • Andrusol-P
  • Anertan
  • Masenat
  • Neo-Hombreol
  • oreton
  • Perandren
  • sinandrol
  • Testoviron

kullanılabilirlik

Testosteron propiyonat, Birleşik Devletler'de artık bir eczane eczanesi dışında ticari olarak mevcut değildir .

Hukuki durum

Testosteron propiyonat, diğer AAS ile birlikte bir olan zamanlama III kontrollü madde içinde ABD'de altında Kontrollü Maddeler Yasası ve bir zamanlama IV kontrollü madde Kanada'da altında Kontrollü Uyuşturucu ve Maddeler Kanunu'na .

Referanslar