Teniposid - Teniposide
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Vumon |
| Diğer isimler | VM-26 |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a692045 |
| Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
intravenöz |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| biyoyararlanım | Yok |
| Protein bağlama | >99% |
| Metabolizma | Hepatik ( CYP2C19 aracılı) |
| Eliminasyon yarı ömrü | 5 saat |
| Boşaltım | Böbrek ve dışkı |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR/BPS | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| chebi | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.045.286 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 32 H 32 O 13 S |
| Molar kütle | 656,66 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
  (bu nedir?) (doğrulayın)
| |
Teniposide (ticari adı Vumon ), çocukluk çağı akut lenfositik lösemi (ALL), Hodgkin lenfoma , bazı beyin tümörleri ve diğer kanser türlerinin tedavisinde kullanılan kemoterapötik bir ilaçtır . Podofilotoksin türevleri olarak bilinen bir ilaç sınıfındadır ve vücuttaki kanser hücrelerinin büyümesini yavaşlatır .
Tıbbi kullanımlar
Teniposid, çocuklarda bir dizi kanser türünün tedavisinde kullanılmaktadır. ABD'de, diğer antineoplastik ilaçlarla kombinasyon halinde akut lenfositik löseminin (ALL) ikinci basamak tedavisi için onaylanmıştır . Avrupa'da ayrıca Hodgkin lenfoma, jeneralize malign lenfoma , retikülosit sarkomu , akut lösemi , primer beyin tümörleri ( glioblastoma , ependimoma , astrositom ), mesane kanseri , nöroblastom ve çocuklarda diğer solid tümörlerin tedavisi için onaylanmıştır .
Yönetim
İlaç damar yoluyla enjekte edilir ve deri altına sızarsa yanar. Diğer antikanser ilaçları ile birlikte kullanılabilir.
Kontrendikasyonlar
İlaç hamilelik ve emzirme döneminde , ciddi karaciğer veya böbrek yetmezliği veya ciddi şekilde bozulmuş hematopoezi olan hastalarda kontrendikedir .
Yan etkiler
Teniposid, ALL tedavisi için diğer kemoterapötik ajanlarla birlikte kullanıldığında şiddetli kemik iliği baskılanması ile sonuçlanır . Diğer yaygın yan etkiler arasında gastrointestinal toksisite, aşırı duyarlılık reaksiyonları ve geri dönüşümlü alopesi bulunur .
Etkileşimler
Hiçbir sistematik etkileşim çalışması mevcut değildir. Enzim uyarıcıları fenobarbital ve fenitoin yatak var kan veya plazma konsantrasyonlarının daha düşük bulunmuştur. Teorik olarak olası etkileşimler , en azından in vitro olarak teniposidi plazma protein bağlanmasından uzaklaştıran sodyum salisilat , sülfametizol veya tolbutamid ile kombine edildiğinde artan plazma konsantrasyonlarını içerir .
Farmakoloji
Hareket mekanizması
Teniposid, DNA ve DNA-protein çapraz bağlarında doza bağlı tek ve çift zincirli kopmalara neden olur. Maddenin, DNA'ya karışmadığından veya DNA'ya güçlü bir şekilde bağlanmadığından , topoizomeraz II'nin (DNA'nın çözülmesine yardımcı olan bir enzim) inhibitörü olarak hareket ettiği bulunmuştur . Teniposidin sitotoksik etkileri, hücrelerde üretilen, bir topoizomeraz II-DNA ara maddesinin stabilizasyonunun bir yansıması olan, çift sarmallı DNA kırılmalarının nispi sayısı ile ilgilidir.
Kimya
Teniposid a, yarı sentetik türevi podofilotoksinin gelen rizom arasında yabani Mandrake ( Podophyllum peltatum ). Daha spesifik olarak, bir D - glikoz türevi ile podofillotoksinin bir glikozitidir . Anti-kanser ilacı etoposide kimyasal olarak benzer , sadece etoposidin bir metil olduğu bir tienil kalıntısı ile ayırt edilir . Bu bileşiklerin her ikisi de daha az toksik podofillotoksin türevleri yaratmak amacıyla geliştirilmiştir.