Konjuge estriol - Conjugated estriol

Konjuge östrojenler veya Östrojen konjugatı ile karıştırılmamalıdır .
konjuge estriol
Estriol glukuronid.svg
Konjuge estrioldeki birincil aktif bileşen olan estriol 16a-glukuronid (estriol glukuronidler toplam içeriğin yaklaşık %35 ila 46'sını oluşturur).
Estriol 3-sulfate.svg
Estriol 3-sülfat , konjuge estrioldeki ikinci ana aktif bileşen (toplam içeriğin yaklaşık %15 ila 22'sini oluşturur).
Kombinasyonu
estriol glukuronid Estrojen
östriol sülfat Estrojen
estriol sülfat glukuronid Estrojen
Klinik veriler
Ticari isimler Progynon, Emmenin
Diğer isimler Konjuge insan estriolü; Konjuge östriol; Konjuge insan östriolü; CE3; CHE3; Konjuge insan östrojenleri; Konjuge insan östrojenleri; CHE'ler

Yönetim yolları		 Ağızla
tanımlayıcılar
CAS numarası
ÜNİİ

Progynon ve Emmenin markaları altında satılan konjuge estriol , daha önce kadınlarda menopoz semptomlarının tedavisi gibi östrojen tipi endikasyonlar için kullanılan bir östrojen ilacıdır . Terimi, özel olarak değinmektedir formülasyonlar arasında Estriol konjugatlarının estrojen bakımından zengin imal edilmiştir idrar ve hamile kadınlar ve 1920 ve 1930 ilaç olarak kullanılmıştır. Konjuge estriol, hamile kısrakların idrarından üretilen konjuge östrojenlere (premarin markası) benzerdir ve onun yerini almıştır . Konjuge estriol, tıpta kullanılan ilk farmasötik östrojen formları arasındaydı. Ağızdan alındı .

Konjuge estriolün ana bileşenleri estriol glukuronidler ve daha az ölçüde estriol sülfatlardır . Östrojen glukuronitleri ile karşılık gelen serbest östrojenlere deglucuronidated edilebilir β-glukuronidaz içinde dokuların bu ifade enzim gibi, meme bezi , karaciğer ve böbrek diğerleri arasında,. Benzer şekilde, östrojen sülfatlar, bu enzimi eksprese eden dokularda steroid sülfataz tarafından karşılık gelen serbest östrojenlere desülfatlanabilir . Sonuç olarak, östrojen konjugatları, konjuge olmayan östrojenlere dönüşme yoluyla östrojenik aktiviteye sahiptir.

proginon

Progynon (Schering).

Progynon bir oldu oral olarak aktif bir formülasyon içinde östrojen tarafından geliştirilen Adolf Butenandt de Schering ve tanıtılan Almanya Bu bildirildi ilk 1928 yılında seks hormonu , ürün ve bu nedenle de birinci estrojen ürünü tıbbi kullanım için sokulacak. Progynon aslen bir yumurtalık veya plasenta özütü, ancak Schering kısa süre sonra ekonomik nedenlerle hamileliğin sonlarında olan kadınların idrarını kullanmaya başladı . Progynon bu formu esasen tarafından geliştirilen Emmenin, aynı ürünü James Collip de Ayerst'tan ve tanıtılan Kanada'da (ve 1930 yılında ABD'de 1934 yılında).

Ayrıca progynon imalat maliyetlerini azaltmak için, Schering sonunda hamile bir idrar kullanarak geçti kısrakların ve yeni ürün progynon 2. Ayerst izledi denilen tanıtımıyla Premarin ( konjuge ekuin östrojenler ) 1941. Premarin yakında Emmenin yerini ve vardır beri sadece çok yaygın olarak kullanılan bir östrojen değil, aynı zamanda Kuzey Amerika'da en yaygın olarak reçete edilen ilaçlardan biri haline geldi .

Hem Progynon hem de Emmenin , daha sonra çoğunlukla estriol glukuronid olduğu belirlenen suda çözünür östrojenlerin bir karışımını içeriyordu . Konjugatlar bir estriol östriol glukuronid ve bu gibi östriol sülfat hamile kadınların idrar östrojenlerin% 90'dan fazlasını oluşturur. Geç gebelikte bu konjugatların %35 ila 46'sı estriol glukuronidler ve %15 ila 22'si estriol 3-sülfattır; çift ​​eşlenik estriol sülfat glukuronid (muhtemelen estriol 3-sülfat 16a-glukuronid) de oluşur.

Progynon da Butenandt aslen verdiği isimdi estron madde üzerinde yaptığı ilk yayında (o 1929 yılında izole olan) (ve daha sonra nihayet 1935 yılına kadar kabul ediliyor değil adı estron ile, folliculine olarak anılacaktır). Progynon ve Progynon 2'nin yanı sıra, Progynon adı, Schering tarafından pazarlanan, Progynon-B ( estradiol benzoat ), Progynon-DH ( estradiol ; "dihidroksiestrin"), Progynon-DP ( estradiol ) dahil olmak üzere, çeşitli diğer östrojenik ürünlerde de kullanılmıştır. dipropionate ), Progynon-C ( etinilestradiol ), Progynova ( estradiol valerate ) ve Progynon Depot (estradiol valerate, estradiol undesilat ).

Emine

Emmenin (Ayerst).

Emmenin bir oldu ağızdan aktif formülasyon içinde östrojen tarafından geliştirilen James Collip de Ayerst'tan ve tanıtılan Kanada'da 1930 ve Amerika Birleşik Devletleri'nde Başlangıçta insan elde edilen bir ekstrakt oldu 1934 yılında plasenta . Bir noktada, geç gebelikte olan kadınların idrarının bir özüne dönüşmüş gibi görünüyor, bileşimde eşdeğer olan ancak kaynağı daha ucuz olan ve esasen Progynon ile aynı ürün olan Progynon ile aynı üründü. Adolf Butenandt de Schering ve tanıtılan Almanya . Bu östrojen ürünleri, tıbbi kullanım için pazarlanan ilk oral olarak aktif östrojenlerdi.

Emmenin ve Progynon üretim maliyetlerini azaltmak için, Ayerst ve Schering sonunda hamile kısrakların idrarını kullanmaya geçti ( konjuge at östrojenleri , esas olarak estron sülfat içerir ) ve yeni ürünlerine sırasıyla Premarin ve Progynon 2 adını verdiler . Premarin 1941'de Ayerst tarafından tanıtıldı ve yalnızca çok yaygın olarak kullanılan bir östrojen değil, aynı zamanda Kuzey Amerika'da en yaygın olarak reçete edilen ilaçlardan biri haline geldi .

Hem Emmenin hem de Progynon , daha sonra çoğunlukla estriol glukuronid olduğu belirlenen, suda çözünür konjuge östrojenlerin bir karışımını içeriyordu . Konjugatlar bir estriol östriol glukuronid ve bu gibi östriol sülfat hamile kadınların idrar östrojenlerin% 90'dan fazlasını oluşturur. Geç gebelikte bu konjugatların %35 ila 46'sı estriol glukuronidler ve %15 ila 22'si estriol 3-sülfattır; çift ​​eşlenik estriol sülfat glukuronid (muhtemelen estriol 3-sülfat 16a-glukuronid) de oluşur. Estradiol ve estron gibi konjuge olmayan östrojenlerin aksine , bu östrojenler oral olarak aktifti.

Ayrıca bakınız

Referanslar