Anidulafungin - Anidulafungin
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Telaffuz | / Eɪ ˌ n ɪ dj ʊ l ə f ʌ n dʒ ɪ N / ay- NID -yuu-lə- FUN -jin |
| Ticari isimler | Eraxis, Ecalta |
| Diğer isimler | (4 R , 5 S ) -4,5-Dihidroksi- N- 2 - [[4 '- (pentiloksi) - p -terfenil-4-il] karbonil] - L -ornithyl- L -threonyl- trans- 4- hidroksi- L- prolil-( S )-4-hidroksi-4-( p- hidroksifenil) -L- treonil- L- treonil-( 3S , 4S )-3-hidroksi-4-metil- L - prolin siklik (6 → 1) p-peptit 1 - [(4 R 5 R ) -4,5-Dihidroksi- N- 2 - [[4 '- (pentiloksi) [1' , 1 ': 4', 1 '' - terfenil]-4-il]karbonil] -L- ornitin]ekinokandin B |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| Lisans verileri | |
Yönetim yolları |
intravenöz |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| biyoyararlanım | %100 (sadece intravenöz kullanım) |
| Protein bağlama | Kapsamlı (>%99) |
| Metabolizma | Hepatik metabolizma gözlenmedi, CYP sistemi dahil değil |
| Eliminasyon yarı ömrü | 27 saat; 40–50 saat (terminal) |
| Boşaltım | Dışkı (~%30), idrar (<%1) |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| chebi | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.184.856 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 58 H 73 N 7 O 17 |
| Molar kütle | 1 140 .254 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
  (bu nedir?) (doğrulayın)
| |
Anidulafungin ( INN ) (ticari isimler Eraxis , Ecalta ), mantar önleyici ilaç olarak kullanılan yarı sentetik bir ekinokandindir . Daha önce LY303366 olarak biliniyordu. Vorikonazol ile birlikte kullanıldığında invaziv Aspergillus enfeksiyonunun tedavisinde de uygulanabilir . Ekinokandinler olarak bilinen mantar önleyici ilaçlar sınıfının bir üyesidir ; etki mekanizması , mantar hücre duvarının sentezi için önemli bir enzim olan (1→3)-β- D- glukan sentazın inhibisyonudur .
Bu üzerindedir Temel İlaçlar Dünya Sağlık Örgütü'nün List .
Belirteçler
- Kandidemi ve diğer invaziv Candida enfeksiyonları (karın içi apse ve peritonit )
- özofagus kandidiyazis
Anidulafungin, Candida'ya bağlı endokardit , osteomiyelit ve menenjitte çalışılmamıştır ve bu grupta etkinliği belirlemek için yeterli sayıda nötropenik hastada çalışılmamıştır .
Farmakodinamik ve farmakokinetik
Anidulafungin, vücut pH'ında ve sıcaklığında kimyasal bozunarak inaktif formlara uğraması bakımından diğer mantar önleyicilerden önemli ölçüde farklıdır . Enzimatik bozulmaya veya karaciğer veya böbrek atılımına dayanmadığı için, ilacın herhangi bir derecede karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanımı güvenlidir.
Dağıtım hacmi : 30–50 L.
Anidulafungin, karaciğer tarafından açıkça metabolize edilmez . Bu spesifik ilaç , antifungal aktiviteden yoksun bir açık halkalı peptit için yavaş kimyasal hidrolize uğrar . İlacın yarı ömrü 27 saattir. Yaklaşık %30'u dışkıyla atılır (%10 değişmemiş ilaç olarak). %1'den azı idrarla atılır.
Hareket mekanizması
Anidulafungin , önemli bir mantar hücre duvarı bileşeni olan (1→3)-β- D- glukan oluşumunda önemli olan bir enzim olan glukan sentazı inhibe eder . Glukan sentaz, memeli hücrelerinde mevcut değildir, bu nedenle antifungal aktivite için çekici bir hedeftir.
yarı sentez
Anidulafungin yarı sentez yoluyla üretilir. Başlangıç materyali, Actinoplanes utahensis bakterisinden bir deasilaz enziminin etkisiyle deasilasyona ( linoleoil yan zincirinin bölünmesi) maruz kalan ekinokandin B'dir ( Aspergillus nidulans veya yakından ilişkili türler A. rugulosus'un bir lipopeptit fermentasyon ürünü ) ; kimyasal bir reasilasyon da dahil olmak üzere birbirini izleyen üç sentetik adımda, antifungal ilaç anidulafungin sentezlenir.
Tarih
Anidulafungin ilk olarak Turner ve Debono tarafından Lilly laboratuvarlarında keşfedildi ve FDA'ya sunan Vicuron Pharmaceuticals'a lisanslandı. Pfizer , ilacı 2005 sonbaharında Vicuron'u satın almasıyla satın aldı. Pfizer, 21 Şubat 2006'da Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onay aldı .