mantar önleyici - Antifungal

mantar önleyici
İlaç sınıfı
canesten.jpg
Canesten ( klotrimazol ) mantar önleyici krem
Eş anlamlı antimikotik ilaç
Vikiveri'de

Bir mantar önleyici ilaç olarak da bilinen, antimikotik ilaç , a, farmasötik fungisit ya da fungistatik muamele için kullanılan ve önlemek mikozis gibi ayak mantarı , mantar , kandidiyaz (pamukçuk), örneğin, ciddi sistemik enfeksiyonların kriptokokal menenjit , ve diğerleri. Bu tür ilaçlar genellikle bir doktor reçetesiyle elde edilir , ancak birkaç tanesi tezgahta (OTC) bulunur.

Antifungal türleri

İki tür antifungal vardır: lokal ve sistemik. Lokal antifungaller, tedavi edilen duruma bağlı olarak genellikle topikal veya vajinal olarak uygulanır. Sistemik antifungaller oral veya intravenöz olarak uygulanır.

Klinik olarak kullanılan azol antifungallerinden sadece bir kısmı sistemik olarak kullanılmaktadır. Bunlara ketokonazol , itrakonazol , flukonazol , fosflukonazol , vorikonazol , posakonazol ve isavukonazol dahildir . Azol olmayan sistemik mantar önleyicilerin örnekleri arasında griseofulvin ve terbinafin bulunur .

sınıflar

polienler

Bir polien , çoklu konjuge çift bağları olan bir moleküldür . Bir polien antifungal, konjuge sistemin karşısındaki halkada yoğun şekilde hidroksillenmiş bir bölgeye sahip makrosiklik bir poliendir. Bu, polien antifungallerini amfifilik yapar . Polien antimikotikler ile bağlama sterollerin mantar olarak hücre zarı , esas olarak ergosterol . Bu, hücre zarının geçiş sıcaklığını (Tg) değiştirir, böylece zarı daha az sıvı, daha kristal bir duruma getirir. (Sıradan koşullarda zar sterolleri, fosfolipid çift tabakasının paketlenmesini arttırır ve plazma zarını daha yoğun hale getirir.) Sonuç olarak, tek değerli iyonlar (K + , Na + , H + , ve Cl - ) ve küçük organik moleküller dahil olmak üzere hücrenin içeriği sızar. Bu, bir hücrenin ölmesinin birincil yollarından biri olarak kabul edilir. Hayvan hücreleri ergosterol yerine kolesterol içerir ve bu nedenle çok daha az duyarlıdırlar. Bununla birlikte, terapötik dozlarda, bazı amfoterisin B, hayvan membran kolesterolüne bağlanarak insan toksisite riskini artırabilir. Amfoterisin B intravenöz olarak verildiğinde nefrotoksiktir . Bir polienin hidrofobik zinciri kısaldıkça sterol bağlama aktivitesi artar. Bu nedenle, hidrofobik zincirin daha fazla indirgenmesi, kolesterole bağlanmasına ve bu da onu hayvanlar için toksik hale getirmesine neden olabilir.

Azoller

Azoller dönüşümünü inhibe lanosterol için ergosterol inhibisyonuyla lanosterol 14α-demetilaz .

imidazoller

triazoller

tiazoller

alilaminler

Allilaminler , ergosterol sentezi için gerekli olan başka bir enzim olan skualen epoksidazı inhibe eder . Örnekler arasında butenafin , naftifin ve terbinafin bulunur .

ekinokandinler

Ekinokandinler oluşturulmasını inhibe eden glukan mantar içinde hücre duvarı ile inhibe 1,3-beta-glukan sentaz :

Ekinokandinler, özellikle dirençli Candida türlerinin tedavisi için intravenöz olarak uygulanır .

triterpenoidler

Diğerleri

Yan etkiler

Değişen östrojen seviyeleri ve karaciğer hasarı gibi yan etkilerin yanı sıra , birçok antifungal ilaç insanlarda alerjik reaksiyonlara neden olabilir. Örneğin, azol grubunun anafilaksiye neden olduğu bilinmektedir .

Ayrıca birçok ilaç etkileşimi vardır . Hastalar, herhangi bir ilacın ilişikteki veri sayfa(lar)ını detaylı olarak okumalıdır. Örneğin, ketokonazol veya itrakonazol gibi azol antifungalleri , (diğer işlevlerin yanı sıra) bağırsaklara toksinler ve ilaçlar salgılayan P-glikoproteinin hem substratları hem de inhibitörleri olabilir . Azol antifungalleri ayrıca sitokrom P450 ailesi CYP3A4'ün hem substratları hem de inhibitörleridir ve örneğin kalsiyum kanal blokerleri , immünosupresanlar , kemoterapötik ilaçlar , benzodiazepinler , trisiklik antidepresanlar , makrolidler ve SSRI'lar uygulandığında konsantrasyonun artmasına neden olur .

Tırnak hastalığını tedavi etmek için oral antifungal tedaviler kullanılmadan önce , mantar enfeksiyonunun doğrulanması yapılmalıdır. Tırnaklarda şüpheli mantar enfeksiyonu vakalarının yaklaşık yarısının mantar dışı bir nedeni vardır. Oral tedavinin yan etkileri önemlidir ve enfeksiyonu olmayan kişiler bu ilaçları almamalıdır.

Azoller, mantarların hücre zarına etki eden antifungal grubudur. Sitoplazmik membran için ergosterol biyosentezi için gerekli olan bir mikrozomal CYP olan 14-alfa-sterol demetilaz enzimini inhibe ederler. Bu, bazı zara bağlı enzimlerin işlevinin bozulmasına ve fosfolipidlerin açil zincirlerinin yakın paketlenmesinin bozulmasına neden olan 14-alfa-metilsterollerin birikmesine yol açar, böylece mantarların büyümesini engeller. Bazı azoller mantar hücre zarının geçirgenliğini doğrudan arttırır.

Ayrıca bakınız

Referanslar

Dış bağlantılar

  • Antifungal İlaçlar – R. Thomas ve K. Barber tarafından yazılan Fungal Guide'dan antifungaller hakkında ayrıntılı bilgi