mantar önleyici - Antifungal
mantar önleyici | |
---|---|
İlaç sınıfı | |
Eş anlamlı | antimikotik ilaç |
Vikiveri'de |
Bir mantar önleyici ilaç olarak da bilinen, antimikotik ilaç , a, farmasötik fungisit ya da fungistatik muamele için kullanılan ve önlemek mikozis gibi ayak mantarı , mantar , kandidiyaz (pamukçuk), örneğin, ciddi sistemik enfeksiyonların kriptokokal menenjit , ve diğerleri. Bu tür ilaçlar genellikle bir doktor reçetesiyle elde edilir , ancak birkaç tanesi tezgahta (OTC) bulunur.
Antifungal türleri
İki tür antifungal vardır: lokal ve sistemik. Lokal antifungaller, tedavi edilen duruma bağlı olarak genellikle topikal veya vajinal olarak uygulanır. Sistemik antifungaller oral veya intravenöz olarak uygulanır.
Klinik olarak kullanılan azol antifungallerinden sadece bir kısmı sistemik olarak kullanılmaktadır. Bunlara ketokonazol , itrakonazol , flukonazol , fosflukonazol , vorikonazol , posakonazol ve isavukonazol dahildir . Azol olmayan sistemik mantar önleyicilerin örnekleri arasında griseofulvin ve terbinafin bulunur .
sınıflar
polienler
Bir polien , çoklu konjuge çift bağları olan bir moleküldür . Bir polien antifungal, konjuge sistemin karşısındaki halkada yoğun şekilde hidroksillenmiş bir bölgeye sahip makrosiklik bir poliendir. Bu, polien antifungallerini amfifilik yapar . Polien antimikotikler ile bağlama sterollerin mantar olarak hücre zarı , esas olarak ergosterol . Bu, hücre zarının geçiş sıcaklığını (Tg) değiştirir, böylece zarı daha az sıvı, daha kristal bir duruma getirir. (Sıradan koşullarda zar sterolleri, fosfolipid çift tabakasının paketlenmesini arttırır ve plazma zarını daha yoğun hale getirir.) Sonuç olarak, tek değerli iyonlar (K + , Na + , H + , ve Cl - ) ve küçük organik moleküller dahil olmak üzere hücrenin içeriği sızar. Bu, bir hücrenin ölmesinin birincil yollarından biri olarak kabul edilir. Hayvan hücreleri ergosterol yerine kolesterol içerir ve bu nedenle çok daha az duyarlıdırlar. Bununla birlikte, terapötik dozlarda, bazı amfoterisin B, hayvan membran kolesterolüne bağlanarak insan toksisite riskini artırabilir. Amfoterisin B intravenöz olarak verildiğinde nefrotoksiktir . Bir polienin hidrofobik zinciri kısaldıkça sterol bağlama aktivitesi artar. Bu nedenle, hidrofobik zincirin daha fazla indirgenmesi, kolesterole bağlanmasına ve bu da onu hayvanlar için toksik hale getirmesine neden olabilir.
- amfoterisin B
- kandisidin
- Filipin – 35 karbon, kolesterole bağlanır (toksik)
- hamisin
- Natamisin – 33 karbon, ergosterole iyi bağlanır
- nistatin
- Rimocidin
Azoller
Azoller dönüşümünü inhibe lanosterol için ergosterol inhibisyonuyla lanosterol 14α-demetilaz .
imidazoller
- bifonazol
- butokonazol
- klotrimazol
- ekonazol
- fentikonazol
- izokonazol
- ketokonazol
- lulikonazol
- mikonazol
- Omokonazol
- oksikonazol
- sertakonazol
- sulkonazol
- Tiokonazol
triazoller
- alkonazol
- Efinakonazol
- epoksikonazol
- flukonazol
- isavukonazol
- itrakonazol
- posakonazol
- propikonazol
- Ravukonazol
- terkonazol
- vorikonazol
tiazoller
alilaminler
Allilaminler , ergosterol sentezi için gerekli olan başka bir enzim olan skualen epoksidazı inhibe eder . Örnekler arasında butenafin , naftifin ve terbinafin bulunur .
ekinokandinler
Ekinokandinler oluşturulmasını inhibe eden glukan mantar içinde hücre duvarı ile inhibe 1,3-beta-glukan sentaz :
Ekinokandinler, özellikle dirençli Candida türlerinin tedavisi için intravenöz olarak uygulanır .
triterpenoidler
Diğerleri
- Akrisorcin
- Amorolfin - dermatofitozda topikal olarak kullanılan bir morfolin türevi
- Aurones - mantar önleyici özelliklere sahiptir
- Benzoik asit - Whitfield'ın merhemi , Friar's Balsam ve Peru'nun Balsam'ında olduğu gibi mantar önleyici özelliklere sahiptir .
- Carbol fuchsin (Castellani'nin boyası)
- Ciclopirox ( ciclopirox olamine ) - aktif membran taşınmasına, hücre zarı bütünlüğüne ve mantar solunum süreçlerine müdahale eden bir hidroksipiridon antifungal. En çok tinea versicolor'a karşı faydalıdır .
- kliokinol
- Kömür katranı
- Bakır(II) sülfat
- Kristal menekşe – bir triarilmetan boya . Antibakteriyel, antifungal ve antelmintik özelliklere sahiptir ve eskiden topikal bir antiseptik olarak önemliydi .
- klorofetanol
- Diiyodohidroksikinolin (İyodokinol)
- Flusitozin (5- florositozin ) – bir antimetabolit pirimidin analoğu
- fumagillin
- Griseofulvin – mikrotübüllere bağlanır ve mitoz bölünmeyi engeller
- Haloprogin - daha az yan etkiye sahip antifungallerin ortaya çıkması nedeniyle durduruldu
- Miltefosin – ergosterol ile etkileşerek mantar hücre zarı dinamiklerini bozar
- Nikkomisin - mantarın hücre duvarında bulunan kitin oluşumunu engeller.
- Orotomid (F901318) – pirimidin sentezi inhibitörü
- pirokton olamin
- Pentannitril
- Potasyum iyodür – lenfokutanöz sporotrikoz ve deri altı zigomikoz ( basidiobolomikoz ) için tercih edilen tedavi . Eylem modu belirsizdir.
- selenyum disülfür
- sodyum tiyosülfat
- Kükürt
- Tolnaftat – mantar skualen epoksidazı inhibe eden bir tiyokarbamat antifungal (terbinafin gibi allilaminlere benzer mekanizma)
- Triasetin - mantar esterazları tarafından asetik aside hidrolize edilir
- Undesilenik asit – doğal hint yağından elde edilen doymamış bir yağ asidi ; fungistatik, antibakteriyel, antiviral ve Candida morfogenezini inhibe eder
- çinko pirition
Yan etkiler
Değişen östrojen seviyeleri ve karaciğer hasarı gibi yan etkilerin yanı sıra , birçok antifungal ilaç insanlarda alerjik reaksiyonlara neden olabilir. Örneğin, azol grubunun anafilaksiye neden olduğu bilinmektedir .
Ayrıca birçok ilaç etkileşimi vardır . Hastalar, herhangi bir ilacın ilişikteki veri sayfa(lar)ını detaylı olarak okumalıdır. Örneğin, ketokonazol veya itrakonazol gibi azol antifungalleri , (diğer işlevlerin yanı sıra) bağırsaklara toksinler ve ilaçlar salgılayan P-glikoproteinin hem substratları hem de inhibitörleri olabilir . Azol antifungalleri ayrıca sitokrom P450 ailesi CYP3A4'ün hem substratları hem de inhibitörleridir ve örneğin kalsiyum kanal blokerleri , immünosupresanlar , kemoterapötik ilaçlar , benzodiazepinler , trisiklik antidepresanlar , makrolidler ve SSRI'lar uygulandığında konsantrasyonun artmasına neden olur .
Tırnak hastalığını tedavi etmek için oral antifungal tedaviler kullanılmadan önce , mantar enfeksiyonunun doğrulanması yapılmalıdır. Tırnaklarda şüpheli mantar enfeksiyonu vakalarının yaklaşık yarısının mantar dışı bir nedeni vardır. Oral tedavinin yan etkileri önemlidir ve enfeksiyonu olmayan kişiler bu ilaçları almamalıdır.
Azoller, mantarların hücre zarına etki eden antifungal grubudur. Sitoplazmik membran için ergosterol biyosentezi için gerekli olan bir mikrozomal CYP olan 14-alfa-sterol demetilaz enzimini inhibe ederler. Bu, bazı zara bağlı enzimlerin işlevinin bozulmasına ve fosfolipidlerin açil zincirlerinin yakın paketlenmesinin bozulmasına neden olan 14-alfa-metilsterollerin birikmesine yol açar, böylece mantarların büyümesini engeller. Bazı azoller mantar hücre zarının geçirgenliğini doğrudan arttırır.
Ayrıca bakınız
Referanslar
Dış bağlantılar
- Antifungal İlaçlar – R. Thomas ve K. Barber tarafından yazılan Fungal Guide'dan antifungaller hakkında ayrıntılı bilgi