Tizanidin - Tizanidine

tizanidin
Tizanidin.svg
Tizanidin top-and-stick.png
Klinik veriler
Telaffuz / T aɪ z æ n ɪ d Ben bir N / tye- ZAN -i-deen
Ticari isimler Zanaflex, Sirdalud ve diğerleri
Diğer isimler 4-Kloro- N- (4,5-dihidro-1 H -imidazol-2-il)-8-tia-7,9-diazabisiklo[4.3.0]nona-2,4,6,9-tetraen-5 -amin
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a601121
Lisans verileri

Yönetim yolları		 Ağız yoluyla ( tabletler , kapsüller )
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım ~%40
Protein bağlama ~%30
Metabolizma Karaciğer ( CYP1A2 , %95)
Eliminasyon yarı ömrü 2,54 saat (tizanidin), 20-40 saat (inaktif metabolitler)
Boşaltım İdrar (%60), dışkı (%20)
tanımlayıcılar
  • 5-Kloro- N- (4,5-dihidro-1 H -imidazol-2-il)benzo[c][1,2,5]tiadiazol-4-amin
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.125.400 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül Cı- 9 H 8 Cı K 5 S
Molar kütle 253.71  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • Clc1ccc3nsnc3c1NC/2=N/CCN\2
  • InChI=1S/C9H8ClN5S/c10-5-1-2-6-8(15-16-14-6)7(5)13-9-11-3-4-12-9/h1-2H,3- 4H2,(H2,11,12,13) KontrolY
  • Anahtar:XFYDIVBRZNQMJC-UHFFFAOYSA-N KontrolY
  (Doğrulayın)

Diğerleri arasında Zanaflex markası altında satılan Tizanidin , omurilik yaralanması veya multipl skleroz nedeniyle kas spastisitesini tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır . Etkinlik, baklofen veya diazepam'a benzer görünmektedir . Ağızdan alınır.

Yaygın yan etkiler arasında ağız kuruluğu, uyku hali, halsizlik ve baş dönmesi bulunur. Ciddi yan etkiler arasında düşük tansiyon , karaciğer sorunları , psikoz ve QT uzaması sayılabilir . Hamilelikte ve emzirmede kullanımının güvenli olup olmadığı belirsizdir . Bir α2-adrenerjik agonisttir ve nasıl çalıştığı tam olarak açık değildir.

Tizanidin, 1996 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır . Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur . 2019'da, 8  milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 92. ilaç oldu .

Tıbbi kullanımlar

Tizanidinin diğer antispazmodik ilaçlar kadar etkili olduğu ve baklofen ve diazepamdan daha tolere edilebilir olduğu bulunmuştur .

Yan etkiler

Yan etkileri arasında baş dönmesi, uyuşukluk, halsizlik, sinirlilik, kafa karışıklığı, halüsinasyonlar, garip rüyalar, depresyon, kusma, ağız kuruluğu, kabızlık, ishal, mide ağrısı, mide ekşimesi, artan kas spazmları, sırt ağrısı, döküntü, terleme ve karıncalanma hissi bulunur. kollar, bacaklar, eller ve ayaklar.

Etkileşimler

Eşlik eden tizanidin ve orta ya da güçlü bir kullanımı CYP1A2 inhibitörü (örneğin, zileuton , bazı anti-aritmikler ( amiodaron , meksiletin , propafenon , verapamil ), simetidin , famotidin , asiklovir , tiklopidin ve oral kontraseptifler ) kontrendikedir. İle tizanidin birlikte kullanımı fluvoksamin , insanlarda etkili bir CYP1A2 inhibitörü, tizanidin bir 33-kat bir artış ile sonuçlanmıştır AUC (plazma ilaç konsantrasyonu-zaman eğrisi). Bu nedenle hem fluvoksamin hem de tizanidin aynı anda alınmamalıdır. Moksifloksasin , levofloksasin ve siprofloksasin gibi florokinolon antibiyotiklerinden de , birlikte uygulandığında artan tizanidin serum konsantrasyonu nedeniyle kaçınılmalıdır. Tizanidin, diğer merkezi sinir sistemi depresanları ile etkileşime girme potansiyeline sahiptir . Özellikle mideyi rahatsız edebileceğinden alkolden kaçınılmalıdır. Tizanidin ve alkolün CNS depresan etkileri ilavedir. Aşağıdaki etkileşimlerde dikkatli olun :

Farmakoloji

Tizanidin bir bir α 2 reseptörü ile yakından ilgilidir agonisti klonidin . Klonidinin basınç düşürücü etkisinin yaklaşık onda biri ila on beşte biri kadardır. Α arasındaki ilişki 2 reseptörü agonizmi ve spazmolitik etki hala tam olarak anlaşılmamıştır.

Yönetim yolu

Tizanidin tablet veya kapsül olarak mevcuttur. Kapsüller açılarak yiyeceklerin üzerine serpilebilir. Bununla birlikte, bu, kapsülün tamamını almaya kıyasla ilacın emilimini değiştirebilir.

Kimya

İntravenöz uygulamayı takiben 2,4 L/kg dağılım hacmine sahiptir .

Referanslar

Dış bağlantılar