Fluvoksamin - Fluvoxamine

fluvoksamin

Klinik veriler
Ticari isimler	Luvox, Faverin, Fluvoxin, diğerleri
AHFS / Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a695004
Lisans verileri
Hamilelik kategorisi
Yönetim yolları	Ağızla
İlaç sınıfı	Seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI)
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım	%53 (%90 güven aralığı: %44–62)
Protein bağlama	%77-80
Metabolizma	Hepatik ( sitokrom P450 enzimleri aracılığıyla. Çoğunlukla oksidatif demetilasyon yoluyla)
Eliminasyon yarı ömrü	12-13 saat (tek doz), 22 saat (tekrarlanan doz)
Boşaltım	Böbrek (%98; metabolitler olarak %94, değişmemiş ilaç olarak %4)
tanımlayıcılar
IUPAC adı 2-{[( E )-{5-Metoksi-1-[4-(triflorometil)fenil] pentiliden}amino]oksi}etanamin
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı	100.125.476
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül	C 15 H 21 F 3 N 2 O 2
Molar kütle	318.335 g·mol -1
3B model ( JSmol )
gülümser FC(F)(F)c1ccc(\C(=N\OCCN)CCCCOC)cc1
InChI InChI=1S/C15H21F3N2O2/c1-21-10-3-2-4-14(20-22-11-9-19)12-5-7-13(8-6-12)15(16,17) 18/h5-8H,2-4,9-11,19H2,1H3/b20-14+ Y Anahtar:CJOFXWAVKWHTFT-XSFVSMFZSA-N Y
nY (bu nedir?) (doğrulayın)

Fluvoksamin , markası altında satılan Luvox diğerleri arasında, bir bir antidepresan ve seçici serotonin geri alım inhibitörü tedavisi için kullanılmakta, böylece, (S SRİ) sınıfı , majör depresif bozukluk ve obsesif kompulsif bozukluk (OCD). Panik bozukluğu , sosyal kaygı bozukluğu ve travma sonrası stres bozukluğu gibi kaygı bozukluklarını tedavi etmek için de kullanılır .

Fluvoksaminin yan etki profili diğer SSRI'lara çok benzer: kabızlık , gastrointestinal problemler , baş ağrısı , anksiyete , tahriş , cinsel problemler , ağız kuruluğu , uyku problemleri ve psikomotor inhibisyonu kaldırarak tedavinin başlangıcında intihar riski , ancak bu etkiler diğer SSRI'lardan önemli ölçüde daha zayıf görünmektedir (gastrointestinal yan etkiler hariç). Tolerans profili, yaşına rağmen, özellikle kardiyovasküler komplikasyonlar açısından, diğer SSRI'lardan bazı açılardan üstündür.

Bu üzerindedir Temel İlaçlar Dünya Sağlık Örgütü'nün List .

Tıbbi kullanımlar

Birçok ülkede (örneğin, Avustralya, Birleşik Krallık ve Rusya) majör depresif bozukluk için yaygın olarak kullanılmaktadır. Fluvoksamin, Amerika Birleşik Devletleri'nde OKB ve sosyal anksiyete bozukluğu için de onaylanmıştır . Japonya'da ayrıca OKB , SAD ve MDD'yi tedavi etmek için onaylanmıştır . Fluvoksamin, OKB'si olan çocuklar ve ergenler için endikedir. İlaç uzun süreli çalışır ve terapötik etkinliğini en az bir yıl korur. Ayrıca diğer SSRI'lar ve trisiklik antidepresanlar ile uyumlu olarak bazı analjezik özelliklere sahip olduğu bulunmuştur .

Fluvoksaminin yetişkinlerde sosyal fobi için etkili olduğuna dair kesin olmayan kanıtlar vardır. Fluvoksamin, çocuklarda ve ergenlerde YAB , SAD, panik bozukluk ve ayrılık anksiyetesi bozukluğu için de etkilidir . Fluvoksaminin kronik şizofreninin negatif semptomları olan bazı kişilere yardımcı olabileceğine dair kesin olmayan kanıtlar vardır .

Yan etkiler

Gastrointestinal yan etkiler, fluvoksamin alan hastalarda diğer SSRI'lara göre daha yaygındır. Aksi takdirde, fluvoksaminin yan etki profili diğer SSRI'lara çok benzer.

Yaygın (%1-10 insidans) yan etkiler

Yaygın olmayan (%0.1–1 insidans) yan etkiler

Nadir (%0,01–0,1 insidans) yan etkiler

Bilinmeyen sıklıkta yan etkiler

Etkileşimler

Luvox (fluvoksamin) 100 mg film kaplı çentikli tabletler

Fluvoksamin, aşağıdaki sitokrom P450 enzimlerini inhibe eder :

• Agomelatin , amitriptilin , kafein , klomipramin , klozapin , duloksetin , haloperidol , imipramin , fenasetin , takrin , tamoksifen , teofilin , olanzapin vb. metabolize eden CYP1A2 (kuvvetli) .
• Alprazolam , aripiprazol , klozapin , haloperidol , ketiapin , pimozid , ziprasidon vb. metabolize eden CYP3A4 (orta derecede) .
• CYP2D6 metabolize (zayıf) , aripiprazol , klorpromazin , klozapin , kodein , fluoksetin , haloperidol , olanzapin , oksikodon , paroksetin , perfenazin , pethidin , risperidon , sertralin , tiyoridazin , zuklopentiksol , vs.
• Steroid olmayan antienflamatuar ilaçları , fenitoin , sülfonilüreleri vb. metabolize eden CYP2C9 (orta derecede) .
• Klonazepam , diazepam , fenitoin vb. metabolize eden CYP2C19 (kuvvetli) .
• Bupropion , siklofosfamid , sertralin , tamoksifen , valproat vb. metabolize eden CYP2B6 (zayıf)

Bunu yaparak, fluvoksamin bu enzimlerin substratlarının serum konsantrasyonunu artırabilir.

Oksidatif olarak metabolize olan benzodiazepinlerin (örn., triazolam , midazolam , alprazolam ve diazepam ) plazma seviyeleri, fluvoksamin ile birlikte uygulandığında muhtemelen artacaktır. Bununla birlikte, glukuronidasyon ile metabolize edilen benzodiazepinlerin (örn., lorazepam , oksazepam , temazepam ) klirensinin fluvoksaminden etkilenmesi olası değildir. Nitro-indirgeme ile metabolize edilen benzodiazepinlerin ( klonazepam , nitrazepam ) fluvoksaminden etkilenme ihtimalinin düşük olduğu görülmektedir. Fluvoksamin ve alprazolamın birlikte kullanılması alprazolam plazma konsantrasyonlarını artırabilir . Eğer alprazolam fluvoksamin ile birlikte uygulanması, ilk alprazolam dozu en düşük etkili dozu azaltılmalıdır.

Fluvoksamin ve ramelteon birlikte uygulanması endike değildir.

Fluvoksaminin , esas olarak CYP1A2, CYP2D6 ve CYP3A4 tarafından metabolize edilen mirtazapinin serum konsantrasyonlarını insanlarda üç ila dört kat arttırdığı gözlenmiştir . Fluvoksamin ve mirtazapin kombine edilirken dikkatli olunmalı ve doz ayarlaması yapılmalıdır .

Fluvoksamin , tizanidinin farmakokinetiğini ciddi şekilde etkiler ve etkilerinin yoğunluğunu ve süresini arttırır. Potansiyel olarak tehlikeli sonuçlar nedeniyle, tizanidinin fluvoksamin veya diğer güçlü CYP1A2 inhibitörleri ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

Fluvoksamin'in sarı kantaron ile etkileşimi, serotonin düzeylerinin artmasına ve potansiyel olarak serotonin sendromuna yol açabilir .

Farmakoloji

Fluvoksamin, serotonin taşıyıcısı için norepinefrin taşıyıcısına göre yaklaşık 100 kat afiniteye sahip güçlü bir seçici serotonin geri alım inhibitörüdür . Bunun için ihmal edilebilir bir afiniteye sahip dopamin taşıyıcısının tek istisna ile veya başka bir site, σ ₁ reseptörü . Bu reseptörde güçlü bir agonist gibi davranır ve bunu yapmak için herhangi bir SSRI'nın en yüksek afinitesine (36 nM) sahiptir. Bu, antidepresan ve anksiyolitik etkilerine katkıda bulunabilir ve ayrıca depresyonun bilişsel semptomlarının tedavisinde bir miktar etkinlik sağlayabilir. Diğer bazı SSRI'lardan farklı olarak, fluvoksamin metabolitleri farmakolojik olarak nötrdür.

Tarih

Fluvoksamin, Solvay Pharmaceuticals , Belçika'nın (şimdi Abbott Laboratories) bir parçası olan Kali-Duphar tarafından geliştirildi ve 1983'te İsviçre'de Floxyfral olarak tanıtıldı. 1994'te ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylandı ve Luvox olarak tanıtıldı. BİZ. Hindistan'da, diğer birçok marka arasında, Uvox by Abbott olarak mevcuttur. Piyasaya sürülen ilk SSRI antidepresanlarından biriydi ve birçok ülkede majör depresyonu olan hastalara reçete ediliyor. ABD FDA tarafından özellikle OKB tedavisi için onaylanan, TCA olmayan bir ilaç olan ilk SSRI idi . 1995'in sonunda, dünya çapında on milyondan fazla hasta fluvoksamin ile tedavi edildi. Fluvoksamin, 1997 yılında FDA tarafından çocuklarda obsesif kompulsif bozukluğun tedavisi için tescil edilen ilk SSRI idi. Japonya'da fluvoksamin, 1999'da depresyon tedavisi için onaylanan ilk SSRI idi ve daha sonra 2005'te ilk ilaç oldu. Sosyal anksiyete bozukluğunun tedavisi için onaylanmış olması. Fluvoksamin, Birleşik Krallık'ta klinik kullanım için onaylanan ilk SSRI idi.

Toplum ve kültür

Üreticiler BayPharma içerir SYNTHON ve Teva diğerleri arasında. Luvox, özellikle Columbine atıcılarından biri olan Eric Harris tarafından kullanıldı .

Ayrıca bakınız

• kaproksamin
• Clovoxamine , CF ₃ ikamesi için ikame edilmiş bir klor atomu ile kimyasal olarak benzer bir ilaç
• Fluvoksamin ile aynı ketoksim sonlandırma zincirine sahip bir trisiklik antidepresan olan Demexiptilin

Referanslar

Dış bağlantılar

• "Fluvoksamin" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.