Daunorubisin - Daunorubicin
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Serubidin, diğerleri |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a682289 |
| Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
Sadece intravenöz . Kas içine veya deri altına uygulandığında ciddi nekroza neden olur |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| Metabolizma | Karaciğer |
| Eliminasyon yarı ömrü | 26.7 saat (metabolit) |
| Boşaltım | Safra ve idrar |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR/BPS | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| chebi | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.040.048 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 27 H 29 N O 10 |
| Molar kütle | 527.526 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Daunomisin olarak da bilinen Daunorubisin , kanseri tedavi etmek için kullanılan bir kemoterapi ilacıdır . Spesifik olarak akut miyeloid lösemi (AML), akut lenfoblastik lösemi (ALL), kronik miyeloid lösemi (KML) ve Kaposi sarkomu için kullanılır . Damar içine enjeksiyon yoluyla kullanılır . Lipozomal daunorubisin olarak bilinen bir lipozomal formülasyon da mevcuttur.
Yaygın yan etkiler arasında saç dökülmesi, kusma, kemik iliği baskılanması ve ağız içi iltihabı bulunur. Diğer ciddi yan etkiler arasında kalp hastalığı ve enjeksiyon yerinde doku ölümü yer alır. Kullanım gebelik bebeğe zarar verebilir. Daunorubisin, antrasiklin ilaç ailesindendir. Kısmen topoizomeraz II'nin işlevini bloke ederek çalışır .
Daunorubisin, 1979'da Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir . Başlangıçta Streptomyces tipi bakterilerden izole edilmiştir .
Tıbbi kullanımlar
Vücuttaki kanser hücrelerinin büyümesini yavaşlatır veya durdurur. Tedavi genellikle diğer kemoterapi ilaçları ( sitarabin gibi ) ile birlikte yapılır ve uygulanması tümörün tipine ve yanıtın derecesine bağlıdır.
Daunorubisin, AML tedavisinde başlıca kullanımına ek olarak, nöroblastom tedavisinde de kullanılır . Daunorubisin, kronik miyeloid löseminin blastik fazını tedavi etmek için diğer kemoterapi ajanlarıyla birlikte kullanılmıştır .
Daunorubisin ayrıca doksorubisin , epirubisin ve idarubisinin yarı sentetik üretimi için başlangıç malzemesi olarak kullanılır .
Hareket mekanizması
Doksorubisine benzer şekilde , daunorubisin , makromoleküler biyosentezin interkalasyonu ve inhibisyonu yoluyla DNA ile etkileşime girer . Bu , transkripsiyon için DNA'daki süper sarmalları gevşeten enzim topoizomeraz II'nin ilerlemesini engeller . Daunorubisin, replikasyon için DNA zincirini kırdıktan sonra topoizomeraz II kompleksini stabilize eder, DNA çift sarmalının yeniden kapanmasını önler ve böylece replikasyon sürecini durdurur . Daunomisin, DNA bağlanma üzerinde intercalates minör oluk doğru yönlendirilmiş olan daunosamine tortu ile. 5' tarafında bir A/T baz çifti ile çevrili iki bitişik G/C baz çifti için en yüksek tercihe sahiptir . Kristalografi, daunomisinin 8°'lik bir yerel açılma açısına ve komşu ve ikinci komşu baz çiftlerinin diğer konformasyonel bozukluklarına neden olduğunu gösterir. Ayrıca interkalasyon üzerine kromatinden histon tahliyesini indükleyebilir .
Tarih
1950'lerde, bir İtalyan araştırma şirketi olan Farmitalia Research Laboratories, antikanser bileşiklerini toprak bazlı mikroplardan izole etmek için organize bir çaba başlattı . Bir toprak numunesi çevreden izole edilmiş Castel del Monte , bir 13. yüzyıl kale Apulia . Kırmızı bir pigment üreten yeni bir Streptomyces peucetius türü izole edildi ve bu bakteriden murin tümörlerine karşı iyi aktiviteye sahip olduğu tespit edilen bir antibiyotik üretildi . Bir grup Fransız araştırmacı aynı bileşiği yaklaşık olarak aynı zamanda keşfettiğinden, iki ekip , bileşiğin izole edildiği İtalya bölgesini işgal eden Roma öncesi bir kabile olan Dauni adını Fransızca kelimeyle birleştirerek, bileşik daunorubisin adını verdi. için yakut , RUBIS rengi ile. 1960'larda klinik denemeler başladı ve ilaç, akut lösemi ve lenfoma tedavisinde başarı sağladı.
Bununla birlikte, 1967'de daunorubisinin ölümcül kardiyak toksisite üretebileceği kabul edildi.
2015-16'da Ohio Eyalet Üniversitesi'nden bir ekip, "viral DNA ipliklerini dikkatli bir şekilde manipüle ederek, karmaşık kıvrımlara sahip bir origami yapısının sadece 10 dakikada oluşturulabileceğini gösterdi. İnanılmaz bir şekilde, bu yapılar sadece 100 nanometre çapındadır - bu 1.000 kattır. bir insan saçının genişliğinden daha küçük. Küçük hacimlerde daunorubisin, bu küçük bölmelere sarılabilir ve daha sonra lösemi hücresiyle dolu bir ortama salınabilir."
Yönetim yolu
Daunorubisin sadece hızlı intravenöz infüzyon şeklinde uygulanmalıdır . Yaygın doku nekrozuna neden olabileceğinden kas içi veya deri altı olarak uygulanmamalıdır . Ayrıca asla intratekal olarak ( omurilik kanalına ) uygulanmamalıdır, çünkü bu sinir sisteminde büyük hasara neden olur ve ölüme yol açabilir . Daunorubisin, retina dekolmanı cerrahisini takiben yaygın bir komplikasyon olan proliferatif vitreoretinopatiyi önlemek amacıyla intravitreal olarak (göz içinde) kullanılmıştır, ancak etkili olduğu bulunmamıştır ve şu anda başka herhangi bir oftalmik amaç için kullanılmamaktadır.
Ayrıca bakınız
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Daunorubisin" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.