Sefuroksim aksetil - Cefuroxime axetil

sefuroksim aksetil

Klinik veriler
Ticari isimler	Zinnat, Ceftin, Ceftum
Diğer isimler	Sefuroksim 1-asetoksietil ester
Yönetim yolları	Sözlü, IV, Anlık Mesajlaşma
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım	iyi emilir
Metabolizma	Sefuroksim idrarda olduğu gibi metabolize edilmez ve atılır, Aksetil asetaldehit ve asetik aside metabolize olur .
Boşaltım	İdrar
tanımlayıcılar
IUPAC adı 1-asetoksietil (6 R 7 R ) -3 - [(karbamoiloksi) metil] -7 - {[(2 , Z ) -2- (2-furil) -2- (metoksiimino) asetil] amino} -8-okso -5-tia-1-azabisiklo[4.2.0]okt-2-en-2-karboksilat
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı	100.166.374
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül	C 20 H 22 N 4 O 10 S
Molar kütle	510.47  g·mol -1
3B model ( JSmol )
gülümser O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)C(=N\OC)/c3occc3)COC(=O)N)C(=O )OC(OC(=O)C)C
InChI InChI=1S/C20H22N4O10S/c1-9(25)33-10(2)34-19(28)15-11(7-32-20(21)29)8-35-18-14(17(27) 24(15)18)22-16(26)13(23-30-3)12-5-4-6-31-12/h4-6,10,14,18H,7-8H2,1-3H3, (H2,21,29)(H,22,26)/b23-13-/t10?,14-,18-/m1/s1 Anahtar:KEJCWVGMRLCZQQ-YJBYXUATSA-N

Diğerleri arasında Ceftin markası altında satılan sefuroksim aksetil , ikinci nesil bir oral sefalosporin antibiyotiktir .

Oral olarak etkili olan sefuroksimin asetoksietil ester ön ilacıdır . Aktivite, in vivo hidrolize ve sefuroksim tabletlerinin salınımına bağlıdır .

1976 yılında patenti alınmış ve 1987 yılında tıbbi kullanım için onaylanmıştır.

Tıbbi kullanımlar

İkinci kuşak sefalosporinler, Gram-pozitif koklar için daha fazla kapsama sahip olan birinci kuşak sefalosporinlere kıyasla Gram-negatif basillerin tedavisinde daha etkilidir. Ayrıca sefuroksimin Gram negatif bakteriler tarafından üretilen β-laktamazlar tarafından hidrolize karşı dirençli olduğu bildirilmiştir.

Bazı tıbbi kullanımlar şunlardır:

• Üst solunum yolu enfeksiyonları .
• Alt solunum yolu enfeksiyonları .
• İdrar yolu enfeksiyonları .
• Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları.
• bel soğukluğu .
• Erken Lyme hastalığı .

Bakteriyel duyarlılık

Sefuroksim aksetil, metisilin, oksasilin ve penisiline duyarlı bakteri suşlarına karşı enfeksiyonları tedavi eder. Sefuroksim aksetil enterokoklara karşı çalışmaz.

Gram pozitif aerobik mikroorganizmalar

• Staphylococcus aureus (yalnızca metisiline duyarlı)
• stafilokok epidermisi
• Streptococcus pneumoniae (Yalnızca penisiline duyarlı)

Gram negatif aerobik mikroorganizmalar

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Neisseria gonore
• Escherichia koli
• Proteus mirabilis
• Klebsiella pneumoniae (değişken aktivite)

Hareket mekanizması

Sefuroksim aksetil, penisilin antibiyotikleri gibi bir β-laktam halka yapısı içeren ikinci nesil bir sefalosporindir . Sefalosporinler bakterisidal bir antibiyotik olarak çalışır; bağlanarak bu penisilin bağlayıcı proteinlere (PBP) , bakteriyel hücre duvarı sentezin son aşamasını engellemektedir. β-laktam halkası PBP'lere bağlandığında, peptidoglikan birimleri arasındaki çapraz bağlanma engellenir.

farmakokinetik

Emilim: Bir kez tüketildiğinde, sefuroksim aksetil, gastrointestinal sistemdeki mukozal hücrelerin esterazları tarafından aktif bileşik sefuroksime dönüştürülür. Sefuroksim daha sonra sistematik dolaşım için salınır. Sefuroksim aksetil yemekle birlikte verilirse, emilim değerleri aç hastalara göre %52 oranında artabilir.

Dağılım: Sefuroksim aksetil uygulamasından sonra bademcik dokusu, sinüs dokusu, bronş dokusu ve orta kulak efüzyonunda bulunabileceği bildirilmiştir.

Eliminasyon: Sefuroksim üretiminden sonra vücut ilacı metabolize edemez ve idrarla değişmeden atılır.

Tarih

Glaxo (şimdi GlaxoSmithKline ) tarafından keşfedildi ve 1987'de tanıtıldı. FDA tarafından 28 Aralık 1987'de onaylandı. GSK tarafından ABD'de Ceftin ve Hindistan'da Ceftum olarak mevcuttur .

Ayrıca bakınız

• sefuroksim

Referanslar