Traneksamik asit - Tranexamic acid

Traneksamik asit
Tranexam.svg
Traneksamik-asit-from-xtal-view-1-Mercury-3D-bs.png
Klinik veriler
Telaffuz \ˌtran-eks-ˌam-ik-\
Ticari isimler Siklokapron, diğerleri
AHFS / Drugs.com Profesyonel İlaç Gerçekleri
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları		 Ağız yoluyla, enjeksiyon, topikal
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım %34
Eliminasyon yarı ömrü 3,1 saat
tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
PDB ligandı
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.013.471 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 8 H 15 N O 2
Molar kütle 157.21 g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • NC[C@@H]1CC[C@H](CC1)C(O)=O
  • InChI=1S/C8H15NO2/c9-5-6-1-3-7(4-2-6)8(10)11/h6-7H,1-5,9H2,(H,10,11)/t6- ,7- KontrolY
  • Anahtar:GYDJEQRTZSCIOI-LJGSYFOKSA-N KontrolY
  (Doğrulayın)

Traneksamik asit ( txa ) bir ilaç tedavi etmek için kullanılabilir veya aşırı önlemek olan kan kaybı ile ilgili önemli bir travma , doğum sonrası kanama , ameliyat, diş çıkarılması , burun ve ağır menstruasyon . Kalıtsal anjiyoödem için de kullanılır . Ağızdan veya damar içine enjeksiyon yoluyla alınır .

Yan etkiler nadirdir. Bazıları renk görmedeki değişiklikleri , kan pıhtılarını ve alerjik reaksiyonları içerir . Böbrek hastalığı olan kişilerde daha fazla dikkat önerilir. Traneksamik asit, hamilelik ve emzirme döneminde kullanım için güvenli görünmektedir. Traneksamik asit bir antifibrinolitik ilaçtır.

Traneksamik asit ilk olarak 1962 yılında Japon araştırmacılar Shosuke ve Utako Okamoto tarafından yapılmıştır . Bu üzerindedir Temel İlaçlar Dünya Sağlık Örgütü'nün List . Traneksamik asit, jenerik bir ilaç olarak mevcuttur .

Tıbbi kullanımlar

Bir gram traneksamik asit ampulü

Traneksamik asit majör travma sonrası sıklıkla kullanılmaktadır. Traneksamik asit, diş prosedürleri, ağır adet kanamaları ve yüksek kan kaybı riski olan ameliyatlar gibi çeşitli durumlarda kan kaybını önlemek ve tedavi etmek için kullanılır.

Travma

Traneksamik asidin travma nedeniyle ciddi kanaması olan kişilerde ölüm riskini azalttığı bulunmuştur . Başlıca faydası, ilk üç saat içinde alınmasıdır. Herhangi bir nedene bağlı ölümleri ve kanamaya bağlı ölümleri azalttığı gösterilmiştir. Daha ileri çalışmalar, izole beyin hasarında traneksamik asidin etkisini değerlendiriyor. Kafa travmasından sonraki üç saat içinde verilmesi ölüm riskini de azaltır.

Vajinal kanama

Traneksamik asit bazen ağır adet kanamasını tedavi etmek için kullanılır. Ağızdan alındığında düzenli olarak meydana gelen ağır adet kanamalarını hem güvenli hem de etkili bir şekilde tedavi eder ve yaşam kalitesini artırır. Başka bir çalışma, 12 ila 16 yaş arasındaki kadınlarda dozun ayarlanması gerekmediğini göstermiştir.

doğum

Traneksamik asit bazen doğumdan sonra kanamayı azaltmak için (genellikle oksitosin ile birlikte ) kullanılır . Traneksamik asit alan kadınlarda doğum sonrası kanamaya bağlı ölüm azaldı.

Ameliyat

  • Traneksamik asit bazen ortopedik cerrahide kan kaybını azaltmak, perioperatif kan alma ihtiyacını azaltmak veya tamamen ortadan kaldırmak için kullanılır. Ameliyattan önce veya sonra verildiğinde ameliyat alanını temizlemede ve kan kaybını azaltmada kanıtlanmış değeri vardır. Drenaj ve transfüzyon sayısı azalır.
  • Çocuklarda kraniyosinostozun cerrahi düzeltmelerinde kan transfüzyonu ihtiyacını azaltır.
  • Omurga cerrahisinde (örneğin, skolyoz ), aşırı kan kaybını önlemek için enstrümantasyon kullanılarak posterior spinal füzyonla düzeltme.
  • Olarak kalp cerrahisi , olan ve olmayan hem kardiyopulmoner baypas (örneğin, koroner arter bypass ameliyatı ), aşırı kan kaybını önlemek için kullanılır.

diş hekimliği

Amerika Birleşik Devletleri'nde, traneksamik asit, diş ameliyatı olmak üzere olan ciddi kanama bozuklukları olan kişilerde kısa süreli kullanım için FDA onaylıdır. Traneksamik asit, büyük kan kaybını önlemek ve kan nakli ihtiyacını azaltmak için ameliyattan önce ve sonra kısa bir süre kullanılır.

Traneksamik asit diş hekimliğinde, kanama süresi uzamış hastalarda çekim veya ameliyattan sonra %5 ağız gargarası şeklinde kullanılır; örneğin, edinilmiş veya kalıtsal bozukluklardan.

Hematoloji

Kan kanserli kişilerde kanamayı önlemek için traneksamik asidin rutin kullanımını destekleyecek yeterli kanıt yoktur. Bununla birlikte, şu anda traneksamik asidin bu kullanımını değerlendiren birkaç çalışma bulunmaktadır. Kalıtsal kanama bozuklukları (örn. von Willebrand hastalığı ) olan kişiler için genellikle traneksamik asit verilir. Ayrıca, ciddi kanamayı tedavi etmek için edinilmiş kanama bozuklukları (örneğin, doğrudan etkili oral antikoagülanlar (DOAC'lar)) olan kişiler için de tavsiye edilmiştir .

burun kanaması

Doğrudan kanayan bölgeye uygulanan veya ağızdan alınan traneksamik asit kullanımı , burnu tek başına pamuk tamponlarla doldurmaya kıyasla burun kanamasını tedavi etmede faydalı görünmektedir . 10 gün içinde tekrar kanama riskini azaltır.

Diğer kullanımlar

  • Geçici kanıtlar, hemoptizide traneksamik asit kullanımını desteklemektedir .
  • In herediter anjioödem
  • İçinde kalıtsal hemorajik telanjiyektazi - traneksamik asit sıklığını azaltmak için gösterilmiştir epistaksis herediter hemorajik telanjiyektazi şiddetli ve sık sık burun kanaması bölüm mustarip hastalarda.
  • Gelen melazma - tek başına ya da lazer tedavisine bir yardımcı olarak, her iki traneksamik asit, bazen bir lezyon içine enjekte topik madde olarak cilt beyazlatıcı olarak kullanılır, ya da ağızdan alınan; 2017 itibariyle güvenliği makul görünüyordu, ancak bu amaç için etkinliği belirsizdi çünkü büyük ölçekli randomize kontrollü çalışmalar veya uzun süreli takip çalışmaları yoktu.
  • Gelen hifemanın - traneksamik asit travmatik hifemalı kişilerde sekonder kanama sonuçların riskini azaltmada etkili olduğu gösterilmiştir.

deneysel kullanımlar

Traneksamik asit , bazı deneysel ortamlarda nöroinflamasyonu hafifletebilir .

Doğum sonu kanama durumunda traneksamik asit kullanılabilir; WHO'ya göre kanama nedeniyle ölüm riskini üçte bir oranında azaltabilir.

Kontrendikasyonlar

  • Traneksamik asit alerjisi
  • Nöbet geçmişi
  • Venöz veya arteriyel tromboemboli veya aktif tromboembolik hastalık öyküsü
  • İlacın birikmesi nedeniyle şiddetli böbrek yetmezliği, hafif veya orta derecede böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması gerekir

Yan etkiler

Yan etkiler nadirdir. Bildirilen bazı yan etkiler arasında renk görme değişiklikleri , kan pıhtıları ve anafilaksi gibi alerjik reaksiyonlar yer alır . Venöz tromboembolizm (kan pıhtıları) riskinin gerçekten artıp artmadığı bir tartışma konusudur. Risk, ürün literatüründe belirtilmiştir ve pazarlama sonrası deneyimlerde rapor edilmiştir . Buna ve traneksamik asidin kan pıhtısı parçalanması üzerindeki inhibitör etkisine rağmen, traneksamik asit kullanımına ilişkin büyük araştırmalar, daha önce başka koşullar altında tromboz geçirmiş kişilerde bile, venöz veya arteriyel tromboz riskinde bir artış göstermemiştir.

Özel popülasyonlar

  • Traneksamik asit gebelik kategorisi B olarak kategorize edilmiştir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda herhangi bir zarar bulunmamıştır.
  • Emzirme döneminde alındığında anne sütünde küçük miktarlar görülür. Başka nedenlerle gerekliyse emzirmeye devam edilebilir.
  • Böbrek yetmezliğinde traneksamik asit iyi çalışılmamıştır. Ancak %95'i değişmeden idrarla atıldığı için böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapılmalıdır.
  • Karaciğer yetmezliğinde, ilacın sadece küçük bir miktarı karaciğerde metabolize edildiğinden doz değişikliğine gerek yoktur.

Hareket mekanizması

Traneksamik asit, bir sentetik analogu ait amino asit lizin . Plazminojen üzerindeki dört ila beş lizin reseptör bölgesini geri dönüşümlü olarak bağlayarak bir antifibrinolitik görevi görür . Bu, plazminojenin plazmine dönüşümünü azaltır, fibrin bozulmasını önler ve fibrin matris yapısının çerçevesini korur. Traneksamik asit, daha eski bir analog olan ε-aminokaproik asidin yaklaşık sekiz katı antifibrinolitik aktiviteye sahiptir . Traneksamik asit, aynı zamanda, doğrudan zayıf etkinlik ile plazmin aktivitesi (inhibe IC 50 = 87 mM) ve bunun aktif bölgesi bloke ürokinaz plazminojen aktivatörü yüksek özgüllük ile ((uPA) Ki tüm arasında = 2 mM) serin proteaz .

Toplum ve kültür

Traneksamik asit ilk olarak 1962'de Japon araştırmacılar Shosuke ve Utako Okamoto tarafından sentezlendi . DSÖ temel ilaçlar listesine dahil edilmiştir .

Marka isimleri

Traneksamik asit ABD ve Avustralya'da Lysteda olarak tablet formunda ve Avustralya, İsveç ve Ürdün'de IV formunda ve tablet formunda Cyklokapron, İngiltere ve İsveç'te Cyclo-F olarak pazarlanmaktadır . İngiltere'de Femstrual, Asya'da Transcam, Bangladeş'te Tracid, Hindistan'da Pause, Pakistan'da Transamin, Güney Amerika'da Espercil, Japonya'da Nicolda, Fransa, Polonya, Belçika ve Romanya olarak da pazarlanmaktadır. Exacyl ve Mısır'da Kapron olarak. Filipinler'de kapsül formu Hemostan ve İsrail'de Hexakapron olarak pazarlanmaktadır.

Onay

ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), 13 Kasım 2009'da ağır adet kanamasının tedavisi için traneksamik asit oral tabletleri (marka Lysteda) onayladı.

Mart 2011'de tedavisi için traneksamik durumu ağır adet kanamalarının mevcut oldu P (Eczane İlaçlar) için POM (Reçete sadece İlaçlar) dan, İngiltere'de değiştirildi ve reçetesiz Cyklo-F marka isimleri altında UK eczanelerde ve Femstrual, başlangıçta yalnızca Boots eczanesi için, kullanılabilirlik hakkında bazı tartışmalara yol açtı. (Avrupa'nın bazı bölgelerinde on yıldan fazla bir süredir OTC olarak mevcuttu.) Traneksamik asit uzun süre kullanıldığında düzenli karaciğer fonksiyon testleri önerilir.

Referanslar

Dış bağlantılar