sukralfat - Sucralfate

sukralfat

Klinik veriler
Ticari isimler	karafat
AHFS / Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a681049
Lisans verileri
Yönetim yolları	Ağız yoluyla, rektal
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım	%3-5 (yerel oyunculuk)
Metabolizma	GI ; karaciğer : bilinmiyor
Eliminasyon yarı ömrü	Bilinmeyen
Boşaltım	Dışkı , idrar
tanımlayıcılar
IUPAC adı Heksadeka-μ-hidroksitetrakosahidroksi[μ 8 -[1,3,4,6-tetra- O -sülfo-β- D fruktofuranosil-α- D -glukopiranozit tetrakis(hidrojen sülfat)8-)]]heksadekaalüminyum
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı	100.053.636
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül	C 12 H 54 Al 16 O 75 S 8
Molar kütle	2 086 .67  g·mol -1
nY (bu nedir?) (doğrulayın)

Sucralfate çeşitli markaları altında satılan, bir olan ilaç tedavi için kullanılan mide ülseri , gastroözofageal reflü hastalığı (GÖRH), radyasyon proktit ve mide iltihabı ve önlemek için stres ülseri . H. pylori ile enfekte kişilerde faydası sınırlıdır. Ağız yoluyla (üst GİT ülserleri için) ve makattan (radyasyon proktiti için) kullanılır.

Yaygın yan etkiler kabızlığı içerir . Ciddi yan etkiler arasında bezoar oluşumu ve ensefalopati sayılabilir . Kullanım hamilelik ve emzirme döneminde güvenli görünmektedir . Nasıl çalıştığı belli değil ama ülsere bağlanmayı ve onu daha fazla hasardan korumayı içerdiğine inanılıyor.

Sukralfat, 1981'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır . Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur . 2018'de, 2  milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 201. ilaç oldu .

Tıbbi kullanımlar

Sükralfat, steroid olmayan antienflamatuar ilaçların (NSAID'ler) kullanımı ile ilgili olmayan aktif duodenum ülserlerinin tedavisinde kullanılır , çünkü bu ülserlerin arkasındaki mekanizma asit aşırı salgılanmasından kaynaklanmaktadır. Mide ülserleri için FDA onaylı değildir , ancak etkinlik kanıtı nedeniyle yaygın olarak kullanılmaktadır. Peptik ülser hastalığında sukralfat kullanımı son zamanlarda azalmıştır, ancak yine de stres ülserinin önlenmesi için tercih edilen ajandır .

Sukralfat ayrıca aşağıdaki durumlar için kullanılmıştır:

• NSAID kullanımı ile ilgili olmayan aktif duodenal ülser
• Çözülmüş duodenum ülserleri için idame tedavisi
• NSAİİ kullanımına bağlı olmayan mide ülseri ve GÖRH'ye bağlı gastrit — Lansoprazol + sisaprid + sukralfat ile üçlü kombinasyon tedavisi , semptomları ve yaşam kalitesini önemli ölçüde iyileştirebilir ve ranitidin kombinasyon grubundan daha uygun maliyetlidir .
• Radyasyon veya kemoterapiye bağlı aftöz ülser ve stomatit — Uluslararası Oral Onkoloji Derneği'nin 2013 kılavuzları, bir kuyuda bulunan etkinlik eksikliği nedeniyle radyoterapi veya kemoradyoterapi alan baş ve boyun kanserli hastalarda oral mukozitin önlenmesi için sukralfat önermez. - tasarlanmış, randomize kontrollü çalışma .
• Hamilelik sırasında gastroözofageal reflü hastalığı - Yaşam tarzı ve diyet değişikliği ile birlikte birinci basamak ilaç tedavisi .
• Ülser Stres profilaksi alınmış sükralfat kullanımının yerine, H ₂ antagonistleri profilaksisi ülser stres ve önlemek için önlemler aspirasyon gibi sürekli olarak, Subglottik aspirasyon, riskini azaltmak için gösterilmiştir ventilatör ilişkili pnömoni (VIP). Sukralfat, gastrointestinal kanamaya karşı profilaksi için bir PPI veya H2-blokerden daha az etkilidir. Bu nedenle stres ülseri profilaksisinde yaygın olarak kullanılmaz.
• Darlık oluşumunun önlenmesi —Sukralfat, deneysel aşındırıcı yanıklarda darlık oluşumu üzerinde engelleyici bir etkiye sahiptir ve mukozal iyileşmeyi artırmak ve darlık oluşumunu bastırmak için aşındırıcı özofagus yanıklarının tedavisinde kullanılabilir.
• Proktit gelen ülseratif kolit
• Serviks , prostat ve kolon kanserlerini tedavi etmek için radyasyondan kaynaklanan proktite bağlı rektal kanama .
  • Derece 1 kanama , 1 ay boyunca sukrasülfat lavmanı ile hemen rahatlama yaşadı .
  • Derece 2 kanama, sukrasülfat lavmanı] ve/veya pıhtılaşma etkiliydi.
  • Derece 3 kanama, sık transfüzyon ve pıhtılaşmaya rağmen 1 yıl sürmüştür .
  • İnsanların %8.5'inde 2. ve 3. derece rektal kanama meydana geldi. En önemli risk faktörü ICRU-CRBED idi. Sukrasülfat lavman ve pıhtılaşma kombinasyonu ile hızlı tedavi, fistül veya darlık gelişmeden 1. ve 2. derece rektal kanamanın kontrolünde etkilidir .
• Gastrik bypass ameliyatı sonrası anastomoz ülseri tedavisi
• Sukralfat süspansiyonu, ABD merkezli Ulusal Başkent Zehir Merkezi (Zehir Kontrolü) tarafından , pilin endoskopik olarak çıkarılmasından önce yemek borusunun yaralanma riskini ve şiddetini azaltmak için bilinen veya şüphelenilen düğme pil yutmalarına bir müdahale olarak önerilmektedir .
• Ventilatörle ilişkili pnömoniye karşı koruma - Gastrik asitlik ve hacimlerdeki azalmalar bakteriyel aşırı çoğalmayı ve ventilatörle ilişkili pnömoni insidansını artırır. Sukralfat, mide sıvısının pH'ını değiştirmediği için, bu açıdan H2-blokerleri ve PPI'lere göre avantaja sahip olduğu düşünülebilir. Meta-analizlerin çoğu, sukralfat tedavisinin H2-antagonistlerine kıyasla ventilatörle ilişkili pnömoni insidansını azalttığını buldu.

Yan etkiler

En sık görülen yan etki görülür kabızlık (% 2-3). Daha az yaygın olarak bildirilen yan etkiler (<%0,5) gaz , baş ağrısı , hipofosfatemi , ağız kuruluğu (ağız kuruluğu) ve bezoar oluşumunu içerir. Alüminyum birikimi ve toksisiteye neden olabileceğinden , bu ilacın kronik böbrek yetmezliği olan kişilerde kullanılması önerilmez . Çocuklarda ve hamile kadınlarda sukralfatın güvenlik ve etkinliğini araştıran birkaç iyi kontrollü çalışma yapılmıştır ( Gebelik Kategorisi B).

Hareket mekanizması

Sukralfat, asidik bir ortamda (pH < 4) , midede hidroklorik asit ile reaksiyona girerek çapraz bağlı, viskoz , macun benzeri bir materyal oluşturmak üzere 6 ila 8 kadar uzun süre asit tamponu olarak hareket edebilen lokal olarak etkili bir maddedir . Tek bir dozdan saatler sonra . Ayrıca albümin ve fibrinojen gibi ülserlerin yüzeyindeki proteinlere bağlanarak stabil çözünmeyen kompleksler oluşturur. Bu kompleksler, asit , pepsin ve safradan daha fazla hasarı önleyerek ülser yüzeyinde koruyucu bariyerler görevi görür . Buna ek olarak, sukralfat önler geri difüzyon ve hidrojen iyonları ve pepsin ve her iki adsorbe safra asitleri .

Bu sukralfat da üretimini uyardığı düşünülmektedir prostaglandin E ₂ , epidermal büyüme faktörleri (EGF), bFGF ve gastrik mukus .

farmakokinetik

Başlangıç: 1-2 saat ( peptik ülser hastalığı (PUD) için ilk başlangıç )

Emilim: <%5 Ağızdan

Süre: Kusurlu mukoza ( PUD ) için yüksek afinite nedeniyle 6 saate kadar

Biyoyararlanım: %5, sukralfatın sistemik olmadığı kabul edilir, sakaroz oktasülfat: %5, alüminyum:0,005

Metabolizma: Metabolize olmaz, değişmeden idrarla atılır

Atılım: Öncelikli olarak değişmemiş ilaç olarak dışkıyla

Marka isimleri

Marka isimleri arasında ABD'de Carafate, İtalya'da Sucramal, Sucrafil, Sufrate, Sucralpro, Sucralcoat, Pepsigard, Sucral, Hapifate, Hindistan'da Sucralpro, Güneydoğu Asya'nın bazı bölgelerinde Sutra veya Musin, Kanada'da Sulcrate, Meksika'da Discral (sucralfato) bulunur. , Güney Afrika ve İsrail'de Ulsanic, İsveç'te Andapsin ve Antepsin. Hindistan'da Sucracell.

Referanslar

Dış bağlantılar

• "Sukralfat" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.