uyarıcı - Stimulant

Ritalin : 20 mg sürekli salimli (SR) tabletler

Uyarıcılar (aynı zamanda sık sık olarak adlandırılır psikostimülanlar olarak halk dilinde veya saya ) kapakları çok bu kapsayıcı bir terimdir ilaçlar kişilerce bu artış aktivitesi de dahil olmak üzere , merkezi sinir sistemi ve gövde, zevkli ve canlandırıcı olan ilaçlar veya sahip ilaçlar sempatomimetik etkiler. Uyarıcılar, dünya çapında reçeteli ilaçlar olarak ve ayrıca reçetesiz (yasal veya yasa dışı olarak ) performans arttırıcı veya eğlence amaçlı ilaçlar olarak yaygın olarak kullanılmaktadır . Narkotikler arasında, uyarıcılar , etkilerinin sonunda gözle görülür bir çarpışma veya düşüş meydana getirir. 2013 itibariyle en sık reçete edilen uyarıcılar lisdexamfetamin , metilfenidat (Ritalin) ve amfetamindir . 2015 yılında dünya nüfusunun bir yıl boyunca kokain kullanmış olma yüzdesinin %0,4 olduğu tahmin ediliyordu . "Amfetaminler ve reçeteli uyarıcılar" kategorisi için ( amfetamin ve metamfetamin dahil "amfetaminler" ile birlikte ) değer %0,7 ve Ecstasy için %0,4 idi.

Etkileri

Akut

DEHB hastalarına verilenler gibi terapötik dozlardaki uyarıcılar, odaklanma yeteneğini, canlılığı, sosyalliği, libidoyu artırır ve ruh halini yükseltebilir. Bununla birlikte, daha yüksek dozlarda uyarıcılar, Yerkes-Dodson Yasası'nın bir ilkesi olan odaklanma yeteneğini gerçekten azaltabilir . Daha yüksek dozlarda uyarıcılar ayrıca öfori, canlılık üretebilir ve uyku ihtiyacını azaltabilir. Hepsi olmasa da çoğu uyarıcının ergojenik etkileri vardır. Efedrin, psödoefedrin, amfetamin ve metilfenidat gibi uyuşturucular iyi belgelenmiş ergojenik etkilere sahipken, kokain tam tersi etkiye sahiptir. Uyarıcıların, özellikle modafinil , amfetamin ve metilfenidatın nörobilişsel güçlendirici etkileri, sağlıklı ergenlerde belgelenmiştir ve yasadışı uyuşturucu kullanıcıları arasında, özellikle de çalışma bağlamında üniversite öğrencileri arasında kullanım için yaygın olarak belirtilen bir nedendir.

Bazı durumlarda uyarıcı psikoz , paranoya ve intihar düşüncesi gibi psikiyatrik fenomenler ortaya çıkabilir . Akut toksisitenin cinayet, paranoya, saldırgan davranış, motor işlev bozukluğu ve yumruklama ile ilişkili olduğu bildirildi . Akut uyarıcı toksisite ile ilişkili şiddetli ve saldırgan davranış, kısmen paranoya tarafından yönlendirilebilir. Uyarıcı olarak sınıflandırılan ilaçların çoğu sempatomimetiktir, yani otonom sinir sisteminin sempatik dalını uyarırlar. Bu, midriyazis , artan kalp hızı, kan basıncı, solunum hızı ve vücut ısısı gibi etkilere yol açar . Bu değişiklikler patolojik hale geldiğinde aritmi , hipertansiyon ve hipertermi olarak adlandırılır ve rabdomiyoliz , felç , kalp durması veya nöbetlere yol açabilir . Bununla birlikte, akut uyarıcı toksisitenin bu potansiyel olarak ölümcül sonuçlarının altında yatan mekanizmaların karmaşıklığı göz önüne alındığında, hangi dozun ölümcül olabileceğini belirlemek imkansızdır.

Kronik

Uyarıcıların etkilerinin değerlendirilmesi, halihazırda uyarıcı alan büyük nüfus göz önüne alındığında önemlidir. Reçeteli uyarıcıların kardiyovasküler etkilerinin sistematik bir incelemesi, çocuklarda hiçbir ilişki bulamadı, ancak reçeteli uyarıcı kullanımı ile iskemik kalp krizleri arasında bir ilişki buldu . Dört yıllık bir süreyi kapsayan bir inceleme, uyarıcı tedavinin çok az olumsuz etkisi olduğunu buldu, ancak daha uzun süreli çalışmalara duyulan ihtiyacı vurguladı. DEHB olanlarda bir yıllık reçeteli uyarıcı kullanımının gözden geçirilmesi , kardiyovasküler yan etkilerin yalnızca kan basıncındaki geçici artışlarla sınırlı olduğunu bulmuştur. DEHB olanlarda erken çocukluk döneminde uyarıcı tedaviye başlanması, sosyal ve bilişsel işlevsellik açısından yetişkinliğe fayda sağlıyor gibi görünmektedir ve nispeten güvenli görünmektedir.

Reçeteli uyarıcıların (hekim talimatına uyulmadan) veya yasa dışı uyarıcıların kötüye kullanılması birçok olumsuz sağlık riski taşır. Kokainin kötüye kullanımı, uygulama yoluna bağlı olarak kalp-solunum hastalığı, felç ve sepsis riskini artırır . Hepatit C , HIV/AIDS gibi birçok hastalığın bulaşması ve enfeksiyon , tromboz veya psödoanevrizma gibi potansiyel tıbbi acil durumlar ile ilişkili intravenöz kullanım ile bazı etkiler uygulama yoluna bağlıdır , inhalasyon ise artan alt solunum yolu ile ilişkili olabilir. enfeksiyon , akciğer kanseri ve akciğer dokusunun patolojik kısıtlanması. Kokain ayrıca otoimmün hastalık riskini artırabilir ve burun kıkırdağına zarar verebilir. Metamfetaminin kötüye kullanılması, benzer etkilerin yanı sıra dopaminerjik nöronlarda belirgin dejenerasyon oluşturarak Parkinson hastalığı riskinin artmasına neden olur .

Tıbbi kullanımlar

Uyarıcılar, obezite , uyku bozuklukları , duygudurum bozuklukları , dürtü kontrol bozuklukları , astım , burun tıkanıklığı ve kokain durumunda lokal anestezikler gibi birçok durum için tıpta kullanılmıştır . Obeziteyi tedavi etmek için kullanılan ilaçlara anorektik denir ve genellikle bir uyarıcının genel tanımına uyan ilaçları içerir, ancak kannabinoid reseptör antagonistleri gibi diğer ilaçlar da bu gruba dahildir. Ögeroikler , narkolepsi gibi gündüz aşırı uyku hali ile karakterize uyku bozukluklarının tedavisinde kullanılır ve modafinil gibi uyarıcıları içerir . Uyarıcılar, DEHB gibi dürtü kontrol bozukluklarında ve majör depresif bozukluk gibi duygudurum bozukluklarında enerjiyi artırmak, odaklanmak ve ruh halini yükseltmek için etiket dışı kullanılır . Astım tedavisinde epinefrin , teofilin ve salbutamol gibi uyarıcılar oral yoldan kullanılmıştır, ancak inhale adrenerjik ilaçlar daha az sistemik yan etkileri nedeniyle artık tercih edilmektedir. Psödoefedrin , soğuk algınlığı, sinüzit, saman nezlesi ve diğer solunum yolu alerjilerinin neden olduğu burun veya sinüs tıkanıklığını gidermek için kullanılır; ayrıca kulak iltihabı veya enfeksiyonun neden olduğu kulak tıkanıklığını gidermek için kullanılır.

Kimya

Farklı amfetamin türevlerinin kimyasal yapılarını karşılaştıran bir grafik

Uyuşturucuların çok sayıda sınıf içermesi ve birden fazla sınıfa ait olabilmeleri nedeniyle uyarıcıları sınıflandırmak zordur; örneğin, ecstasy ikameli bir metilendioksifenetilamin , ikameli bir amfetamin ve dolayısıyla ikameli bir fenetilamin olarak sınıflandırılabilir .

Uyarıcılara atıfta bulunulduğunda, ana ilaç (örneğin, amfetamin ) her zaman tekil olarak ifade edilecektir; Ana ilacın önüne "ikame edilmiş" kelimesi konulmuştur ( ikame edilmiş amfetaminler ).

Başlıca uyarıcı sınıfları, fenetilaminleri ve onların kızı sınıfı ikameli amfetaminleri içerir .

Amfetaminler (sınıf)

İkame edilmiş amfetaminler , amfetamin yapısına dayalı bir bileşik sınıfıdır ; her içeren türevi yerine, ya da oluşturulmuş bileşikler ikame bir veya daha fazla hidrojen atomu ile amfetamin çekirdek yapısında ikame . İkame edilmiş amfetamin örnekleri amfetamin (kendisinin), olan metamfetamin , efedrin , cathinone , fentermin , mephentermine , bupropion , metoksifenamin , selegilin , amfepramon , pyrovalerone , MDMA (kendinden geçme) ve DOM (STP). Bu sınıftaki birçok ilaç, temel olarak eser amin ile ilişkili reseptör 1'i (TAAR1) aktive ederek çalışır ; sırayla, bu dopamin , norepinefrin ve serotoninin geri alım inhibisyonuna ve dışa akışına veya salınımına neden olur . Bazı sübstitüe edilmiş amfetamin ek mekanizması sürümüdür veziküler depolar ve monoamin nörotransmiter ile VMAT2 böylece bu nörotransmitterlerin konsantrasyonu artar, sitozol içinde, ya da hücre içi sıvı presinaptik nöron .

Amfetamin tipi uyarıcılar genellikle terapötik etkileri için kullanılır. Hekimler bazen deneklerin geleneksel SSRI ilaçlarına iyi yanıt vermediği , ancak bu kullanımı destekleyen kanıtların zayıf/karışık olduğu majör depresyonu tedavi etmek için amfetamin reçete eder . Özellikle, majör depresif bozukluğun tedavisinde bir SSRI veya SNRI'ye ek olarak lisdexamfetamin ( amfetamin için bir ön ilaç ) ile ilgili yakın zamanda yapılan iki büyük faz III çalışması, etkinlikte plaseboya göre daha fazla fayda göstermedi . Çok sayıda çalışma, bu gibi ilaçların etkinliğini göstermiştir Adderall (bir karışımı tuzlarının bir amfetamin ve dekstroamfetamin ilişkili kontrol semptomlarda) ADHD . Kullanılabilirlikleri ve hızlı etki eden etkileri nedeniyle, ikame edilmiş amfetaminler kötüye kullanım için başlıca adaylardır.

kokain analogları

Yüzlerce kokain analoğu yaratıldı, bunların hepsi genellikle bir tropanın 3 karbonuna bağlı bir benziloksiyi koruyor. Çeşitli modifikasyonlar, benzen halkası üzerindeki ikameleri ve ayrıca tropan 2 karbonu üzerindeki normal karboksilat yerine ilaveleri veya ikameleri içerir. Teknik olarak analog olmayan, kokaine benzer yapı aktivitesi ilişkilerine sahip çeşitli bileşikler de geliştirilmiştir.

Eylem mekanizmaları

Çoğu uyarıcı, aktive edici etkilerini katekolamin nörotransmisyonunu artırarak gösterir . Katekolamin nörotransmitterleri, dikkat, uyarılma, motivasyon, görev belirginliği ve ödül beklentisiyle ilgili düzenleyici yollarda kullanılır. Klasik uyarıcılar ya bu katekolaminlerin geri alımını bloke eder ya da dışarı akışını uyararak devrelerinin aktivitesinin artmasına neden olur. Bazı uyarıcılar, özellikle empatik ve halüsinojenik etkileri olanlar da serotonerjik iletimi etkiler . Bazı amfetamin türevleri ve özellikle yohimbin gibi bazı uyarıcılar, düzenleyici otoreseptörleri antagonize ederek negatif geri beslemeyi azaltabilir . Adrenerjik agonist kısmı, bu şekilde, efedrin , doğrudan bağlanma ve aktive ederek, hareket adrenerjik reseptörleri sempatomimetik etkiler ortaya çıkarır.

Bir ilacın aktive edici etkiler ortaya çıkarabileceği daha dolaylı mekanizmalar da vardır. Kafein bir adenosin reseptör antagonistidir ve beyindeki katekolamin iletimini sadece dolaylı olarak arttırır. Pitolisant bir H3-reseptör ters agonistidir . H3 reseptörleri esas olarak otoreseptörler olarak hareket ettiğinden, pitolizan histaminerjik nöronlara negatif geri beslemeyi azaltarak histaminerjik iletimi arttırır.

Önemli uyarıcılar

Amfetamin

Amfetamin, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu (DEHB) ve narkolepsi tedavisi için onaylanmış fenetilamin sınıfının güçlü bir merkezi sinir sistemi (CNS) uyarıcısıdır . Amfetamin ayrıca performans ve bilişsel güçlendirici olarak etiket dışı ve eğlence amaçlı olarak afrodizyak ve coşku verici olarak kullanılır . Birçok ülkede reçeteli bir ilaç olmasına rağmen, amfetaminin izinsiz bulundurulması ve dağıtımı, kontrolsüz veya yoğun kullanımla ilişkili önemli sağlık riskleri nedeniyle genellikle sıkı bir şekilde kontrol edilmektedir. Sonuç olarak, amfetamin kaçakçılığı yapılmak ve kullanıcılara satılmak üzere gizli laboratuvarlarda yasa dışı olarak üretilir . Dünya çapındaki uyuşturucu ve uyuşturucu öncül ele geçirmelerine dayanarak , yasadışı amfetamin üretimi ve kaçakçılığı, metamfetaminden çok daha az yaygındır .

İlk farmasötik amfetamin, çeşitli koşulları tedavi etmek için kullanılan bir inhaler markası olan Benzedrine idi . Dekstrorotary izomer daha büyük uyarıcı özelliklere sahip olduğundan, Benzedrin, dekstroamfetamin tamamını veya çoğunu içeren formülasyonlar lehine kademeli olarak kesildi. Halen, tipik olarak karışık amfetamin tuzları , dekstroamfetamin ve lisdexamfetamin olarak reçete edilmektedir .

Amfetamin bir norepinefrin-dopamin salma maddesidir (NDRA). Nöronlara dopamin ve norepinefrin taşıyıcıları yoluyla girer ve TAAR1'i aktive ederek ve VMAT2'yi inhibe ederek nörotransmiter akışını kolaylaştırır . Terapötik dozlarda bu, öfori, libidoda değişiklik, artan uyarılma ve gelişmiş bilişsel kontrol gibi duygusal ve bilişsel etkilere neden olur . Aynı şekilde, reaksiyon süresinin azalması, yorgunluk direnci ve artan kas gücü gibi fiziksel etkilere neden olur. Tersine, amfetamin supraterapötik dozlarının bilişsel işlevi bozması ve hızlı kas yıkımına neden olması muhtemeldir . Çok yüksek dozlar, uzun süreli kullanımlarda bile terapötik dozlarda çok nadiren ortaya çıkan psikoza (örn., sanrılar ve paranoya) neden olabilir. Eğlence amaçlı dozlar genellikle reçete edilen terapötik dozlardan çok daha büyük olduğundan, eğlence amaçlı kullanım, terapötik amfetamin kullanımıyla nadiren ortaya çıkan bağımlılık gibi ciddi yan etkiler açısından çok daha büyük bir risk taşır.

Kafein

Kavrulmuş kahve çekirdekleri, yaygın bir kafein kaynağıdır.

Kafein, kahve , çay ve (daha az ölçüde) kakao veya çikolatada doğal olarak bulunan kimyasalların ksantin sınıfına ait uyarıcı bir bileşiktir . Birçok meşrubatta yer aldığı gibi enerji içeceklerinde daha fazla miktarda bulunur . Kafein, dünyanın en yaygın kullanılan psikoaktif ilacı ve açık ara farkla en yaygın uyarıcıdır. Kuzey Amerika'da yetişkinlerin %90'ı günlük kafein tüketir. Birkaç yargı yetkisi, satışını ve kullanımını kısıtlamaktadır. Kafein ayrıca, genellikle birincil bileşenin etkisini arttırmak veya yan etkilerinden birini (özellikle uyku hali) azaltmak amacıyla bazı ilaçlara dahil edilir. Standart dozlarda kafein içeren tabletler de yaygın olarak bulunmaktadır.

Kafeinin etki mekanizması, adenozin reseptörlerini inhibe ederek uyarıcı etkiler ürettiği için birçok uyarıcıdan farklıdır. Adenozin reseptörlerinin uyuşukluk ve uykunun büyük bir itici gücü olduğu düşünülür ve etkileri uzun süreli uyanıklıkla artar. Kafeinin, hayvan modellerinde striatal dopamini arttırdığı ve ayrıca adenosin reseptörlerinin dopamin reseptörleri üzerindeki inhibitör etkisini inhibe ettiği bulunmuştur, ancak insanlar üzerindeki etkileri bilinmemektedir. Çoğu uyarıcının aksine, kafeinin bağımlılık yapma potansiyeli yoktur. Kafein takviye edici bir uyarıcı gibi görünmüyor ve bir NIDA araştırma monografında yayınlanan uyuşturucu bağımlılığı sorumluluğu üzerine bir çalışmada insanların kafeine kıyasla plaseboyu tercih ettiği bir dereceye kadar isteksizlik meydana gelebilir. Büyük telefon anketlerinde sadece %11'i bağımlılık belirtileri bildirdi. Bununla birlikte, insanlar laboratuvarlarda test edildiğinde, bağımlılığı iddia edenlerin sadece yarısı bunu gerçekten deneyimledi, kafeinin bağımlılık üretme yeteneği konusunda şüphe uyandırdı ve toplumsal baskıları ön plana çıkardı.

Kahve tüketimi, daha düşük bir genel kanser riski ile ilişkilidir . Bu öncelikle hepatoselüler ve endometriyal kanser risklerindeki azalmadan kaynaklanmaktadır , ancak kolorektal kanser üzerinde mütevazı bir etkisi olabilir. Diğer kanser türlerine karşı önemli bir koruyucu etki görülmemektedir ve yoğun kahve tüketimi mesane kanseri riskini artırabilir . Kafeinin Alzheimer hastalığına karşı koruyucu etkisi mümkündür, ancak kanıtlar kesin değildir. Orta derecede kahve tüketimi kardiyovasküler hastalık riskini azaltabilir ve tip 2 diyabet riskini bir miktar azaltabilir . Günde 1-3 fincan kahve içmek, az kahve içmek veya hiç kahve içmemekle karşılaştırıldığında hipertansiyon riskini etkilemez . Ancak günde 2-4 bardak içenler biraz daha yüksek risk altında olabilir. Kafein , glokomlu kişilerde göz içi basıncını arttırır , ancak normal bireyleri etkilemiyor gibi görünmektedir. İnsanları karaciğer sirozundan koruyabilir . Kahvenin bir çocuğun büyümesini engellediğine dair bir kanıt yok. Kafein, baş ağrılarını tedavi etmek için kullanılanlar da dahil olmak üzere bazı ilaçların etkinliğini artırabilir . Kafein, yüksek irtifaya çıkmadan birkaç saat önce alındığında akut dağ hastalığının şiddetini azaltabilir .

Efedrin

Efedrin, moleküler yapıda iyi bilinen fenilpropanolamin ve metamfetamin ilaçlarına ve ayrıca önemli nörotransmitter epinefrine (adrenalin) benzer bir sempatomimetik amindir . Efedrin yaygın olarak uyarıcı, iştah kesici , konsantrasyona yardımcı ve dekonjestan olarak ve anestezi ile ilişkili hipotansiyonu tedavi etmek için kullanılır .

Kimyasal olarak, Ephedra cinsindeki ( Ephedraceae familyası ) çeşitli bitkilerde bulunan fenetilamin iskeletine sahip bir alkaloiddir . Esas olarak adrenerjik reseptörler üzerindeki norepinefrin (noradrenalin) aktivitesini artırarak çalışır . Genellikle hidroklorür veya sülfat tuzu olarak pazarlanır .

Geleneksel Çin tıbbında (TCM) kullanılan bitki má huáng ( Ephedra sinica ), başlıca aktif bileşenleri olarak efedrin ve psödoefedrin içerir . Aynısı , diğer Ephedra türlerinden özler içeren diğer bitkisel ürünler için de geçerli olabilir .

MDMA

MDMA içeren tabletler

3,4-Metilendioksimetamfetamin (MDMA, ecstasy veya molly), amfetamin sınıfının öfori, empati ve uyarıcısıdır. Bazı psikoterapistler tarafından tedaviye ek olarak kısaca kullanılan ilaç, eğlence amaçlı popüler hale geldi ve DEA , MDMA'yı , çoğu tıbbi çalışma ve uygulamayı yasaklayarak, Program I kontrollü bir madde olarak listeledi . MDMA, entaktojenik özellikleri ile bilinir . MDMA'nın uyarıcı etkileri arasında hipertansiyon , anoreksi (iştah kaybı), öfori , sosyal disinhibisyon, uykusuzluk (artan uyanıklık/uyuyamama), gelişmiş enerji, artan uyarılma ve artan terleme sayılabilir. Katekolaminerjik iletime göre, MDMA, amfetamin gibi klasik uyarıcılara kıyasla serotonerjik iletimi önemli ölçüde daha fazla artırır. MDMA, önemli ölçüde bağımlılık veya bağımlılık oluşturmuyor gibi görünmektedir.

MDMA'nın göreceli güvenliği nedeniyle, David Nutt gibi bazı araştırmacılar , MDMA'yı "eşitlik" veya "At Bağımlılığı Sendromu" olarak adlandırdığı bir durumu at binmekten 28 kat daha az tehlikeli bulan hicivli bir makale yazarak zamanlama seviyesini eleştirdiler.

MDPV

Metilendioksipirovaleron (MDPV), bir norepinefrin-dopamin geri alım inhibitörü (NDRI) olarak işlev gören uyarıcı özelliklere sahip psikoaktif bir ilaçtır . İlk olarak 1960'larda Boehringer Ingelheim'daki bir ekip tarafından geliştirildi. MDPV, bir tasarımcı ilacı olarak satıldığı bildirilen 2004 yılına kadar belirsiz bir uyarıcı olarak kaldı . MDPV içeren banyo tuzları olarak etiketlenen ürünler , Spice ve K2'nin tütsü olarak pazarlanmasına benzer şekilde, daha önce Amerika Birleşik Devletleri'ndeki benzin istasyonlarında ve marketlerde eğlence amaçlı ilaçlar olarak satıldı .

Psikolojik ve fiziksel zarar olayları MDPV kullanımına bağlanmıştır.

mefedron

Mephedrone, amfetamin ve katinon sınıflarının sentetik bir uyarıcı ilacıdır . Argo isimleri drone ve MCAT'ı içerir. Çin'de üretildiği ve kimyasal olarak Doğu Afrika'daki khat bitkisinde bulunan katinon bileşiklerine benzediği bildiriliyor . Kullanıcıların yutabileceği, burnunu çekebileceği veya enjekte edebileceği, MDMA , amfetamin ve kokaine benzer etkiler yaratan tabletler veya toz şeklinde gelir .

Mephedrone ilk olarak 1929'da sentezlendi, ancak 2003'te yeniden keşfedilene kadar yaygın olarak bilinmedi. 2007'de mephedrone'un internette satışa sunulacağı bildirildi; 2008 yılına kadar kolluk kuvvetleri bileşikten haberdar olmuştu; ve 2010 yılına kadar, Avrupa'nın çoğunda rapor edilmiş ve özellikle Birleşik Krallık'ta yaygınlaşmıştır. Mephedrone ilk olarak 2008'de İsrail'de, ardından o yıl İsveç'te yasadışı hale getirildi. 2010'da birçok Avrupa ülkesinde yasadışı ilan edildi ve Aralık 2010'da AB yasadışı ilan etti. Avustralya, Yeni Zelanda ve ABD'de, diğer yasa dışı uyuşturucuların bir benzeri olarak kabul edilir ve Federal Analog Yasasına benzer yasalarla kontrol edilebilir . Eylül 2011'de ABD, Ekim 2011'den itibaren geçerli olmak üzere mefedronu geçici olarak yasadışı olarak sınıflandırdı.

metamfetamin

Metamfetamin (sözleşmeli N - met il - bir lpha- m etil pH en ve hyl amin ) etkili bir psikostimulandır fenetilamin ve amfetamin sınıfları tedavi etmek için kullanılır , dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu (ADHD) ve obezite . Metamfetamin , dekstrorotary ve levorotary olmak üzere iki enantiyomer olarak bulunur . Dekstrometamfetamin, levometamfetaminden daha güçlü bir CNS uyarıcısıdır ; bununla birlikte, her ikisi de bağımlılık yapar ve yüksek dozlarda aynı toksisite semptomlarını üretir. Potansiyel riskler nedeniyle nadiren reçete edilmesine rağmen, metamfetamin hidroklorür, Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç Dairesi (USFDA) tarafından Desoxyn ticari adı altında onaylanmıştır . Acemice, metamfetamin için kullanılan cinsel isteği artırmak , ruh asansör bazı kullanıcılar düz günlerce sürekli cinsel etkinlikte bulunma sağlayan ve enerji artar.

Metamfetamin, ya saf dekstrometamfetamin olarak ya da sağ ve sol elli moleküllerin eşit parça karışımı halinde (yani, %50 levometamfetamin ve %50 dekstrometamfetamin) yasa dışı olarak satılabilir. Hem dekstrometamfetamin hem de rasemik metamfetamin , Amerika Birleşik Devletleri'nde program II kontrollü maddelerdir. Ayrıca, metamfetaminin üretimi, dağıtımı, satışı ve bulundurulması, Birleşmiş Milletler Psikotrop Maddeler Sözleşmesi anlaşmasının II. Programında yer alması nedeniyle diğer birçok ülkede kısıtlanmış veya yasa dışıdır . Buna karşılık, levometamfetamin , Amerika Birleşik Devletleri'nde reçetesiz satılan bir ilaçtır .

Düşük dozlarda metamfetamin, ruh halinin yükselmesine neden olabilir ve yorgun bireylerde uyanıklığı, konsantrasyonu ve enerjiyi artırabilir. Daha yüksek dozlarda psikoz , rabdomiyoliz ve beyin kanamasına neden olabilir . Metamfetaminin kötüye kullanım ve bağımlılık için yüksek bir potansiyele sahip olduğu bilinmektedir . Metamfetamin Dinlenme kullanımı psikoz neden veya yol açabilir sonrası yoksunluk sendromu , tipik yoksunluk dönemi dışında aylarca sürebilen yoksunluk sendromu. Farklı olarak , amfetamin ve kokain , metamfetamin nörotoksik hem zarar insanlar için dopamin ve serotonin nöronların merkezi sinir sistemi (MSS). DEHB'li bireylerde belirli beyin bölgelerini iyileştirebilen reçeteli dozlarda amfetaminin uzun süreli kullanımının aksine, metamfetaminin insanlarda uzun süreli kullanımdan beyin hasarına neden olduğuna dair kanıtlar vardır; bu hasar, çeşitli beyin bölgelerindeki gri madde hacmindeki azalmalar ve metabolik bütünlük belirteçlerindeki olumsuz değişiklikler gibi beyin yapısı ve işlevindeki olumsuz değişiklikleri içerir. Bununla birlikte, eğlence amaçlı amfetamin dozları da nörotoksik olabilir.

metilfenidat

Metilfenidat, DEHB ve narkolepsi tedavisinde sıklıkla kullanılan ve bazen obeziteyi diyet kısıtlamaları ve egzersizle birlikte tedavi etmek için kullanılan uyarıcı bir ilaçtır. Terapötik dozlardaki etkileri arasında artan odaklanma, artan uyanıklık, iştah azalması, uyku ihtiyacının azalması ve dürtüselliğin azalması yer alır. Metilfenidat genellikle eğlence amaçlı kullanılmaz, ancak kullanıldığında etkileri amfetaminlerinkine çok benzer.

Metilfenidat, norepinefrin taşıyıcısını (NET) ve dopamin taşıyıcısını (DAT) bloke ederek bir norepinefrin-dopamin geri alım inhibitörü görevi görür . Metilfenidat, dopamin taşıyıcısına, norepinefrin taşıyıcısına göre daha yüksek bir afiniteye sahiptir ve bu nedenle etkileri, esas olarak, dopaminin inhibe edilmiş geri alımının neden olduğu yüksek dopamin seviyelerine bağlıdır, ancak artan norepinefrin seviyeleri, ilacın neden olduğu çeşitli etkilere de katkıda bulunur.

Metilfenidat, Ritalin de dahil olmak üzere bir dizi marka adı altında satılmaktadır. Diğer versiyonlar arasında uzun ömürlü tablet Concerta ve uzun ömürlü transdermal yama Daytrana bulunur.

Kokain

Eğlence uyarıcı olarak kullanılan yasadışı kokain hatları

Kokain bir SNDRI'dır . Kokain, Bolivya , Kolombiya ve Peru gibi Güney Amerika ülkelerinin dağlık bölgelerinde, yüzyıllardır ağırlıklı olarak Aymara halkı tarafından yetiştirildiği ve kullanıldığı bölgelerde yetişen koka çalısının yapraklarından yapılır . Avrupa, Kuzey Amerika ve Asya'nın bazı bölgelerinde, kokainin en yaygın şekli beyaz kristal tozdur. Kokain bir uyarıcıdır, ancak özellikle oftalmolojide klinik kullanımı lokal anestezik olarak görmesine rağmen, uyarıcı özellikleri nedeniyle normalde terapötik olarak reçete edilmez . Kokain kullanımının çoğu eğlence amaçlıdır ve kötüye kullanım potansiyeli yüksektir (amfetaminden daha yüksektir) ve bu nedenle satışı ve bulundurulması çoğu yargı alanında sıkı bir şekilde kontrol edilir. Troparil ve lometopane gibi kokainle ilgili diğer tropan türevi ilaçlar da bilinmektedir, ancak yaygın olarak satılmamıştır veya eğlence amaçlı kullanılmamıştır.

Nikotin

Nikotin , sigara , puro , çiğneme tütünü ve nikotin bantları , nikotin sakızı ve elektronik sigaralar gibi sigarayı bırakmaya yardımcı maddeler dahil olmak üzere birçok biçimde bulunan tütündeki aktif kimyasal bileşendir . Nikotin, uyarıcı ve rahatlatıcı etkileri nedeniyle tüm dünyada yaygın olarak kullanılmaktadır. Nikotin, etkilerini nikotinik asetilkolin reseptörünün agonizmi yoluyla gösterir , orta beyin ödül sistemindeki dopaminerjik nöronların aktivitesinde artış gibi çoklu aşağı akış etkilerine neden olur ve tütün bileşenlerinden biri olan asetaldehit , beyindeki monoamin oksidaz ekspresyonunu azaltır . Nikotin bağımlılık yapar ve bağımlılık yapar. En yaygın nikotin kaynağı olan tütün, kullanıcıya genel olarak zarar verir ve çok kriterli bir karar analizi ile belirlendiği üzere, değerlendirilen 20 uyuşturucu arasında en zararlı 6. sırada yer alarak kokainin yüzde 3 altında ve amfetaminlerin yüzde 13 altında kendine puan verir.

fenilpropanolamin

Fenilpropanolamin (PPA, Accutrim, β-hidroksiamfetamin) olarak da bilinen, stereoizomerleri norefedrin ve norpseudoefedrin, a, psikoaktif madde ve fenetilamin ve amfetamin kimyasal sınıfları bir uyarıcı olarak kullanılır dekonjestan ve anorektik bir madde. Reçeteli ve reçetesiz öksürük ve soğuk algınlığı preparatlarında yaygın olarak kullanılır . Gelen veteriner hekimliği , kontrol etmek için kullanılır idrar kaçırma altında köpeklerde ticari adlar Propalin ve PROIN.

Amerika Birleşik Devletleri'nde, genç kadınlarda önerilen artan felç riski nedeniyle PPA artık reçetesiz satılmamaktadır . Bununla birlikte, Avrupa'daki birkaç ülkede, hala reçeteyle veya bazen reçetesiz satılmaktadır. Kanada'da 31 Mayıs 2001'de piyasadan çekilmiştir. Hindistan'da PPA'nın ve formülasyonlarının insan kullanımı 10 Şubat 2011'de yasaklanmıştır.

propilheksedrin

Propylhexedrine (Heksahidrometamfetamin, Obesin), Amerika Birleşik Devletleri'nde soğuk ilaç Benzedrex olarak reçetesiz satılan uyarıcı bir ilaçtır. İlaç ayrıca Avrupa'da iştah kesici olarak da kullanılmıştır . Propylhexedrine yapısal olarak benzer olmasına rağmen bir amfetamin değildir; bunun yerine bir sikloalkilamindir ve bu nedenle metamfetamin gibi benzer şekilde yapılandırılmış amfetaminlerden daha az güçlü uyarıcı etkilere sahiptir.

Propilheksedrinin kötüye kullanım potansiyeli, sınırlı uygulama yolları nedeniyle oldukça sınırlıdır: Amerika Birleşik Devletleri'nde, Benzedrex yalnızca lavanta yağı ve mentol ile karıştırılmış bir inhalan olarak mevcuttur. Bu bileşenler hoş olmayan tatlara neden olur ve ilacı kötüye kullananlar hoş olmayan "mentol geğirmeleri" bildirdiler. İlacın enjeksiyonunun geçici diplopi ve beyin sapı disfonksiyonuna neden olduğu bulunmuştur .

psödoefedrin

Psödoefedrin a, sempatomimetik bir ilaç ve fenetilamin ve amfetamin kimyasal sınıflarına . Bu olarak kullanılabilir burun / sinüs dekonjestan , bir uyarıcı olarak, ya da bir uyanıklık arttırıcı bir madde .

Tuzları, psödoefedrin hidroklorür ve psödoefedrin sülfat birçok bulunan over-the-karşı preparatlar , tek bir bileşen olarak ya da (daha çok) ile kombinasyon halinde, antihistaminler , guaifenesin , dekstrometorfan ve / veya parasetamol (asetaminofen) ya da başka bir NSAID gibi ( aspirin veya ibuprofen ). Ayrıca yasadışı metamfetamin üretiminde öncü kimyasal olarak kullanılır.

Catha edulis (Hat)

Khat bitkisinin fotoğrafı
kedigiller

Khat, Afrika Boynuzu ve Arap Yarımadası'na özgü çiçekli bir bitkidir .

Khat, heyecana, iştah kaybına ve öforiye neden olduğu söylenen bir "keto-amfetamin" olan katinon adı verilen bir monoamin alkaloidi içerir . 1980 yılında, Dünya Sağlık Örgütü (WHO ), khat'ı ciddi bir bağımlılık olarak görmese de, hafif ila orta derecede psikolojik bağımlılık (tütün veya alkolden daha az) üretebilen bir kötüye kullanım ilacı olarak sınıflandırdı . Amerika Birleşik Devletleri, Kanada ve Almanya gibi bazı ülkelerde yasaklanmışken, Cibuti , Etiyopya , Somali ve Yemen dahil olmak üzere diğer ülkelerde üretimi, satışı ve tüketimi yasaldır .

modafinil

Diğerleri arasında Provigil markası altında satılan Modafinil, narkolepsi, vardiyalı çalışma uyku bozukluğu veya obstrüktif uyku apnesi nedeniyle uykululuğu tedavi etmek için kullanılan bir CNS uyarıcıdır. Sözde bilişsel güçlendirici olarak etiket dışı kullanımı görmüş olsa da, bu kullanım için etkinliğine ilişkin araştırmalar kesin değildir.

Eğlence amaçlı kullanım ve istismar sorunları

Uyarıcılar, merkezi ve periferik sinir sistemlerinin aktivitesini arttırır . Yaygın etkiler arasında artan uyanıklık , farkındalık , uyanıklık , dayanıklılık , üretkenlik ve motivasyon , uyarılma , hareket , kalp hızı ve kan basıncı ve yemek ve uyku isteğinde azalma sayılabilir . Uyarıcıların kullanımı, vücudun benzer işlevleri yerine getiren doğal vücut kimyasallarının üretimini önemli ölçüde azaltmasına neden olabilir. Vücut normal durumuna geri dönene kadar, yutulan uyarıcının etkisi geçtikten sonra kullanıcı depresif, uyuşuk, şaşkın ve mutsuz hissedebilir. Buna " kaza " denir ve uyarıcının yeniden kullanılmasına neden olabilir.

Kötüye ait merkezi sinir sistemi (MSS) uyarıcılar yaygındır. Bazı CNS uyarıcılarına bağımlılık hızla tıbbi , psikiyatrik ve psikososyal bozulmaya yol açabilir . İlaç toleransı , bağımlılık ve duyarlılaşmanın yanı sıra bir yoksunluk sendromu oluşabilir. Uyarıcılar, düşük özgüllüğe rağmen yüksek duyarlılığa sahip hayvan ayrımcılığı ve kendi kendine uygulama modellerinde taranabilir. Aşamalı bir oran üzerine araştırma Kendi kendine uygulama protokolü, amfetamin, metilfenidat, modafinil, kokain ve nikotinin hepsinin, doz belirten takviye edici etkilerle ölçeklenen plasebodan daha yüksek bir kırılma noktasına sahip olduğunu bulmuştur.

İlaç Anlamına gelmek Zevk psikolojik bağımlılık Fiziksel bağımlılık.
metamfetamin 5.53 6.0 7.0 3.0
Kokain 2.39 3.0 2.8 1.3
Tütün 2.21 2.3 2.6 1.8
Amfetamin 1.67 2.0 1.9 1.1
ecstasy 1.13 1.5 1.2 0.7

Yanlış kullanım tedavisi

Acil durum yönetimi gibi psikososyal tedaviler, her zamanki gibi danışmanlık ve/veya vaka yönetiminden oluşan tedaviye eklendiğinde gelişmiş etkinlik göstermiştir. Bu, okuldan ayrılma oranlarındaki azalma ve yoksunluk sürelerinin uzamasıyla kanıtlanmıştır.

Test yapmak

Vücutta uyarıcıların varlığı çeşitli prosedürlerle test edilebilir. Bazen tükürük kullanılmasına rağmen, serum ve idrar yaygın test materyali kaynaklarıdır. Yaygın olarak kullanılan testler arasında kromatografi, immünolojik tahlil ve kütle spektrometrisi bulunur.

Ayrıca bakınız

Notlar

Referanslar

Dış bağlantılar