Prokarbazin - Procarbazine

Prokarbazin
Procarbazine.svg
Procarbazine ball-and-stick.png
Klinik veriler
Ticari isimler Matulane, Natulan, Indicarb, diğerleri
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a682094
Gebelik
kategorisi

Yönetim yolları
Ağız yoluyla (jel kapsül), intravenöz
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
Metabolizma karaciğer , böbrek
Eliminasyon yarı ömrü 10 dakika
Boşaltım böbrek
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.010.531 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül C 12 H 19 N 3 O
Molar kütle 221.304  g · mol −1
3B model ( JSmol )
 ☒ N Kontrol Y   (bu nedir?) (doğrula)  

Prokarbazin , Hodgkin lenfoma ve beyin kanserlerinin tedavisinde kullanılan bir kemoterapi ilacıdır . Hodgkin'ler için genellikle klormetin , vinkristin ve prednizon ile birlikte kullanılırken , glioblastoma multiforme gibi beyin kanserleri için lomustin ve vinkristin ile birlikte kullanılır . Genellikle ağızdan alınır.

Yaygın yan etki, düşük kan hücresi sayımı ve kusmayı içerir. Diğer yan etkiler arasında yorgunluk ve depresyon bulunur. Ciddi karaciğer veya böbrek problemleri olan kişilerde tavsiye edilmez. Kullanım gebelik bebeğe zarar bilinmektedir. Prokarbazin, ilaçların alkilleyici ajanlar ailesindedir. Nasıl çalıştığı net olarak bilinmemektedir.

Procarbazine, 1969'da Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylandı . Bir sağlık sisteminde ihtiyaç duyulan en güvenli ve en etkili ilaçlar Dünya Sağlık Örgütü Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır . Birleşik Krallık'ta bir aylık tedavi NHS'ye 450 ila 750 pound mal oldu.

Tıbbi kullanımlar

Hodgkin lenfomasını tedavi etmek için kullanıldığında , genellikle bleomisin , etoposid , adriamisin , siklofosfamid , vinkristin (ticari adı Oncovin), prednizon ve prokarbazini içeren BEACOPP rejiminin bir parçası olarak verilir . Hodgkin lenfoma (HL) için geliştirilen ilk kombinasyon kemoterapisi, MOPP ayrıca prokarbazini de içeriyordu ( ABVD , gelişmiş / olumsuz HL için alternatif olarak BEACOPP ile HL için standart birinci basamak tedavi olarak MOPP'nin yerini almıştır). Alternatif olarak, belirli beyin tümörlerini (kötü huylu gliomlar) tedavi etmek için kullanıldığında, lomustin (genellikle CCNU olarak adlandırılır) ve vinkristin ile birleştirildiğinde genellikle PCV olarak dozlanır .

Doz, böbrek hastalığı veya karaciğer hastalığı için ayarlanmalıdır.

Yan etkiler

Çok yaygın (insanların% 10'undan fazlası bunları tecrübe eder) yan etkiler arasında iştahsızlık, bulantı ve kusma bulunur. Bilinmeyen frekans diğer yan etkileri içerir lökositlerde azalma , trombositlerde azalma , nötrofil azalma , akciğer enfeksiyonu da dahil olmak üzere artmış enfeksiyonlara yol açabilir; anjiyoödem ve cilt reaksiyonlarına yol açabilen şiddetli alerji benzeri reaksiyonlar; letarji; sarılık ve anormal karaciğer fonksiyon testleri dahil karaciğer komplikasyonları ; sperm sayısında azalma ve yumurtalık yetmezliği dahil üreme etkileri .

Etanol ile birleştirildiğinde prokarbazin, bazı insanlarda disülfirama benzer bir reaksiyona neden olabilir .

Gastrointestinal sistemde MAO'yu zayıf bir şekilde inhibe eder, bu nedenle, yaşlı peynirler gibi tiramin açısından zengin gıdaların yenmesi ile ilişkili ise hipertansif krizlere neden olabilir; bu nadir görünüyor.

Prokarbazin nadiren kemoterapiye bağlı periferik nöropatiye , ilerleyici, kalıcı, genellikle geri dönüşü olmayan karıncalanma uyuşukluğuna, yoğun ağrıya ve ellerde ve ayaklarda başlayıp bazen kolları ve bacakları da içeren soğuğa aşırı duyarlılığa neden olur.

Farmakoloji

Prokarbazin kısmen bir alkilleyici ajan olarak çalışır ve O-6 pozisyonunda guanini metilleştirir. Guanine, DNA'yı oluşturan dört nükleotidden biridir. Metillenmiş DNA kırılmaya eğilimlidir ve RNA ve protein sentezi inhibe edilir. Çoğalan kanser hücrelerinin DNA'larını kopyalamaları ve DNA ipliği kopmalarına yanıt olarak programlanmış hücre ölümüne (apoptoz) girmeleri gerekir. Normal veya çoğalmayan hücreler DNA hasarını onarmaya daha yatkındır, ancak yine de bazı sağlıklı hücreler zarar görecektir. Prokarbazin, karaciğerde bir azo türevine metabolize edilir ve daha sonra sitokrom P-450 sistemi tarafından aktif bir azoksi türevine metabolize edilir .

Referanslar

Dış bağlantılar