prednizolon - Prednisolone

prednizolon
Prednisolone-2D-skeletal.svg
Prednisolone-from-xtal-3D-bs-17.png
Klinik veriler
Ticari isimler Orapred, PediaPred, Millipred, diğerleri
Diğer isimler 11,17-Dihidroksi-17-(2-hidroksiasetil)-10,13-dimetil-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodekahidrosiklopenta[a] fenantren- 3-bir
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a615042
Lisans verileri
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları
Ağız yoluyla , intravenöz , topikal , göz damlası .
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
Eliminasyon yarı ömrü 2–3,5 saat
Boşaltım idrar
tanımlayıcılar
  • (11β)-11,17,21-Trihidroksipregna-1,4-dien-3,20-dion
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.000.020 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül Cı- 21 , H 28 O 5
Molar kütle 360.450  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • O=C\1\C=C/[C@]4(/C(=C/1)CC[C@@H]2[C@@H]4[C@@H](O)C[ C@@]3([C@](0)(C(=O)CO)CC[C@H]23)C)C
  • InChI=1S/C21H28O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20( 15,2)10-16(24)18(14)19/h5,7,9,14-16,18,22,24,26H,3-4,6,8,10-11H2,1-2H3/ t14-,15-,16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1 KontrolY
  • Anahtar:OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N KontrolY
  (Doğrulayın)

Prednisolone , belirli alerji türlerini , inflamatuar durumları , otoimmün bozuklukları ve kanserleri tedavi etmek için kullanılan bir steroid ilaçtır . Bu koşullardan bazıları adrenokortikal yetmezlik , yüksek kan kalsiyumu , romatoid artrit , dermatit , göz iltihabı, astım ve multipl sklerozu içerir . Ağız yoluyla alınabilir , damara enjekte edilebilir , topikal olarak cilt kremi veya göz damlası olarak kullanılabilir .

Kısa süreli kullanımda yan etkiler bulantı ve yorgunluk hissini içerir. Daha ciddi yan etkiler, insanların yaklaşık %5'inde görülebilen psikiyatrik sorunları içerir. Uzun süreli kullanımda yaygın yan etkiler arasında kemik kaybı , halsizlik, maya enfeksiyonları ve kolay morarma yer alır. Gebeliğin sonraki bölümünde kısa süreli kullanım güvenli olsa da, uzun süreli kullanım veya erken gebelikte kullanım bazen bebeğe zarar verebilir. Hidrokortizondan (kortizol) yapılmış bir glukokortikoiddir .

Prednisolone, 1955 yılında tıbbi kullanım için keşfedildi ve onaylandı. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer alıyor . Jenerik ilaç olarak mevcuttur. 2018'de, 5  milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 134. ilaç oldu .

Tıbbi kullanımlar

Prednizolon a, kortikosteroid baskın ilaç glukokortikoid ve düşük mineralokortikoid enflamatuar ve geniş bir tedavi için faydalı hale aktivite oto-bağışıklık gibi koşullar , astım , uveit , piyoderma gangrenozum , romatoid artrit , ürtiker , anjiyoödem , ülseratif kolit , perikardit , zamansal arterit ve Crohn hastalığı , Bell felci , multipl skleroz , küme baş ağrıları , vaskülit , akut lenfoblastik lösemi ve otoimmün hepatit , sistemik lupus eritematozus , Kawasaki hastalığı , dermatomiyozit ve sarkoidoz .

Prednizolon asetat oftalmik süspansiyon (göz damlası), steril bir oftalmik süspansiyon olarak hazırlanan ve gözü etkileyen şişlik, kızarıklık, kaşıntı ve alerjik reaksiyonları azaltmak için kullanılan bir adrenokortikal steroid ürünüdür . Bakteriyel keratit için bir tedavi seçeneği olarak araştırılmıştır .

Prednizolon, mevsimsel alerjilerden ilaç alerjik reaksiyonlarına kadar değişen alerjik reaksiyonlar için de kullanılabilir .

Prednizolon, organ nakli için immünosupresif bir ilaç olarak da kullanılabilir .

Primer adrenal yetmezlik ( Addison hastalığı ) vakalarında daha düşük dozlarda prednizolon kullanılabilir .

Kortikosteroidler, çeşitli tetikleyici ajanlara karşı inflamatuar yanıtı inhibe eder ve bunun iyileşmeyi geciktirdiği veya yavaşlattığı varsayılır. Ödem, fibrin birikimi, kılcal dilatasyon, lökosit göçü, kılcal proliferasyon, fibroblast proliferasyonu, kollajen birikimi ve inflamasyon ile skar oluşumunu engellerler .

Yan etkiler

Prednizolon kullanımından kaynaklanan advers reaksiyonlar şunları içerir:

  • Artan iştah, kilo alımı, mide bulantısı ve halsizlik
  • Artan enfeksiyon riski
  • Kardiyovasküler olaylar
  • Yüzün kızarması, morarma/ciltte renk değişikliği, yara iyileşmesinin bozulması, ciltte incelme, deri döküntüsü, sıvı birikmesi ve anormal saç büyümesi dahil dermatolojik etkiler
  • hiperglisemi ; diyabetli hastaların artan insüline veya diyabetik tedavilere ihtiyacı olabilir
  • Adet anormallikleri
  • Özellikle ameliyat veya hastalık gibi stresli durumlarda hormonlara daha düşük yanıt
  • Elektrolitlerde değişiklik: kan basıncında artış, artan sodyum ve düşük potasyum, alkaloza yol açar
  • GI sistem etkileri: mide zarının şişmesi, karaciğer enzimlerinde geri dönüşümlü artış ve mide ülseri riski
  • Kas zayıflığı/kas kaybı, osteoporoz (bkz. steroid kaynaklı osteoporoz ), uzun kemik kırıkları, tendon yırtılması ve sırt kırıkları gibi kas ve iskelet anormallikleri
  • İstemsiz hareketler ( konvülsiyonlar ), baş ağrıları ve vertigo dahil nörolojik etkiler
  • davranış bozuklukları
  • Nazal septum perforasyonu ve barsak perforasyonu (bazı patolojik durumlarda).

Uzun süreli veya yüksek doz kullanımdan sonra prednizolonun kesilmesi adrenal yetmezliğe yol açabilir .

Hamilelik ve emzirme

Gebe kadınlarda prednizolon kullanımına ilişkin büyük bir insan çalışması bulunmamakla birlikte, birkaç hayvanda yapılan çalışmalar, yarık damak artışı dahil olmak üzere doğum kusurlarına neden olabileceğini göstermektedir . Prednizolon, yararları risklerden ağır bastığında hamile kadınlarda kullanılmalı ve hamilelik sırasında prednizolon kullanan annelerden doğan çocuklar, bozulmuş adrenal fonksiyon açısından izlenmelidir.

Prednizolon, prednizolon alan annelerin anne sütünde bulunur.

Farmakoloji

Bir glukokortikoid olarak , prednizolonun lipofilik yapısı, hücre zarından kolay geçişe izin verir ve burada sitoplazmada bulunan ilgili glukokortikoid reseptörüne (GCR) bağlanır . Bağlanma üzerine, GC/GCR kompleksinin oluşumu, şaperon proteinlerinin glukokortikoid reseptöründen ayrılmasına neden olur ve GC/GCR kompleksinin çekirdeğin içinde yer değiştirmesini sağlar. Bu işlem, bağlanmadan 20 dakika sonra gerçekleşir. Çekirdeğin içine girdikten sonra, homodimer GC/GCR kompleksi, glukokortikoid yanıt elemanları (GRE'ler) olarak bilinen spesifik DNA bağlanma bölgelerine bağlanır ve bu da gen ekspresyonu veya inhibisyonu ile sonuçlanır. Pozitif GRE'lere kompleks bağlanma, anti-inflamatuar proteinlerin sentezine yol açarken, negatif GRE'lere bağlanma , inflamatuar genlerin transkripsiyonunu bloke eder .

Kimya

Prednizolon a, sentetik pregnan kortikosteroid yakından aynı kökenli ilişkin prednizon C civarındaki daha az iki hidrojenlerin için kaydetmek aynı yapıya sahip olan, 11 . Bu da bilinir δ 1 -kortizol , δ 1 -hydrocortisone , 1,2-dehydrocortisol veya 1,2-dehydrohydrocortisone yanı sıra 11β, 17α, 21-trihydroxypregna-1,4-dien-3,20-dion .

Toplum ve kültür

Dozaj biçimleri

Birleşik Devletlerde:

  • Prednizolon sodyum fosfat oral solüsyon (Pediapred)
  • Prednizolon asetat oral süspansiyon (Flo-Pred)
  • Prednisolone oral tabletler (Millipred)
  • Prednizolon sodyum fosfat oral çözünen tabletler (Orapred ODT)
  • Prednisolone asetat oftalmik süspansiyon (Omnipred, Pred Forte)

Atletizm

Bir glukokortikosteroid olarak, prednizolonun yarışma sırasında oral, intravenöz, intramüsküler veya rektal yollarla yetkisiz veya ad hoc kullanımı Dünya Anti-Doping Ajansı (WADA) dopingle mücadele kuralları uyarınca yasaklanmıştır .

Veterinerlik kullanımları

Prednizolon gibi "kediler, köpekler, atlar, küçük memeliler içinde" iltihaplı ve alerjik durumların tedavisinde kullanılır gelincikten tedavi inflamasyon, otoimmün hastalıklarda, için, "kuşlar ve sürüngenler Addison hastalığı ve neoplazi 'genellikle etiket kapalı ' veya 'ekstra etiket'. Birçok ilaç, veterinerlik tıbbında yaygın olarak etiket dışı kullanım için reçete edilir ."

Ayrıca bakınız

Referanslar

Dış bağlantılar

  • "Prednizolon" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.
  • "Prednizolon Oftalmik" . MedlinePlus .
  • ABD patenti 2837464 , Arthur Nobile, "Korynebakteriler tarafından dien üretimi için proses", 1958-06-03'te yayınlandı, 1958-06-03'te yayınlandı, SCHERING CORP'a devredildi