Prazikuantel - Praziquantel

Prazikuantel
Klinik veriler
Telaffuz	/ ˌ p r ± z ɪ k ağırlık ɒ n t ɛ l /
Ticari isimler	biltricid
AHFS / Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a608048
Lisans verileri
Hamilelik ; kategorisi
; Yönetim yolları	İnsan kullanımı: ağız yoluyla ( tabletler )
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım	nispeten küçük
Metabolizma	Karaciğer
Eliminasyon yarı ömrü	0,8–1,5 saat (ana metabolitler: 4-5 saat)
Boşaltım	İdrar (esas olarak)
tanımlayıcılar
	IUPAC adı ( RS )-2-(Sikloheksilkarbonil)-1,2,3,6,7,11b-heksahidro- 4H -pirazino[2,1- a ]izokinolin-4-on;
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı	100.054.126
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül	C 19 H 24 N 2 O 2
Molar kütle	312.413 g·mol -1
3B model ( JSmol )
Erime noktası	136 - 138 °C (277 - 280 °F)
	gülümser O=C4N2C(c1c(cccc1)CC2)CN(C(=O)C3CCCCC3)C4;
	InChI InChI=1S/C19H24N2O2/c22-18-13-20(19(23)15-7-2-1-3-8-15)12-17-16-9-5-4-6-14(16) 10-11-21(17)18/h4-6,9,15,17H,1-3,7-8,10-13H2 ; Anahtar:FSVJFNAIGNNGKK-UHFFFAOYSA-N ;
	(Doğrulayın)

Diğerleri arasında Biltricide markası altında satılan Praziquantel (PZQ), memelilerde, kuşlarda, amfibilerde, sürüngenlerde ve balıklarda bir dizi parazit solucan enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır . Özellikle insanlarda, şistozomiyaz , klonorşiazis , opisthorchiasis , tenya enfeksiyonları , sistiserkoz , hidatik hastalık ve diğer fluke enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır . Gözün solucan enfeksiyonlarında kullanılmamalıdır. Ağızdan alınır .

İnsanlarda yan etkiler zayıf koordinasyon, karın ağrısı, kusma, baş ağrısı ve alerjik reaksiyonları içerebilir. Hamilelikte kullanılabilirken emzirme döneminde kullanılması önerilmez . Prazikuantel, antelmintik ilaç sınıfındadır. Kısmen solucanın emicisinin işlevini etkileyerek çalışır.

Praziquantel, 1982 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir .

Tıbbi kullanımlar

Prazikuantel, aşağıdakiler dahil olmak üzere çeşitli iç/gastrointestinal ve dış parazit türleri ile enfeksiyonun neden olduğu hastalıkları tedavi etmek için kullanılır:

Echinococcus cinsi tenyaların larva evreleri ile çeşitli organların enfeksiyonunun neden olduğu hidatik hastalık
Sistiserkoz domuz tenya yumurta, larva ile beyin ve / veya kas enfeksiyonun neden Tenya solium'un (o daha az etkili karar olmasına rağmen albendazol tedavisinde nörosistiserkoz )
Gastrointestinal yolları sırasıyla Dipylidium caninum veya Taenia taeniaeformis tenyaları ile enfekte olan köpeklerde ve kedilerde ; prazikuvantel da genellikle sabit kombinasyon halinde kullanılır pirantel embonat yuvarlak solucan (karşı ascarids :) Toxocara Çatı'nın ve Toxascaris Leonina . Prazikuantel, Echinococcus multilocularis'e karşı da etkilidir .
Şistozomiazis neden olduğu yaprak solucanlardan cinsinin Schistosoma : şöyle 2005, prazikuantel, insan için birincil tedavi schistosomiasis bu tek bir dozda, genellikle etkili olduğu,.
Clonorchiasis tesadüftü Çinli karaciğer getirdiği Clonorchis sinensis
Paragonimiazis çok türün, akciğer kelebeklerine enfeksiyonun neden Paragonimus westermani
Fasciolopsiasis bağırsak tesadüftü neden Fasciolopsis BUSKİ

Yan etkiler

Yan etkilerin çoğu, parazitler öldürülürken içeriğinin salınması ve bunun sonucunda konakçı immün reaksiyonu nedeniyle gelişir. Parazit yükü ne kadar ağırsa, normalde yan etkiler de o kadar ağır ve sıktır.

Merkezi sinir sistemi (CNS): Sık görülen yan etkiler baş dönmesi , baş ağrısı ve halsizliktir. Uyuşukluk , somnolans , yorgunluk ve vertigo da görülmüştür. Serebral sistiserkozlu hemen hemen tüm hastalar , parazitlerin hücre ölümüyle ilgili CNS yan etkileri yaşar (baş ağrısı, önceden var olan nörolojik problemlerin kötüleşmesi, nöbetler , araknoidit ve meningizm ). Bu yan etkiler yaşamı tehdit edici olabilir ve kortikosteroidlerin birlikte uygulanmasıyla azaltılabilir . Serebral sistiserkozlu tüm hastaların tedavi sırasında hastaneye yatırılmaları şiddetle tavsiye edilir.
Gastrointestinal sistem: Tüm hastaların yaklaşık %90'ında bulantı ve kusmanın eşlik ettiği veya etmediği karın ağrısı veya krampları vardır. İshal gelişebilir ve kolik ile şiddetli olabilir. İshal ile birlikte terleme, ateş ve bazen kanlı dışkı oluşabilir.
Karaciğer: Karaciğer enzimlerinde ( AST ve ALT ) asemptomatik ve geçici artışlar sıklıkla görülür (%27'ye kadar). Şimdiye kadar semptomatik karaciğer hasarı vakası görülmedi.
Duyarlılık reaksiyonları: Beyaz kan hücresi sayımlarında ürtiker , döküntü , kaşıntı ve eozinofili
Bir bütün olarak diğer yerler/vücut: Bel ağrısı, miyalji, artralji, ateş, terleme, çeşitli kardiyak aritmiler ve hipotansiyon

Gebelik

DSÖ, prazikuantelin hamilelik sırasında güvenli olduğunu belirtmektedir. Hayvan çalışmaları, cenin zararına dair kanıtları ortaya çıkarmayı başaramadı. Prazikuantel hamilelik sırasında şistozomiyazisin azaltılmasında etkilidir. Başka bir araştırma, prazikuantel ile tedavinin düşük doğum ağırlığı, fetal ölüm veya konjenital anomali oranlarını artırmadığını buldu.

İlaç etkileşimleri

Antibiyotik rifampisin , prazikuantelin plazma konsantrasyonlarını azaltır.

Karbamazepin ve fenitoinin prazikuantelin biyoyararlanımını azalttığı rapor edilmiştir. Klorokin ayrıca biyoyararlanımını da azaltır.

İlaç simetidin, prazikuantel biyoyararlanımını arttırır.

Hareket mekanizması

İlacın etki şekli şu anda tam olarak bilinmemektedir, ancak deneysel kanıtlar prazikuantelin şistozom hücrelerinin zarlarının kalsiyum iyonlarına karşı geçirgenliğini arttırdığını göstermektedir. İlaç böylece parazitlerin kaslarının kasılmasına neden olur ve bu da kasılmış durumda felce neden olur. Ölmekte olan parazitler, konakçı organizmadaki etki alanlarından ayrılır ve sistemik dolaşıma girebilir veya konakçı immün reaksiyonu ( fagositoz ) ile yok edilebilir . Diğer hassas parazit türlerinde, fokal parçalanmalar ve yumurtlama bozuklukları (yumurta bırakma) gibi ek mekanizmalar görülür.

Etki mekanizması ile ilgili bir başka hipotez , solucanlarda adenozin alımına müdahale etmesidir. Taenia ve Echinococcus (diğer prazikuantele duyarlı parazitler) gibi şistozomun, adenosin, de novo gibi pürinleri sentezleyemediği göz önüne alındığında, bu etkinin terapötik önemi olabilir .

Bayer'in Hayvan Sağlığı Bölümü web sitesinde, "Praziquantel, sestodlara (tenyalar) karşı aktiftir. Prazikuantel emilir, karaciğerde metabolize edilir ve safrada atılır. Safradan sindirim sistemine girdikten sonra, sestosidal aktivite sergilenir. Prazikuantele maruziyetin ardından tenya, memeli konakçı tarafından sindirime direnme yeteneğini kaybeder.Bu nedenle, skoliceler (çoğul "scolex") dahil olmak üzere bütün tenyalar, prazikuantel uygulamasından sonra çok nadiren geçer.Birçok durumda, sadece parçalanır ve kısmen sindirilir Dışkıda tenya parçaları görülecektir. Tenyaların çoğu sindirilir ve dışkıda bulunmaz."

Prazikuvantel, bir şekilde tatbik edilmektedir rasemat , ancak ( R ) - enantiyomeri , biyolojik olarak aktif olduğu; enantiyomerler, prazikuantelden elde edilen bir aminin çözünürlüğü kullanılarak ayrılabilir .

farmakokinetik

Prazikuantel gastrointestinal kanaldan iyi emilir (yaklaşık %80) . Bununla birlikte, geniş ilk geçiş metabolizması nedeniyle , sistemik dolaşıma sadece nispeten küçük bir miktar girer. Prazikuantel, normal böbrek ve karaciğer fonksiyonuna sahip yetişkinlerde 0.8 ila 1.5 saatlik bir serum yarı ömrüne sahiptir. Metabolitlerin yarı ömrü 4 ila 5 saattir. Önemli derecede bozulmuş karaciğer fonksiyonu olan hastalarda ( Child-Pugh skoru B ve C), serum yarı ömrü 3 ila 8 saate çıkar. Prazikuantel ve metabolitleri esas olarak böbrekler yoluyla atılır; tek bir oral dozdan sonraki 24 saat içinde, idrarda %70-80 bulunur, ancak değişmemiş ilaç olarak %0.1'den daha az bulunur. Prazikuantel, CYP3A4 yoluyla sitokrom P450 yolu yoluyla metabolize edilir . Fenitoin , rifampin ve azol antifungalleri gibi CYP3A4'ü indükleyen veya inhibe eden ajanlar , prazikuantel metabolizmasını etkileyecektir.

Prazikuantel, şistozomiyazlı hastalar üzerinde özellikle dramatik bir etkiye sahiptir . Tedavi edilenler üzerinde yapılan çalışmalar, bir doz prazikuantel aldıktan sonraki altı ay içinde, şistozomiyaz enfeksiyonu nedeniyle iç organlarda meydana gelen hasarın %90'ına kadarının geri döndürülebileceğini göstermiştir.

Tarih

Praziquantel, 1970'lerin ortalarında Almanya'da (Elberfeld ve Darmstadt) Bayer AG ve Merck KGaA'nın parazitolojik araştırmaları için laboratuvarlarda geliştirildi .

Toplum ve kültür

Marka isimleri

Biltricide ( Bayer ) Tabletler (insan kullanımı için)
Cesol ( Merck ) Tabletler
Cestoved ( Vedco ) hem tablet hem de veteriner kullanımı için enjekte edilebilir
Sistit (Merck) Tabletleri
Distocide (Shin Poong Pharm. Co., Ltd.) tableti (insan kullanımı için)
Distoside ( Chandra Bhagat Pharma Pvt Ltd) tableti (insan kullanımı için)
Veteriner kullanımı için Droncit (Bayer)
Veteriner kullanımı için Drontal ( pirantel pamoat ile kombinasyon ) (Bayer)
Veteriner kullanımı için D-Worm (Farnum); D-Worm'ün ayrıca tenyalara karşı etkili olmayan piperidin içeren yuvarlak kurt ilacı yaptığını unutmayın.
Akvaryum kullanımı için Balık Bantları (Thomas Labs)
Kaicide (Tayvan)
Veteriner kullanımı için Milbemax ( milbemisin oksim ile kombinasyon ) ( Novartis )
Popantel ( Jurox )
Akvaryum kullanımı için PraziPro ( Hikari )
Akvaryum kullanımı için Praz-Tastic (NFP/ National Fish Pharmaceuticals )
Akvaryum kullanımı için Pure Prazi ( COTS Koi /Children of the Sun Koi)
Akvaryum kullanımı için PraziPure (JKO, Inc. d/b/a Kodama Koi Farm & Kodama Koi Garden; COTS Koi tarafından lisanslanmıştır)
Profender (kombinasyon Emodepsid veteriner kullanımı için) (Bayer)
Veteriner kullanımı için Bant Solucan Sekmeleri ( Ticaret Rüzgarları )
Zentozide ( Berich (Tayland) Şirketi)

düzenleyici onay

Praziquantel, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesinde yer almaktadır.

Praziquantel, Birleşik Krallık'ta insanlarda kullanım için lisanslı değildir, ancak gerektiğinde isimlendirilmiş hasta bazında ithal edilebilir. İngiltere'de bir veteriner antelmintik olarak mevcuttur.

Prazikuantel, diğer enfeksiyonlarda etkili olmasına rağmen, şistozomiyaz ve karaciğer parazitlerinin tedavisi için ABD'de FDA onaylıdır.

Veteriner

Somon zehirlenmesi hastalığı
Diplozoon paradoxum vebirçok balık türünündiğer Trematoda enfeksiyonları

Languages

In other projects