N -Asetilserotonin - N-Acetylserotonin
|
|
|
|
| İsimler | |
|---|---|
|
Tercih edilen IUPAC adı
N- [2-(5-Hidroksi-1 H -indol-3-il)etil]asetamid |
|
| Diğer isimler
N -Asetil-5-hidroksitriptamin
N -Asetil-5-HT |
|
| tanımlayıcılar | |
|
3B model ( JSmol )
|
|
| chebi | |
| CHEMBL | |
| Kimyasal Örümcek | |
| İlaç Bankası | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.013.560 
|
| ağ | N -Asetilserotonin N -Asetilserotonin |
|
PubChem Müşteri Kimliği
|
|
| ÜNİİ | |
|
CompTox Panosu ( EPA )
|
|
|
|
|
|
| Özellikler | |
| Cı- 12 , H 14 , N 2 O 2 | |
| Molar kütle | 218.256 g·mol -1 |
| Yoğunluk | 1.268 g/mL |
|
Aksi belirtilmedikçe, veriler standart durumdaki malzemeler için verilmiştir (25 °C [77 °F], 100 kPa'da). |
|
 doğrulamak ( nedir ?)
  |
|
| Bilgi kutusu referansları | |
N -Acetylserotonin ( NAS olarak da bilinir), normelatonin , a, doğal olarak oluşan bir kimyasal ön-madde ve ara madde olarak endojen üretiminde melatonin gelen serotonin . Aynı zamanda,bir melatonin reseptör agonisti , TrkB'nin bir agonisti olarak hareket etmekve antioksidan etkileresahipolmak da dahil olmak üzere, kendi başına biyolojik aktiviteye sahiptir.
biyolojik fonksiyon
Melatonin gibi, NAS, bir agonist olarak melatonin alıcılar, MT 1 , MT 2 ve MT 3 ve bir kabul edilebilir nörotransmiter . Buna ek olarak, NAS bazı alanlarda dağıtılır beyin bir ettiği saptanmıştır sadece tek merkezi kendi görevlerini yerine olabileceğini öne çıkartarak serotonin ve melatonin olmayan ön içinde sentez melatoninin. NAS'ın anti-depresan, nörotrofik ve biliş artırıcı etkileri olduğu bilinmektedir ve yaşlanmayla ilişkili bilişsel gerileme ve depresyonun tedavisi için bir hedef olduğu öne sürülmüştür.
TrkB reseptörü
NAS'ın güçlü bir TrkB reseptör agonisti olarak hareket ettiği , serotonin ve melatonin olmadığı gösterilmiştir. NAS'ın yetişkin farelere subkronik ve kronik uygulanması, nöral progenitör hücrelerin (NPC) proliferasyonunu indükler , TrkB'nin blokajı bu etkiyi ortadan kaldırarak TrkB'ye bağımlı olduğunu düşündürür. NAS'ın uykudan yoksun farelerde NPC proliferasyonunu önemli ölçüde arttırdığı da bulundu. NAS'ın antidepresan ve nörotrofik etkilerinin kısmen TrkB agonisti rolünden kaynaklandığı düşünülmektedir.
Antioksidan özellikler
NAS güçlü bir antioksidan görevi görür , NAS'ın antioksidan olarak etkinliğinin kullanılan deneysel modele bağlı olarak farklı olduğu bulunmuş, oksidan hasarına karşı korumada melatoninden 5 ila 20 kat daha fazla etki olduğu açıklanmıştır. NAS'ın mikrozomlarda ve mitokondrilerde lipid peroksidasyonuna karşı koruma sağladığı gösterilmiştir . NAS'ın ayrıca periferik kan lenfositlerindeki dinlenme ROS seviyelerini düşürdüğü ve t-bütillenmiş hidroperoksit ve diamid kaynaklı ROS'a karşı antioksidan etkiler sergilediği bildirilmiştir. NAS'ın ayrıca nitrik oksit sentazı inhibe ettiği de gözlemlenmiştir .
Anti-inflamatuar etkiler
NAS'ın anti-inflamatuar etkileri olduğu bildirilmiştir . NAS'ın farklılaşmış THP-1'den türetilmiş insan monositlerinde proinflamatuar sitokin TNF-alfa'nın LPS ile uyarılmış üretimini inhibe ettiği gösterilmiştir .
Çeşitli
NAS, seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin (SSRI'lar) ve monoamin oksidaz inhibitörlerinin (MAOI'ler) antidepresan etkilerinde rol oynayabilir . SSRI fluoksetin ve MAO-A inhibitörü klorgilin, AANAT'ı serotonerjik mekanizmalar yoluyla dolaylı olarak yukarı regüle eder ve böylece kronik uygulamadan sonra NAS seviyelerini arttırır ve bu, onların antidepresan etkilerinin başlangıcı ile ilişkilidir. Ayrıca, ışığa maruz kalma, NAS sentezini inhibe eder ve MAOI'lerin antidepresan etkilerini azaltır. Buna ek olarak, AANAT knockout farelerde kontrol farelere göre önemli ölçüde daha fazla hareketsizlik zamanlarını hayvan modellerinde ve depresyon . Bu veriler, NAS'ın duygudurum düzenlemesinde ve antidepresan kaynaklı terapötik faydalarda potansiyel rolünü desteklemektedir.
Halihazırda tanımlanamayan bir mekanizma aracılığıyla , MAOI'lerin klinik tedavisinde görülen ortostatik hipotansiyonun nedeni NAS olabilir . Kemirgenlerde kan basıncını düşürür ve pinealektomi ( pineal bez NAS ve melatonin sentezinin ana bölgesidir) klorgilinin hipotansif etkilerini ortadan kaldırır .
biyokimya
NAS serotonin üretilen enzim aralkylamine , N -asetiltransferaz (AANAT) ve melatonin dönüştürülür asetılserotonin O -metiltransferaz (ASTM).
NAS, serotoninin aksine kan-beyin bariyerini geçebilir .