Glukagon benzeri peptit-1 reseptör agonisti - Glucagon-like peptide-1 receptor agonist

Glukagon benzeri peptid-1 reseptör agonistleri olarak da bilinen, GLP-1 reseptör agonistleri veya inkretin mimetikleri , olan agonistler arasında , GLP-1 reseptörü . Bu ilaç sınıfı, tip 2 diyabet tedavisinde kullanılır. Sülfonilüreler veya meglitinidler gibieski insülin sekretagoglarına göre avantajlarından biri, hipoglisemiye neden olma risklerinin daha düşük olmasıdır. GLP-1'in kısa bir etki süresi vardır, bu nedenle bu sınırlamanın üstesinden gelmek için ilaçta veya formülasyonlarda çeşitli modifikasyonlar geliştirilmektedir.

Pankreasta proliferatif etkileri nedeniyle bu ilaçların güvenlik profili üzerinde bazı anlaşmazlıklar vardır. Diyabet ile birliktedir akut pankreatit ve pankreas kanseri . Son zamanlarda yapılan bazı araştırmalar bu ilaçların pankreatite veya kansere neden olabileceğini bulamamış olsa da, 2017 yılında yapılan bir çalışmada, yakın zamanda reçete edilen inkretinlerin, insülin olmayan anti diyabetik ilaçlara (NIAD'ler) kıyasla gizli pankreas kanseri tespitinde artış ile ilişkili olduğu bulundu.

Sağlık etkileri

2017 itibariyle, bir kişinin ölüm riskini etkileyip etkilemedikleri belli değildi. 2018'deki bir JAMA makalesi meta-analizi (GLP-1 agonistleri, DPP-4 inhibitörleri ve SGLT2 inhibitörleri ile ilgili çalışmaları kapsayan ), GLP-1 agonistlerinin kontrollere göre daha düşük inme riski ile ilişkili olduğunu gösterdi .

Onaylandı

  • eksenatid (Byetta, Bydureon), 2005/2012'de onaylanmıştır
  • liraglutide (Victoza, Saxenda), onaylı 2010
  • lixisenatide (Avrupa'da Lyxumia, Amerika Birleşik Devletleri'nde Adlyxin), 2016'da onaylandı
  • albiglutide (Tanzeum), 2014 yılında GSK tarafından onaylanmıştır
  • dulaglutide (Trulicity), 2014'te onaylandı—Eli Lilly tarafından üretildi
  • semaglutide (Ozempic, Rybelsus), 2017'de onaylanmıştır.

Soruşturma altında

  • taspoglutide , faz III Eylül 2010'da durduruldu
  • efpeglenatid
  • tirzepatit

mekanizma

Bu ajanlar, DPP-4 inhibitörleri gibi GLP-1'in parçalanmasını engellemek yerine GLP-1R'yi aktive ederek çalışır ve genellikle daha güçlü olarak kabul edilir.

Referanslar