flukloksasilin - Flucloxacillin
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Floksapen, diğerleri |
| Diğer isimler | BRL-2039 |
| AHFS / Drugs.com | Uluslararası İlaç İsimleri |
| Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
Ağız yoluyla , kas içi , intravenöz , intraplevral , intraartiküler |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| biyoyararlanım | %50-70 |
| Metabolizma | Karaciğer |
| Eliminasyon yarı ömrü | 0.75–1 saat |
| Boşaltım | Böbrek |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| İlaç Bankası | |
| fıçı | |
| chebi | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.023.683 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 19 H 17 Cl F N 3 O 5 S |
| Molar kütle | 453.87 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Flukloksasilin olarak da bilinen, floksasilin , bir bir antibiyotik tedavi için kullanılan deri enfeksiyonları , dış kulak enfeksiyonları , bacak ülserleri, diyabetik ayak enfeksiyonları ve enfeksiyonları , kemik enfeksiyonu . Zatürre ve endokardit tedavisinde diğer ilaçlarla birlikte kullanılabilir . Staphylococcus enfeksiyonlarını önlemek için ameliyattan önce de kullanılabilir . Metisiline dirençli Staphylococcus aureus'a (MRSA) karşı etkili değildir . Ağız yoluyla alınır veya damar veya kas içine enjeksiyon yoluyla verilir.
Yaygın yan etkiler arasında mide rahatsızlığı bulunur. Diğer yan etkiler arasında kas veya eklem ağrıları, nefes darlığı ve karaciğer sorunları sayılabilir. Hamilelik ve emzirme döneminde güvenli görünüyor. Penisiline alerjisi olanlarda kullanılmamalıdır . Bu ise dar spektrumlu P-laktam antibiyotik ve penisilin sınıfı. Penisilinaz oluşturan bakterilere karşı aktif olduğu için kloksasilin ve dikloxacillin'e benzer etki gösterir .
Flucloxacillin 1961'de patentlendi. 2011 itibariyle Amerika Birleşik Devletleri veya Kanada'da yaygın olarak kullanılmamaktadır.
Tıbbi kullanımlar
Flucloxacillin, cilt enfeksiyonlarını , dış kulak enfeksiyonlarını , bacak ülseri enfeksiyonlarını , diyabetik ayak enfeksiyonlarını ve kemik enfeksiyonunu tedavi etmek için kullanılan bir antibiyotiktir .
Deri
Flucloxacillin ikisi için kullanılır stafilokokkal ve streptokok cilt enfeksiyonları. Bunlar folikülit , karbonkül , impetigo , ektima , selülit , erizipel , nekrotizan fasiit ve bu nedenle cilt koşullarının enfeksiyonları egzama , uyuz , ülser ve akne . Nedeniyle çift terapisi hem kapsayacak şekilde gerekli olduğunu yaygın inanışın Staphylococcus ve Streptococcus selülit içinde, flukloksasilin bazen eklenmesiyle verilen benzilpenisilinin daha şiddetli selülit için. Bununla birlikte, 2005 yılında Acil Tıp Dergisi'nde yayınlanan bir çalışmada elde edilen bulgular, bu kombinasyonun ek klinik fayda sağladığını göstermediğinden , bu uygulamaya yönelik destek azalmıştır . Birleşik Krallık'ta, selülit tedavisi için tek başına flukloksasilin kullanmak ilk tercihtir. Diğer bazı ülkeler değişir.
impetigo
Erizipeller
folikülit
selülit
Karbonkül, şirpençe
yaralar
Bacak ülserlerinin enfeksiyonları flukloksasilin ile tedavi edilebilir. Diyabetik ayak enfeksiyonlarında, enfeksiyonun hafif, orta veya şiddetli görünmesine göre doz ayarlanır.
Kemik
Optimum ilaç penetrasyonunun %10-20'den daha düşük olmasına rağmen, flukloksasilin osteomiyelit tedavisinde etkili görünmektedir .
Kültür sonucu beklenirken lokal yönlendirmeye bağlı olarak eklem enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılabilir .
Başka
Bu tedavi için başka antibiyotiklerle kombinasyon halinde kullanılabilir pnömoni ve özellikle kalp ameliyatı öncesinde enfeksiyon, akciğer veya kemik ameliyatı önlemek için de kullanılabilir. Endokardit tedavisinde kullanıldığında , diğer antibiyotiklerle kombinasyon halinde veya tek başına flukloksasilin dozunun normal dozu aşması gerekebilir.
Direnç
Flucloxacillin beta-laktamazlara karşı duyarsız olmasına rağmen, bazı organizmalar buna ve metisilin dahil diğer dar spektrumlu β-laktam antibiyotiklere direnç geliştirmiştir . Bu tür organizmalar, değiştirilmiş bir penisilin bağlayıcı proteine sahip olarak flukloksasilin ve diğer penisilinlere direnç geliştiren metisiline dirençli Staphylococcus aureus'u içerir.
Yan etkiler
Flucloxacillin kullanımına bağlı yaygın yan etkiler şunlardır: diyare , mide bulantısı , döküntü , ürtiker , enjeksiyon bölgesinde ağrı ve iltihaplanma , süperenfeksiyon ( kandidiyaz dahil ), alerji ve karaciğer enzimlerinde ve bilirubinde geçici artışlar.
Nadiren, 1000 kişiden 1'inden azında kolestatik sarılık (kolestatik hepatit olarak da adlandırılır) flukloksasilin tedavisi ile ilişkilendirilmiştir. Koyu renkli idrar, sarımsı gözler ve cilt ile soluk dışkı olarak görünebilir. Reaksiyon, tedavi durduktan birkaç hafta sonra ortaya çıkabilir ve çözülmesi haftalar alır. Tahmini insidans 15.000 maruziyette birdir ve 55 yaş üstü kişilerde, kadınlarda ve tedavi süresi iki haftadan uzun olanlarda daha sıktır.
Flucloxacillin, önceden penisilinlere, sefalosporinlere veya karbapenemlere alerjisi olanlarda kontrendikedir . Ayrıca gözde kullanılmamalı veya dikloksasilin veya flukloksasilin kullanımına bağlı kolestatik hepatit öyküsü olanlara uygulanmamalıdır .
Kolestatik hepatit riski nedeniyle yaşlılarda, azaltılmış dozun gerekli olduğu böbrek yetmezliği olan hastalarda ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Yemekle birlikte alındığında emilim azaldığından, aç karnına, yemeklerden yarım ila bir saat önce alınmalıdır, ancak bazı araştırmalar bunun çoğu durumda flukloksasilin plazma konsantrasyonlarını tehlikeye atmadığını düşündürmektedir.
Birleşik Krallık Ulusal Sağlık Servisi , yemekten en az 30 dakika önce veya en az 2 saat sonra alınmasını önerir.
İlaç etkileşimleri
Flucloxacillin, metotreksat atılımını azaltabilir ve potansiyel olarak metotreksat toksisitesi riskine neden olabilir. Kandaki flukloksasilin düzeyi böbrek yetmezliğinde ve probenesid kullanımı ile yükselebilir .
Hareket mekanizması
Flucloxacillin, penisilin grubu antibiyotiklere ait dar spektrumlu bir antibiyotiktir . Bakteri hücre duvarını parçalayarak çalışır.
Diğer β-laktam antibiyotikler gibi, flukloksasilin de bakteri hücre duvarlarının sentezini inhibe ederek etki eder . Gram pozitif bakterilerin hücre duvarının önemli bir bileşenini oluşturan lineer peptidoglikan polimer zincirleri arasındaki çapraz bağlantıyı engeller .
Flucloxacillin, diğer birçok penisiline göre aside daha dayanıklıdır ve parenteral yollara ek olarak oral yoldan verilebilir . Bununla birlikte, metisilin gibi , β-laktamaz üreten Gram pozitif bakterilere karşı benzilpenisiline göre daha az etkilidir .
Flucloxacillin, dikloksasilin ile benzer farmakokinetik , antibakteriyel aktivite ve endikasyonlara sahiptir ve iki ajan birbirinin yerine kullanılabilir olarak kabul edilir. Nadiren de olsa dikloksasilin'den daha yüksek şiddetli hepatik yan etki insidansına sahip olduğu, ancak renal yan etki insidansının daha düşük olduğu bildirilmiştir.
Kimya
Flucloxacillin, birçok penisiline dirençli bakteri tarafından salgılanan beta-laktamaz (penisilinaz olarak da bilinir) enzimlerine karşı duyarsızdır . Penisilin çekirdeğinin yan zincirinde izoksazolil grubunun varlığı, yan zincir sterik engeline nispeten toleranssız olduklarından β-laktamaz direncini kolaylaştırır . Bu nedenle, penisilin bağlayıcı proteinlere bağlanabilir ve peptidoglikan çapraz bağlanmasını inhibe edebilir, ancak β-laktamazlar tarafından bağlanmaz veya inaktive edilmez.
Tarih
Flucloxacillin 1960'larda benzilpenisilin'in yaygın kullanımı nedeniyle penisiline dirençli ( beta-laktamaz üreten) stafilokok enfeksiyonlarının artmasının ardından 1960'larda geliştirildi. Tüm doğal penisilinler ve ilk yarı sentetik penisilinler stafilokokal beta-laktamaz tarafından yok edildi, önde Beecham (daha sonra GlaxoSmithKline ) daha stabil antibiyotikler aramak için. 1962'de, ağız yoluyla alınma potansiyeli olan , benzer şekilde yapılandırılmış aside dayanıklı penisilinler ( oksasilin , kloksasilin , dikloksasilin ve flukloksasilin) geliştirildi. Flucloxacillin ve dikloxacillin, Staph'ın beta-laktamaz enzimine karşı özel stabilite göstermiştir . aureus ve aside dayanabilir. Beecham, kloksasilin'i daha da geliştirdi ve Birleşik Krallık'ta flucloxacillin'i popüler hale getirirken, Bristol Laboratories , Amerika Birleşik Devletleri'nde oksasilin ve dikloksasilin pazarlamaya odaklandı ve her iki ülkede de kullanım farklılığına yol açtı. Flucloxacillin ilk olarak 1970'lerde Avrupa'da pazarlandı.
Mevcut formlar
Flucloxacillin'in hem oral hem de intravenöz preparatları ucuzdur ve kapsüller (250 veya 500 mg), oral süspansiyonlar (125 mg/5ml veya 250 mg/5ml) ve enjeksiyonlar (toz halinde) olarak sodyum tuzu flukloksasilin sodyum olarak mevcuttur . sulandırma, flakon başına 250, 500, 1000 ve 2000 mg).
Flucloxacillin 2011 itibariyle Amerika Birleşik Devletleri veya Kanada'da yaygın olarak kullanılmamaktadır. Ancak diğer bazı ülkelerde Floxapen, Flopen, Flubex, Flupen, Phylopen ve Staphylex gibi çeşitli ticari isimler altında tedarik edilmektedir.
kombinasyon
Flucloxacillin, co-fluampicil içinde ampisilin ile birleştirilir .
Ölçü kaşığı ile 125 mg/5ml oral solüsyon için flukloksasilin tozu
İngiltere'de bulunan Flucloxacillin preparatlarının seçimi
Co-fluampicil: Ampisilin ile kombine flucloxacillin (İngiltere)
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Floksasilin" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.