dikloksasilin - Dicloxacillin
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a685017 |
| Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
Oral |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| biyoyararlanım | %60 ila %80 |
| Protein bağlama | %98 |
| Metabolizma | karaciğer |
| Eliminasyon yarı ömrü | 0,7 saat |
| Boşaltım | Böbrek ve safra |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| chebi | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.019.535 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | Cı- 19 , H 17 CI 2 , N 3 O 5 S |
| Molar kütle | 470.32 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Dicloxasilin a, dar spektrumlu β-laktam antibiyotik ve penisilin sınıfı. Duyarlı (dirençli olmayan) Gram pozitif bakterilerin neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır . Aksi takdirde çoğu penisiline dirençli olan Staphylococcus aureus gibi beta-laktamaz üreten organizmalara karşı aktiftir . Dikloksasilin, Diclocil ( BMS ) dahil olmak üzere çeşitli ticari isimler altında mevcuttur .
1961'de patenti alındı ve 1968'de tıbbi kullanım için onaylandı.
Tıbbi kullanımlar
Dikloksasilin, hafif ila orta dereceli stafilokok enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır. Direnç gelişimini azaltmak için, beta-laktamaz üreten bakterilerin neden olduğu şüphelenilen veya kanıtlanmış enfeksiyonların tedavisinde dikloksasilin önerilir.
Dikloksasilin farmakokinetik , antibakteriyel aktivite ve flukloksasilin endikasyonları açısından benzerdir ve iki ajan birbirinin yerine kullanılabilir olarak kabul edilir. Flucloxacilline göre ciddi hepatik yan etki insidansının daha düşük olduğuna , ancak renal yan etki insidansının daha yüksek olduğuna inanılmaktadır .
Dikloksasilin, duyarlı bakterilerin neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde kullanılır. Özel onaylanmış endikasyonlar şunları içerir:
- Stafilokokal cilt enfeksiyonları ve selülit – impetigo , otitis eksterna , folikülit , çıban , karbonkül ve mastitis dahil
- Pnömoni (ek)
- Osteomiyelit , septik artrit , boğaz enfeksiyonları , streptokok
- septisemi
- Endokardit için ampirik tedavi
- cerrahi profilaksi
Mevcut formlar
Dicloxasilin Sodyum tuzu, ticari olarak temin edilebilir , dikloksasilin sodyum içinde kapsüller ve yeniden çözme için bir toz olarak.
Kontrendikasyonlar
Dikloksasilin, herhangi bir penisiline alerjisi (aşırı duyarlılık/ anafilaktik reaksiyon) öyküsü olanlarda kontrendikedir .
Yan etkiler
Dikloksasilin kullanımıyla ilişkili yaygın advers ilaç reaksiyonları (ADR'ler) şunları içerir: diyare , bulantı , döküntü , ürtiker , enjeksiyon bölgesinde ağrı ve iltihaplanma , süperenfeksiyon ( kandidiyaz dahil ), alerji ve karaciğer enzimlerinde ve bilirubinde geçici artışlar.
Nadir durumlarda kolestatik sarılık (kolestatik hepatit olarak da adlandırılır) dikloksasilin tedavisi ile ilişkilendirilmiştir. Reaksiyon, tedavi durduktan birkaç hafta sonra ortaya çıkabilir ve çözülmesi haftalar alır. Tahmini insidans 15.000 maruziyette 1'dir ve 55 yaş üstü kişilerde, kadınlarda ve 2 haftadan uzun tedavi görenlerde daha sıktır.
Tromboflebit riski nedeniyle yaşlılarda, özellikle intravenöz uygulamada dikkatle kullanılmalı ve izlenmelidir .
Dikloksasilin ayrıca doğum kontrol haplarının etkinliğini azaltabilir ve anne sütüne geçebilir.
Etkileşimler
Dikloksasilin aşağıdaki ilaçlarla potansiyel etkileşimlere sahiptir:
- varfarin
- metotreksat
- tetrasiklinler
Direnç
Dikloksasilin beta-laktamazlara karşı duyarsız olmasına rağmen, bazı organizmalar metisilin de dahil olmak üzere diğer dar spektrumlu β-laktam antibiyotiklere direnç geliştirmiştir. Bu tür organizmalar, metisiline dirençli Staphylococcus aureus'u (MRSA) içerir.
Hareket mekanizması
Diğer β-laktam antibiyotikler gibi, dikloksasilin de bakteri hücre duvarlarının sentezini inhibe ederek etki eder . Gram pozitif bakterilerin hücre duvarının önemli bir bileşenini oluşturan lineer peptidoglikan polimer zincirleri arasındaki çapraz bağlantıyı engeller .
tıbbi kimya
Dikloksasilin, birçok penisiline dirençli bakteri tarafından salgılanan beta-laktamaz (penisilinaz olarak da bilinir) enzimlerine karşı duyarsızdır . Penisilin çekirdeğinin yan zincirinde izoksazolil grubunun varlığı, yan zincir sterik engeline nispeten toleranssız olduklarından β-laktamaz direncini kolaylaştırır . Bu nedenle, penisilin bağlayıcı proteinlere (PBP'ler) bağlanabilir ve peptidoglikan çapraz bağlanmasını inhibe edebilir , ancak β-laktamaz tarafından bağlanmaz veya inaktive edilmez.